乙酰胆碱酯酶抑制剂Territrem B 类似物的合成新方法

设计了一条新的2-烯- 1 -酮-类伊比林-20-基-取代苯甲酸酯( 6 )土震素(Territrem)B类似化合物的合成方法。以甲磺化伊比林醛( 2 )为原料,经脱甲磺酸生成2-烯类伊比林-13-醛( 3 ),化合物 3 经溴代丁二酰亚胺(NBS)光照溴化一步法生成中间产物 4,4 不经分离直接与酚反应生成化合物 5,5 再经一步法水解氧化制得目标产物 6 。该方法不仅提高了 6 的收率(提高5%~30%),还合成了5个新化合物 3和5b~5e 。生物活性测试表明,在10-4 mol/L条件下,只有化合物 6a 对乙酰胆碱酯酶(AChE)显示出17%的抑制活性。     

香根草挥发性成分提取分离及其农用生物活性研究进展

随着植物源农药的发展,具有优良农用活性的禾本科植物香根草Vetiveria zizanioides (L.) Nash越来越受到重视。文章首先介绍了香根草中挥发性成分的提取分离方法及结构鉴定,列举了其主要挥发物的结构;进而综述了其对二化螟 Chilo suppressalis (Walker) 等螟蛾科害虫的引诱作用、家白蚁Coptotermes formosanus Shiraki 等白蚁的驱避及拒食作用、对蚬木曲脉木虱Macrotermes barneyi Light等的毒杀作用,对水稻纹枯病菌Rhizoctorzia solani、香蕉炭疽病菌Calletotrichum musae等多种真菌和金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus Rosenbach 等多种细菌的抑菌活性,以及对藜Chenopodium album L.、豚草Ambrosia artemisiifolia L.等常见杂草的除草活性等;最后总结了香根草中活性化合物诺卡酮的化学及生物合成方法。可为进一步将香根草应用于植物源农药研究和开发利用提供参考。     

红火蚁信息素及其在化学防治中的应用研究进展

文章介绍了红火蚁的危害特征,分析了目前国内外红火蚁防治的主要方法,对利用化学信息素类物质防治红火蚁的研究方法及进展进行了综述;通过借鉴化学信息素在其他害虫防治中的应用,重点分析了化学信息素在红火蚁防治中的必要性和可能性,对红火蚁相关信息素的特点和化学结构进行了详细描述,并介绍了相关化学信息素的合成方法,揭示了信息素类物质在红火蚁综合防治中的重要性及优越性。     

多因素试验设计方法在农药微乳剂配方研制中的应用研究

以2%阿维菌素微乳剂为研究对象,对正交设计与均匀设计两种多因素试验设计方法在农药微乳剂配方研制中的应用可行性进行了研究。采用固定表面活性剂总用量,保留一种表面活性剂不作为自变量,其余表面活性剂均作为自变量,同时将助表面活性剂、防冻剂作为自变量的方法设计试验方案;因变量选择微乳剂透明温度区域(TTS)的下端温度(TL)、上端温度(TH)及整个区域范围(TR＝TH-TL)。以TH作为因变量,对正交设计测试数据进行方差分析与极差分析,所获得优化配方的TTS为-15.0℃~66.5℃;对均匀设计测试数据采用偏最小二乘法,同时对TH及TR进行回归,模型决定系数R2分别为0.994 5和0.985 1,TH、TR预测结果分别为71.5℃和 87.1℃,实测结果分别为71.6℃和87.3℃;Turbiscan 扫描结果表明,应用正交设计与均匀设计优化得到的制剂在54℃下热贮14 d,体系均相当稳定。研究结果表明:(1)正交设计与均匀设计均可成功应用于农药微乳剂配方研制,可大幅度减轻工作量,快速获得性能优异的制剂配方;(2)将微乳剂TTS作为正交设计与均匀设计试验时的考察指标是合适的,TTS可拆分成TL、TH及TR 3个因变量。     

基于智能测报的沈阳市亚洲玉米螟监测

亚洲玉米螟是玉米的主要害虫之一,对其发生高峰期的预测是防治中的关键环节。通过田间试验,利用昆虫性诱智能测报系统在2017年和2018年对沈阳市的玉米螟成虫进行了监测,旨在探明沈阳市玉米螟成虫发生高峰期。试验结果表明,2017年和2018年,玉米螟成虫各有3个发生高峰期。其中,第1个和第2个发生高峰期两年相同,分别为6月中旬和8月上旬;第3个玉米螟发生高峰期2017年和2018年虽略有不同(分别为8月下旬和9月中旬),但总体符合玉米螟发生趋势。试验结果表明,基于性信息素技术的智能测报系统能较好地反映害虫发生时间规律。可根据监测所得玉米螟发生高峰期,结合各地区实际温度和玉米螟发育所需有效积温,预测出下代玉米螟发生高峰期,为下代玉米螟防治措施、防治时机的选择提供科学依据。     

