N-苯基-N′-单氯代苯基脲的合成及生物活性研究

在三乙胺或三正丁胺存在下,一氯苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成一氯苯胺基甲酸甲酯对氯代苯基,后者不经分离再与过量苯胺反应生成N-苯基-N′-邻氯代苯基脲、N-苯基-N′-间氯代苯基脲和N-苯基-N′-对氯代苯基脲3种化合物,其中以N-苯基-N′-间氯代苯基脲的产率最高。采用红外光谱和质谱对目标化合物进行了结构表征。以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定了3种化合物促进细胞分裂的活性,结果表明,合成的3种化合物质量浓度为1.00～0.01mg/L时,都能显著促进萝卜子叶生长,其中以1.00mg/L的N-苯基-N′-间氯代苯基脲的活性最高。     

N-苯基-N′-甲基苯基脲的合成及其生物活性研究

【目的】建立N-苯基N′-甲基苯基脲类化合物的合成方法,并分析其生物活性。【方法】在三乙胺存在的条件下,苯胺与氯甲酸甲酯反应生成苯胺基甲酸甲酯,后者不经分离再与过量甲基苯胺反应即可生成N-苯基-N′-甲基苯基脲;采用红外光谱和质谱对目标化合物的结构进行表征,并以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定其对进细胞分裂的促进活性。【结果】第一步反应回流30 min即可;通过正交试验优化得到第二步反应的条件为:140℃回流3.0 h得N-苯基-N-′(4-甲基苯基)脲,产率为87.4%;152℃回流4.5 h得N-苯基-N-′(2-甲基苯基)脲,产率为81.5%;155℃回流5.5 h得N-苯基-N-′(3-甲基苯基)脲,产率为80.4%。3种化合物的质量浓度为0.01~1.00 mg/L时,均对萝卜子叶的生长有明显的促进作用,其中以1.00 mg/L N-苯基-N-′(3-甲基苯基)脲的活性最高。【结论】氯甲酸甲酯法具有操作方便安全、产率高、后处理简单和"一锅煮"等优点,适于实验室和工业生产使用。3个甲基取代的二苯基脲类化合物均可较好地促进萝卜子叶的扩张,其活性按间位、对位和邻位依次递减。     

PUD类细胞分裂素的研究与应用

苯基脲类衍生物是20世纪70年代合成的一类作用机制比较特殊的新型高效植物生长调节剂,其与嘌呤型细胞分裂素的活性有很多相同之处,也有一些明显的差异。近年来,人们通过改变该类物质的化学结构,成功地得到了一系列高效、受欢迎的新型农药和消炎、杀菌、抗肿瘤、抗病毒、抗癌药物。本文对其合成方法、新产品的研发、生物活性和实际应用等方面的研究进行了简要综述。     

昆明山海棠的化学成分及药理活性研究进展

昆明山海棠是一种传统的中草药，在我国分布广泛且应用历史悠久。以往研究发现昆明山海棠含有萜类、生物碱、甙类、糖类、有机酸、齐墩果酸、多糖、β－谷甾醇等多种成分，药理活性包括抗炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗生育等。治疗风湿性关节炎、慢性肾炎、白血病、红斑狼疮等疾病疗效显著。最后又进一步证明该植物具有抗癌活性、抗雄性生育活性和抗雌性生育活性，故其具有良好的开发前景。本文主要对我国昆明山海棠在化学成分及药理活性方面的研究进展进行了简要综述。     

响应面法优化超声辅助提取黑果枸杞叶片总黄酮的工艺研究

采用单因素试验,研究乙醇浓度、料液比、超声时间、超声温度及超声功率对总黄酮提取率的影响,依据Box-Behnken的中心组合设计,采用四因素三水平响应面法优化从黑果枸杞叶中提取总黄酮的最佳工艺条件。结果表明:最佳工艺为,乙醇提取浓度为70%,超声功率400 W,料液比为1∶25,超声提取温度58℃,黑果枸杞叶片总黄酮的平均得率为1.62%。与理论预测值的相对误差为1.22%。说明响应面法优化超声提取黑果枸杞叶片总黄酮的工艺条件稳定可行。     

