基于大鼠脑缺血再灌注损伤模型建立芍药内酯苷的PK-PD模型

[目的]建立芍药内酯苷的药动学-药效学(PK-PD)模型。[方法]首先采用液质联用法测定大鼠脑缺血再灌注损伤模型给予辛芍组方后的不同时间点所得血浆样本中芍药内酯苷的药物浓度,获得药时曲线;同时采用试剂盒测定不同时间点所得血浆样本中的超氧化物歧化酶(SOD)和乳酸脱氢酶(LDH)含量,获得时效曲线。然后用Win Non Lin软件采用房室模型的分析方法对芍药内酯苷的药代动力学参数进行拟合,获得PK参数。在此基础之上,固定相关的药代动力学参数,对时效关系进行拟合,得到相关的PD参数,根据PD参数,建立辛芍组方中芍药内酯苷的PK-PD模型。[结果]当以SOD为药效指标时,可得辛芍组方中芍药内酯苷的PK-PD模型为E=21.04+(7.16×Ce)/(Ce+372.4);当以LDH为药效指标时,可得辛芍组方中代表成分芍药内酯苷的PK-PD模型为E=216.83-(37.31×Ce)/(Ce+0.04)。[结论]SOD和LDH的浓度与芍药内酯苷的浓度存在一定的相关性。芍药内酯苷可通过提高SOD、降低LDH发挥抗氧化作用来实现保护脑缺血再灌注损伤。     

羊耳菊活性部位在大鼠循环肠灌流液中的代谢产物研究

[目的]采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF/MS)研究羊耳菊提取物在大鼠循环肠灌流液中的代谢产物。[方法]收集健康SD大鼠循环肠灌流液,分别用甲酸水溶液和正丁醇处理样品后,UHPLC-Q-TOF/MS分析其代谢产物。结合对照品、质谱碎片信息和相关文献,初步推测代谢产物的结构。[结果]大鼠循环肠灌流液中的代谢物较少,初步鉴定出3个代谢产物,主要存在二咖啡酰基奎宁酸酯基位置异构和甲基化代谢物。[结论]该方法初步探究了羊耳菊提取物主要成分在大鼠循环肠灌流液中的代谢特征,为阐释羊耳菊药材的药效物质基础提供理论依据。     

羊耳菊有效组分化学成分分析

[目的]分析羊耳菊有效组分中的化学成分。[方法]采用UHPLC-Q-TOF-MS技术,对其中主要的化学成分进行表征,指认其中特征性、代表性的化学成分,并通过对照品进行比对。[结果]在羊耳菊有效组分中鉴定出12个化合物,分别为绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C、洋蓟素、木犀草苷、东莨菪苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖(6→1)-α-L-鼠李糖苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷。[结论]明确了羊耳菊有效组分中的12个化合物,为羊耳菊药材的质量控制指标成分的选择提供依据。     

汉桃叶化学成分的药理作用及质量控制研究进展

汉桃叶植物是我国传统民族中草药,主要含有三萜皂苷类、挥发油类、有机酸类及黄酮类,具有抑菌、抗炎镇痛、抗惊厥等多种药理活性。为汉桃叶资源的研究及开发利用提供依据,在广泛检索文献基础上,从化学成分、药理活性及质量检测方法研究等方面对汉桃叶进行综述。     

杜鹃兰化学成分、药理作用及质量控制研究进展

杜鹃兰为兰科杜鹃兰属草本植物,是贵州少数民族地区的一种中药材,其干燥假鳞茎含有多种化学成分,具有抗癌、抗血管、抗菌、抗炎、降压、阻断M胆碱受体等药理作用。为杜鹃兰有效成分的提取及临床应用的深入研究提供参考,从杜鹃兰不同溶剂提取的化学成分、药理作用及质量控制等方面进行综述。     

基于UHPLC-ESI-Q-TOF MS分析灯盏细辛提取物的血浆移行成分

[目的]采用超高效液相色谱-电喷雾-四级杆-飞行时间串联质谱联用(UHPLC-ESI-Q-TOF MS)研究灯盏细辛提取物中的入血成分。[方法]首先采用传统中药煎煮方法,制备灯盏细辛提取物;然后收集健康SD大鼠的含药血浆,分别用甲酸水溶液和甲醇处理样品后,采用UHPLC-ESI-Q-TOF MS并结合对照品,质谱碎片信息和相关文献,初步推测灯盏细辛提取物的血浆移行成分。[结果]通过与对照品比对并分析相关检测数据,在含药血浆中检测到绿原酸、灯盏乙素、灯盏乙素苷元和灯盏甲素4种原型成分。[结论]该研究初步明确了灯盏细辛提取物可被吸收的物质基础,可为该药在大鼠体内的药代动力学研究提供依据。