甲磺酸加替沙星-Al(III)荧光体系的研究及应用

[目的]研究铝（Ⅲ）-甲磺酸加替沙星荧光体系测定微量铝（Ⅲ）方法的建立与应用。[方法]在C6H4CO2HCO2K-NaOH介质中,铝与甲磺酸加替沙星形成络合物使甲磺酸加替沙星的荧光强度（ΔF）显著增敏,由此建立了测定铝的新方法,并研究不同溶液酸度、表面活性剂、甲磺酸加替沙星用量、试剂加入顺序对该体系ΔF的影响。[结果]荧光光谱图显示,该体系的最大激发波长λex=365 nm,最大发射波长λem=470 nm。溶液的酸度对该体系的ΔF有较大影响,pH值在5.50～6.50时可使该体系的增敏作用达到最大且较稳定。加入表面活性剂对ΔF均无较明显的影响。该体系中铝的浓度在1.58×10^-8～4.24×10^-6mol/L范围内与ΔF=F-F0具有良好的线性关系,最低检出限为8.36×10^-9mol/L,回收率为99.4%～101.4%。[结论]该方法用于测定食品中微量铝的含量可获得灵敏度较高和选择性较好的结果。     

加替沙星在家兔体内的代谢动力学研究

[目的]分析加替沙星在家兔体内的药代动力学过程。[方法]家兔口服5、10和20mg／kg加替沙星后于0．25、0．50、1．00、2．00、4．00、8．00、12．00和24．00h分别取静脉血,应用毛细管区带电泳-二极管阵列检测法测定血药浓度并计算代谢动力学参数。家兔口服10mg／kg加替沙星后于0．25、0．50、1．00、2．00和4．00h分别测定心、肺、肌肉等组织中的药物浓度。[结果]加替沙星在0．05～5．00μg／ml范围内具有良好线性关系,最低检测限为0．05μg/ml,在家兔血液代谢动力学过程符合一室模型。5、10和20mg/kg剂量组主要动力学参数如下：峰浓度（cmax）分别为2．28、3．35和7．93μg／ml;达峰时间（Tmax）分别为1．36、1．83和1．69h;吸收半衰期（t1/2Ka）分别为0．39、0．51和0．42h;消除半衰期（t1/2 Ke）分别为5．63、6．07和6．81h;药时曲线下面积（AUC）分别为21．67、33．59和97．07（μg·h）／ml。加替沙星被家兔摄入后,迅速分布于各组织中。[结论]加替沙星在家兔体内吸收迅速,消除半衰期长,组织分布广泛,是一种值得推广的新型氟喹诺酮类抗生素。     

临床常用几种抗菌药物对HPS抗菌活性研究

[目的]研究抗菌药物恩诺沙星、环丙沙星、加替沙星对27株副猪嗜血杆菌临床分离株体外抗菌活性,从而观察副猪嗜血杆菌对喹诺酮类抗菌药物的敏感性。[方法]采用微量肉汤稀释法测定MIC,参考标准为美国临床和实验室标准协会(CLSI)。[结果]恩诺沙星(MIC50,MIC90,0.25μg/mL,2μg/mL)、环丙沙星(MIC50,MIC90,0.125μg/mL,2μg/mL)、加替沙星(MIC50,MIC90,0.125μg/mL,1μg/mL)均表现出一定的抑菌活性,且加替沙星的抑菌活性最明显。在耐药性方面,副猪嗜血杆菌对恩诺沙星的耐药性最强(22.2%),环丙沙星(3.8%)和加替沙星(7.4%)具有轻微的耐药性。[结论]抗菌药物恩诺沙星、加替沙星以及环丙沙星对副猪嗜血杆菌临床分离株具有一定的抗菌活性,在耐药性方面,HPS已经对恩诺沙星表现出一定的耐药性,因此,今后在临床上遇到副猪嗜血杆菌引起的相关疾病,可以采用合理的给药方案进行疾病的治疗,对于预防耐药菌株产生至关重要。     