N-苯基-N′-硝基苯基脲的合成及其促细胞分裂活性研究

【目的】建立3种N-苯基-N′-硝基苯基脲类化合物的氯甲酸甲酯合成法,并对其生物活性进行测定。【方法】在三正丁胺存在下,硝基苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成硝基苯胺基甲酸甲酯,后者再与过量苯胺反应生成N-苯基-N′-硝基苯基脲,通过优化试验对3种脲类化合物的第2步反应条件进行优化,采用红外光谱和质谱对目标化合物进行结构鉴定。以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定3种化合物的促细胞分裂活性。【结果】建立的氯甲酸甲酯合成法分2步进行,第1步反应很快,回流30 min即可完成。3种化合物第2步反应的最佳条件:N-苯基-N′-(2-硝基苯基)脲,170℃反应4.5 h,产率85.5%;N-苯基-N′-(3-硝基苯基)脲,152℃反应4.0 h,产率95.0%;N-苯基-N-′(4-硝基苯基)脲,165℃反应5.0 h,产率89.1%。3种化合物在0.01~1.00 mg/L均能明显促进萝卜子叶生长,其中N-苯基-N-′(3-硝基苯基)脲的活性最高。【结论】氯甲酸甲酯法具有设备简单、反应步骤少、后处理简便、产物纯度和收率高等优点,适用于实验室和工业生产。带有吸电子基团的二苯基脲可较好地促进萝卜子叶扩张,同一取代基的活性按间位、对位、邻位依次递减。     

红腹锦鸡卵蛋白质和卵壳矿质元素含量测定

以红腹锦鸡为研究对象,以七彩山鸡和家鸡为参照,采用凯氏定氮法和高效液相色谱法分别测定了3种鸟类卵清中蛋白质含量及17种氨基酸含量,以原子吸收光谱法测定了其卵壳中7种矿质元素的含量。结果表明,红腹锦鸡卵清中蛋白质含量和17种氨基酸总含量分别为153 m g.-g 1和123.05 m g.g-1,均高于七彩山鸡和家鸡;红腹锦鸡中,K、Ca、M g3种常量矿质元素的含量也高于其余2种鸟类,卵壳含有丰富的矿质元素。     

N-苯基-N＇-单氯代苯基脲的合成及生物活性研究

在三乙胺或三正丁胺存在下,一氯苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成一氯苯胺基甲酸甲酯对氯代苯基,后者不经分离再与过量苯胺反应生成N-苯基-N′-邻氯代苯基脲、N-苯基-N′-间氯代苯基脲和N-苯基-N′-对氯代苯基脲3种化合物,其中以N-苯基-N′-间氯代苯基脲的产率最高。采用红外光谱和质谱对目标化合物进行了结构表征。以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定了3种化合物促进细胞分裂的活性,结果表明,合成的3种化合物质量浓度为1.00～0.01mg/L时,都能显著促进萝卜子叶生长,其中以1.00mg/L的N-苯基-N′-间氯代苯基脲的活性最高。     

N,N′-二苯基脲的合成及其生物活性研究

采用一种新的方法--氯甲酸甲酯法合成了新型植物生长调节剂N,N'-二苯基脲.该反应分两步进行,即在三正丁胺存在下,苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成苯胺基甲酸甲酯,后者不经分离再与过量苯胺继续反应,生成目标产物.第一步反应很快,回流30 min 即可;通过正交试验得出第二步反应的最佳条件为:反应体系在120℃回流3.0 h,产物的产率为90.5.采用IR、MS、1H NMR和13C NMR对其结构进行表征.以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定其促进细胞分裂的活性,结果表明:该化合物在0.01～1.00 mg·L-1浓度范围内能显著促进萝卜子叶生长,浓度为1.00 mg·L-1时活性最高.     

3-香豆素甲酸乙酯类化合物的制备与抗真菌活性

采用Knoevenagel缩合法,在无水乙醇存在下,不同取代水杨醛与丙二酸二乙酯在哌啶催化下发生缩合反应,合成了15个3-香豆素甲酸乙酯类化合物(产率为83%~93%),并对其结构采用~1H NMR、~(13)C NMR和ESI-MS进行了表征。以醚菌酯为阳性对照,采用菌丝线性生长速率法测定了它们对苹果腐烂、苹果轮纹、玉米弯孢等12种植物病源真菌的抑制活性。结果表明,大多数化合物在50μg·mL~(-1)时对供试菌有不同程度的抑制活性;苯环上取代基的引入对其活性均有所提高,而给电子取代基对活性的提高程度高于吸电子取代基。化合物A6对苹果腐烂病原菌的活性最高,其EC50值(65.4μg·mL~(-1))高于阳性对照醚菌酯(84.7μg·mL~(-1)),有进一步研究与开发价值。研究结果为后续开发香豆素类抗菌剂提供了理论依据。