聚戊烯基磷酸酯的合成机理与化学特征

从银杏叶中分离制备聚戊烯醇混合物(C75~C110),纯度为87.2%,选择POC l3为磷酰化剂和三乙胺为碱性水解剂,经过磷酰化和水解二步反应,聚戊烯基氯磷酸酯在三乙胺碱性溶液中转化成聚戊烯基磷酸酯,产品得率在65%以上。聚戊烯醇与POC l3的摩尔比为1∶5~10,反应温度低于10℃;室温水解20 h,反应产物经柱层析纯化和HPLC制备聚戊烯基磷酸酯,由IR、1H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)鉴定其化学结构为聚戊烯基单磷酸酯。     

银杏叶聚戊烯基磷酸酯体内外抗肿瘤的生物活性研究

研究了聚戊烯基磷酸酯(PPH)体外对肿瘤细胞和体内抗移植性肿瘤的抑制作用。从银杏叶中分离制备聚戊烯醇混合物(C75~C110),选择POC l3为磷酰化剂和三乙胺为碱性水解剂,经过磷酰化和水解二步反应,合成聚戊烯基磷酸单酯。以氟脲嘧啶(5-Fu)为对照,体外肿瘤细胞株选择SGC-7901人胃癌、LoVo人结肠腺癌和Hela人宫颈癌;体内移植性肿瘤细胞株选择肝癌实体型(Heps)、肉瘤(S180)、艾氏癌实体(EC),用不同剂量的PPH进行抗肿瘤药效实验。结果表明,银杏叶PPH在高浓度下(0.4 g/L)作用72 h,对3种体外细胞株抑瘤率达到60%~80%;对Heps、S180和EC等移植性瘤株抑瘤率达到50%~65%。这说明银杏叶PPH具有明显的抑制肿瘤的生物活性。     

基于HPLC指纹图谱及内含成分结合网络药理学的雨花茶抗肿瘤机制研究

利用高效液相色谱（HPLC）对不同产地雨花茶中儿茶素组分进行分析与评价，并基于中药网络药理学探讨雨花茶抗肿瘤的潜在作用机制。采用HPLC法建立12批雨花茶的指纹图谱并对其进行含量测定。基于TCMSP、Swiss Target Prediction、PubChem和UNIPROT数据库获取雨花茶中7个成分的靶点信息并导入Cytoscape软件构建成分-靶点网络，借助蛋白互作网络得到核心靶点，对核心靶点进行GO生物过程富集、KEGG通路富集，构建雨花茶抗肿瘤的主要成分-核心靶点-主要通路的网络。结果表明，不同产地雨花茶中儿茶素组分具有一定差异，表没食子儿茶素没食子酸酯为含量最高成分。网络药理学结果显示雨花茶中7个成分主要作用于134个靶点、165条通路发挥抗肿瘤作用，包括转录与凋亡相关的JUN、STAT3、MAPK3、TP53、MAPK1、FOS、ESR1、SP1及血管生成相关的HIF1A和炎症相关的RELA。本研究建立了不同产地雨花茶HPLC指纹图谱和多成分含量测定方法，可为雨花茶等的质量评价提供参考。雨花茶中多成分主要通过促凋亡、抗炎、抗氧化、抗缺氧等多种机制，产生抗肿瘤效应。