液相色谱-串联质谱法测定牛肉中加替沙星残留量的研究

建立牛肉中加替沙星残留量检测的液相色谱-串联质谱(liquid chromatography-tandem mass spectrometry, LC-MS/MS)方法。牛肉样品经80%(V/V)乙腈溶液提取, Prime HLB固相萃取柱净化。采用0.1%甲酸(V/V)-甲醇溶液(A)和0.1%甲酸(V/V)-水溶液(B)进行梯度洗脱, 电喷雾离子源正离子扫描模式(ESI+),多反应监测(MRM),内标法定量。结果表明,加替沙星进样浓度在1～50 ng/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r₂^＝0.999);方法检出限和定量限分别为1.0和2.0 μg/kg;在2.0、4.0、20 μg/kg 3个添加水平上,回收率在64.2%～113.4%之间,相对标准偏差为5.0%～9.7%(n=6)。本方法快速、准确、灵敏,适用于牛肉中加替沙星残留量检测。     

加替沙星致不良反应196例文献分析

目的:探讨加替沙星不良反应的特点,为临床合理用药提供参考。方法:收集并分析2000年1月至2008年6月国内期刊报道的加替沙星不良反应196例资料。结果:加替沙星所致不良反应临床表现多样,能导致多系统、器官损害,胃肠道、皮肤及附件、神经系统、内分泌系统反应为常见的不良反应,同时存在糖代谢紊乱、肝功能异常、心脏毒性等;静脉滴注者明显多于口服给药者。结论:临床使用加替沙星要严格掌握适应证和剂量,对于老年患者,要尽量避免使用。静脉滴注时要注意控制滴注速度,用药过程中要严密监测,尽量做到针对不同个体合理选用。     

加替沙星与环丙沙星治疗细菌性感染的效果比较

目的 评价加替沙星注射液对细菌性感染的效果.方法 112例细菌性感染患者随机分为治疗组和对照组,每组各56例.治疗组静脉滴注加替沙星0.2～0.4 g,,每天1次;对照组静脉滴注环丙沙星0.2～0.4 g,每天2次.两组的疗程均为7～14 d.结果 治疗组有效率为93.5%,对照组有效率为85.7%,两组差异无统计学意义(P＞0.05);但前者的细菌清除率(96.6%)高于后者(80.4%),两组差异有统计学意义(P＜0.05);不良反应发生率加替沙星(5.4%)与环丙沙星(7.1%)相似(P＞0.05).结论 加替沙星注射液对细菌性感染有效、安全,效果优于环丙沙星.     

服用加替沙星片导致甲状腺功能异常1例临床分析

目的探讨因服用加替沙星片导致患者甲状腺功能异常的检测及其临床意义,为临床选用药及药物安全评价提供依据.方法用ACS：180SE全自动化学发光免疫分析仪对患者血清标本进行检测分析.结果患者服用加替沙星片后,出现甲状腺功能异常,总甲状腺素为25.5 nmol/L,促甲状腺素为8.08 mIU/L,停药后患者甲状腺功能恢复正常.结论临床应重视加替沙星的不良反应,以确保用药安全.     

加替沙星的电化学特性及其应用

用电化学预处理法制备了新型的玻碳电极(PGCE),并在此电极上用循环伏安法和线性扫描伏安法研究了加替沙星(GFLX)的电化学特性。结果表明,在浓度为0.03 mol.L-1,pH为5.0的NaAc-HAc缓冲溶液中,电压为+0.20V条件下富集120 s后,GFLX在+1.05V(vs.SCE)处产生一个灵敏的不可逆氧化吸附峰。氧化峰电流ip与GFLX浓度在6.0×10-8~1.0×10-5mol.L-1范围内呈良好的线性关系,检测下限可达1.0×10-8mol.L-1。该电极可用于直接测定尿样中加替沙星的含量,与其他分析方法相比,结果比较理想。     

HPLC-PDA联合UPLC-Triple TOF MS法确证恩诺沙星注射液中的非法添加物

对恩诺沙星注射液中非法添加加替沙星的确证。通过HPLC-PDA法初筛发现1批恩诺沙星注射液中含有非法添加物,利用高分辨质谱对未知物进行筛查,推测出非法添加物为加替沙星,并用进行确证。结果显示,该批样品中的非法添加物为加替沙星。本研究为兽药中非法添加物筛查及定性确证提供了一个有效的思路与方法。