吡啶衍生物研究(IX):N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]酰胺的合成及除草活性

为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性，设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，4-噻二唑-2-基]酰胺类化合物。其苗后除草活性测定结果表明，所有化合物的活性都远低于BCPT本身。说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制。     

吡啶衍生物研究(Ⅷ):2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-烷氨基-1,3,4-噻二唑的合成及其除草活性

为寻找新的农药先导化合物 ,依据活性亚结构拼接原理 ,以异烟酸为起始原料 ,共合成了 12个标题化合物 ,其结构通过元素分析、1H和13 CNMR予以确认。所有化合物均具有一定的除草活性 ,且茎叶处理高于土壤处理 ,其中Ⅰ 0 4和Ⅰ 0 6在 1 5kg·hm-2 剂量下 ,茎叶处理对反枝苋、稗草、油菜和苜蓿的抑制率分别达 71 9%～89 2 %和 4 5 3%～ 87 0 % ;因此 ,该类化合物具有作为除草先导化合物进一步研究的价值     

吡啶衍生物研究(VI):3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮的合成及生物活性

通过巯基乙酸与异烟酰腙的亲核加成,再经分子内酰胺化反应合成了一系列3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮类化合物,其结构经元素分析和1H NMR确认。室内生物活性研究表明,化合物 IIc和IIh 在50 mg/L浓度下对葡萄白腐病Coniothyrium diplodiella(Speg.)Sace离体相对抑制百分数达80％。     

吡啶衍生物研究(VII):含1,3,4-噻二唑环的吡啶衍生物的合成及生物活性

依据活性基团拼接原理,设计合成了含1,3,4-噻二唑和吡啶两种杂环的酰基脲类似物( Ⅰ )和新烟碱类化合物( Ⅱ )。杀虫活性测定表明,在2 000 μg/mL剂量下,施药3 d后 Ⅰ g 对棉铃虫的杀死率达90％,但其它化合物均未表现出显著的杀虫活性。