2甲4氯人工抗原的合成与鉴定

以除草剂2甲4氯(MCPA,简写为M)、氯化亚砜、氨基己酸和氨基丁酸等为起始原料,经两步化学反应分别合成了两种MCPA半抗原:6-(2-甲基-4-氯苯氧乙酰基)氨基己酸(MC)和4-(2-甲基-4-氯苯氧乙酰基)氨基丁酸(MB)。并通过碳二亚胺法和混合酸酐法将MCPA、MC和MB分别与载体蛋白(BSA、OVA)偶联制备了2甲4氯的免疫抗原和包被抗原。再将M-BSA、MC-BSA和MB-BSA分别免疫新西兰大白兔获得了3种抗2甲4氯的多克隆抗体:抗M-BSA抗体(M-Ab)、抗MC-BSA抗体(MC-Ab)和抗MB-BSA抗体(MB-Ab),当相应的包被抗原浓度均为4 μg/mL时,相应的冻干粉效价分别为1.0×106,1.2×106和2.0×106。在同源反应中,仅M-Ab适用于2甲4氯的残留检测,其线性浓度范围为0.01~10 mg/L(IC50为1.3 mg/L,MC-Ab 和MB-Ab均大于50 mg/L),最低检测限为0.01 mg/L。研究结果为进一步研制2甲4氯快速检测试剂盒奠定了基础。     

5.7%氟氯氰菊酯水乳剂的研制

介绍了农药新剂型水乳剂的配制方法,对5.7%氟氯氰菊酯水乳剂的配方、工艺流程进行了开发研究,筛选出了水乳剂的较佳配方.该水乳剂贮前、贮后的流动性好,不结块,析水率小于5%;而且化学稳定性好,热贮分解率在1.0%以下.     

拟除虫菊酯类农药酶免疫分析方法研究进展

对拟除虫菊酯类单一农药残留和多残留酶免疫分析方法的研究进展进行了综述。在介绍单一农药残留酶免疫分析方法中半抗原分子设计和ELISA方法建立的基础上,指出刚性连接臂是菊酯类农药免疫半抗原分子设计的一般原则,包被原和免疫原采用不同的载体蛋白和不同结构的半抗原有利于菊酯类农药ELISA方法的建立。在介绍菊酯类农药多残留酶免疫分析方法时,剖析了通用免疫半抗原的结构特点,阐述了宽谱特异性抗体的筛选方法,揭示了在菊酯类农药多残留酶免疫分析法中存在竞争半抗原的选择具有盲目性、宽谱特异性抗体对不同农药的特异性差异较大的问题。并对拟除虫菊酯类农药通用免疫半抗原设计及多残留酶免疫分析技术的发展趋势进行了探讨。     

机械能与界面张力在农药水乳剂制备中的作用机理研究

为了探明机械能与界面张力在农药水乳剂制备中的作用机理，配制了6.9％精噁唑禾草灵水乳剂、30％毒死蜱水乳剂、5.7％氟氯氰菊酯水乳剂，测定、对比了同一配方用不同加工设备得到的乳状液的析水率、乳滴粒径分布以及同一种农药用不同乳化剂组合加工得到的乳状液的析水率、乳液稳定性和界面张力等数据。结果表明:用非离子型乳化剂尤其是相对分子质量较大的、具有嵌段聚醚型结构的非离子型乳化剂和磷酸酯类的阴离子型乳化剂配制，同时用提供机械能较高的高剪切乳化机加工能得到稳定的乳状液。据此得出结论:在水乳剂的配制过程中，选择合适的乳化剂减小界面张力，同时选择合适的加工设备来增加乳液体系的机械能则能快速筛选出优良的水乳剂配方。     

二氯喹啉酸人工抗原的合成与鉴定

 以除草剂二氯喹啉酸（quinclorac，Q）、氯化亚砜、氨基己酸和氨基丁酸等为起始原料，经2步化学反应分别合成了2种二氯喹啉酸半抗原：6-(3,7-二氯-8-喹啉甲酰基)氨基己酸（QC）和4-（3,7-二氯-8-喹啉甲酰基）氨基丁酸（QB）。并通过碳化二亚胺法和混合酸酐法将Q、QC和QB分别与载体蛋白（BSA、OVA）偶联制备了二氯喹啉酸的免疫抗原和包被抗原。再将Q-BSA、QC-BSA和QB-BSA分别免疫新西兰大白兔获得了3种抗二氯喹啉酸的多克隆抗体：抗Q-BSA抗体(Q-Ab)、抗QC-BSA抗体(QC-Ab)和抗QB-BSA抗体(QB-Ab)，当相应的包被抗原浓度均为4 ?g·ml-1时，相应的冻干粉效价分别为2×103，1.2×106和1.6×106。由于Q-Ab效价偏低，不适合用于检测。采用同源间接ELISA竞争法测定时，其他2种抗体（QC-Ab、QB-Ab）的抑制中浓度(IC50)均大于50 mg·L-1，检测灵敏度也较低。因此本文对异源间接竞争ELISA法进行了研究，结果表明，异源反应的检测灵敏度高于同源反应，其中QB-Ab的IC50为0.4 mg·L-1；最低检测限为0.006 mg·L-1。