S-茚虫威的晶型研究及杀虫活性比较

为了研究S-茚虫威的多晶型现象,寻找对杀虫有效的优势晶型,采用溶剂结晶法 (异丙醇、乙醇) 制备得到S-茚虫威的一种新晶型A,并首次获得了其单晶结构;采用熔融法制备得到其无定型形式,通过X射线粉末衍射 (PXRD)、差示扫描量热分析 (DSC)、热重分析 (TGA) 及傅里叶变换红外光谱分析 (FTIR) 等技术对不同晶型结构进行了表征。进一步制备了S-茚虫威不同晶型的15%悬浮剂,并对其杀虫活性进行了对比研究。结果表明:S-茚虫威存在两种不同的晶型状态——晶型A和无定型形式,其15%无定型悬浮剂对二化螟Chilo suppressalis (Walker) 和小菜蛾Plutella xyllostella (L.) 杀虫活性显著高于其15%晶型A悬浮剂。本研究证实了S-茚虫威存在多晶型状态,且无定型形式为其活性优势晶型。     

pH响应性吡唑醚菌酯/沸石咪唑酯骨架材料纳米颗粒的制备及抑菌活性

沸石咪唑酯骨架材料(ZIF-8)稳定性好,比表面积大,纳米粒径可调,具有酸敏感性.为研究其在农药递送中作为缓控释载体的性能和应用,以吡唑醚菌酯(pyraclostrobin,以下简称Pyr)为模式农药,以二价锌为配位中心,二甲基咪唑为有机配体,采用"一锅法"制备了pH响应性吡唑醚菌酯控释剂Pyr@ZIF-8;通过扫描电...     

N-取代苯基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺的合成、杀菌活性及分子对接

为了寻找结构新颖的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 类衍生物，在前期发现吡唑联苯甲酰胺基础上，采用骨架跃迁的策略，设计并合成了18个N-取代苯基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基) 噻吩-2-甲酰胺类衍生物 ( 3a~3n ， 4a ~ 4d )，其中17个为新化合物。通过 1H NMR、13C NMR 和高分辨质谱 (HRMS) 确证了化合物的结构。离体杀菌活性测试结果表明:部分化合物对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、马铃薯早疫病菌Alternaria solani和草莓灰霉病菌 Botrytis cinerea 显示出较好的杀菌活性，其中化合物 3k 和 4d 对小麦赤霉病菌的EC₅₀值分别为18.5和14.3 mg/L，化合物 4d 对马铃薯早疫病菌的EC₅₀值为15.7 mg/L，活性略高于对照药剂噻呋酰胺 (EC₅₀值27.8 mg/L)，化合物 3k 和 3m 对草莓灰霉病菌的EC₅₀值分别为15.3和 9.9 mg/L，与噻呋酰胺活性 (EC₅₀值10.4 mg/L) 相当。分子对接研究结果显示:具有较高活性的化合物N-(4-氟苯基乙基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基) 噻吩-2-甲酰胺 ( 3m ) 与靶酶 (SDH) 的氨基酸残基之间存在较强的氢键作用。