多靶点的抗菌先导化合物的虚拟筛选及活性研究

铜绿假单胞菌和大肠杆菌是医院和兽医临床上常见的病原菌,容易造成人类和动物感染,给疾病治疗和经济发展带来极大的挑战。为了开发出靶向铜绿假单胞菌和大肠杆菌黏肽合成酶(PBPs)的新型先导化合物,笔者以铜绿假单胞菌PBP3和大肠杆菌PBP1b、PBP4、PBP5作为靶点,针对ZINC数据库,使用分子对接软件DOCK6.5进行了虚拟筛选。之后,根据得分情况和结构分析,找出了具有全新结构的先导化合物,进行了有机合成,并检验了抑菌效果。经过以Grid score为评价标准的初次筛选后,所有得分数值低于-125.6kJ·mol~(-1)的化合物进入二次筛选,并进行Amber score打分,最终获得约200个得分数值低于-83.7kJ·mol~(-1)的化合物。对这些化合物的结构进行分析后,以ZINC00053282为先导化合物进行了合成和结构验证。抑菌试验结果表明,筛选出的先导化合物对革兰阳性和阴性菌均具备抑菌活性,且抑菌效果优于对照组的磺胺嘧啶。筛选出的先导化合物具有全新的化学结构,可以作为候选抗菌药物,经进一步结构改造,有望用于解决日益严重的细菌耐药性问题。     

玉垒菌(S_(30))和光合细菌(PSB)对温室养鳖池水质改良作用的研究

近年来 ,随着我国养鳖业的迅猛发展 ,集约化的封闭式控温养殖日趋普及 ,大大缩短了鳖的养成期 ,但由于高密度的养殖易使环境恶化 ,加之封闭式温室破坏了鳖的晒背等自然习性 ,使得鳖病频发 ,一些单位因此滥用药物 ,不但使鳖产生抗药性 ,造成恶性循环 ,影响养鳖业的效益 ,药物残留还会对消费者的健康产生影响[1] 。因此 ,有必要从改善养殖环境、提高鳖的抗病力和加强管理等方面入手 ,树立健康养殖的新概念 ,防病于未然。本文以玉垒菌 (Ｓ3 0 )和光合细菌 (ＰＳＢ)为水质改良剂 ,将二者联合应用于有砂、无砂、半无砂 3种养殖模式的养鳖池中进行…     

玉垒菌(S30)和光合细菌(PSB)对温室养鳖池水质改良作用的研究

材料与方法调查船为“中水 4号”(主机 1 0 2 9.7ｋＷ ) ,调查海域为39°～ 45°Ｎ、1 6 0°～ 1 70°Ｅ ,时间为 1 997年 6～ 7月。水下灯装置为日本株式会社拓洋理研ＳＷＳＹ -Ｈ＆Ｍ ,主要包括集中控制盘 (ＣＡＰ - 4ＨＭ )、ＭＣ盘 (ＭＣＮ - 4ＨＭ )、卷扬机 (ＴＲ -2 0 5ＷＢ)、稳压器 (ＴＳ - 2 2 0ＭＤ)、水下电缆 (长 30 0ｍ)、卤素灯和金属卤化物灯 (各 2只 ,2 2 0Ｖ ,5ｋＷ/只 )等。钓机为ＭＹ - 2Ｄ电脑集控型 ,共 40台。中午 1 2 :0 0以后 ,柔钓船开始寻找渔场 ,找到后抛锚 ,待船稳定即放水下灯进行诱集 ,并使用探鱼仪测量水…     

辣木叶总黄酮微波辅助提取工艺优化及其抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

为进一步开发和利用辣木叶资源,筛选用于降血糖的活性成分,采用响应面分析法优化微波辅助提取辣木叶总黄酮的工艺,应用AB-8型大孔树脂层析柱和聚酰胺层析柱联用的工艺对辣木叶总黄酮进行纯化,并分析纯化前后辣木叶总黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制效果及抑制作用类型。结果表明,辣木叶总黄酮最佳提取条件为:时间308 s、功率302 W、乙醇浓度75%、料液比1∶52(m/v),在此条件下总黄酮提取率为5.53%±0.11%;纯化后辣木叶总黄酮的纯度为764.49±25.17 mg·g~(-1)。辣木叶总黄酮对α-葡萄糖苷酶具有抑制作用,纯化后的辣木叶总黄酮的抑制效果增强,其半数抑制浓度(IC50)为4.18 mg·m L~(-1),抑制作用类型为典型的竞争性抑制。本研究结果为辣木叶中黄酮类化合物的开发利用提供了技术参考,也为研发预防和治疗降血糖的药物或功能性食品提供了新的依据。     

中华鳖太湖群体与台湾群体的生长比较

对中华鳖的太湖群体和台湾群体,采用完全随机区组设计方法,在两个养鳖场,从稚鳖至成鳖阶段进行生长比较试验。两场温室和大棚试验的结果一致表明,太湖群体和台湾群体的生长规律有同有异。其共同点是,从稚鳖到体重２５０ｇ左右,日增重率逐步加快,个体间生长差异均较大;不同点是,在这一阶段,台湾鳖的日增重率较太湖鳖平均高出１０％左右,且个体间生长差异较小。