异长叶烷酮合成新型喹唑啉衍生物的研究

以异长叶烷酮为原料,叔丁醇作溶剂,通过缩合得到7-(4'-氟苯亚甲基)异长叶烷酮(FBI),再与盐酸胍环化合成了喹唑啉衍生物4-(4'-氟苯基)-6,6,10,10-四甲基-6a,9-桥亚甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢苯并[h]喹唑啉-2-胺(FBQ),考察了催化剂种类及用量、反应温度、反应时间以及FBI与盐酸胍的物质的量比对环化反应的影响,并通过正交试验法确定了环化反应的适宜工艺条件。最优工艺条件为:以叔丁醇钾为催化剂,n(t-Bu OK)∶n(FBI)为2.9∶1,反应温度75℃,反应时间14 h,FBI与盐酸胍的物质的量比为1∶4,产物得率达到79.51%。采用FT-IR、MS、1H NMR、13C NMR及X射线单晶衍射等分析手段,确定了产物的结构及空间构型。通过X射线单晶衍射法测定表明,化合物属于三斜晶系,P-1空间群,晶包参数a=0.660 85(9)nm,b=1.175 27(16)nm,c=1.340 65(17)nm,α=86.229(3)°,β=83.094(4)°,γ=77.558(4)°,V=1.008 6(2)nm3,Z=2,DC=1.203 g/cm3,F(000)=392,Mr=365.48,μ=0.078 mm-1,R=0.099 3,wR=0.156 5。     

内毒素及NO抑制剂对体外培养山羊肝细胞增殖的影响

为了研究内毒素(LPS)和NO酶抑制剂(NOSI)[氨基胍(AG)、左旋硝基精氨酸(L-NNA)、NG-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME)]对肝细胞增殖的影响,试验通过体外培养山羊肝细胞,应用LPS结合NO酶抑制剂对细胞进行处理观察细胞增殖的变化。结果表明:当LPS1μg/m L时抑制体外肝细胞的增殖,且随着剂量的增加差异显著(P0.05),说明大剂量的LPS能抑制肝细胞的增殖。应用NOSI(AG,L-NNA,L-NAME)结合1μg/m L LPS处理肝细胞,则发现AG(1 mmol/L)+LPS试验组与LPS对照组肝细胞的增殖差异显著(P0.05);LPS+L-NAME(1 mmol/L)处理的d组显著高于LPS对照组,差异显著(P0.05),使吸光度达到最高水平;LPS+L-NNA(1 mmol/L)处理的γ组、δ组与LPS对照组相比差异显著(P0.05)。说明随着NOSI(AG,L-NNA,L-NAME)浓度的增加,NOSI可以颉颃LPS对肝细胞增殖的抑制,使肝细胞的增殖水平在一定程度上恢复到正常。     

帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的比较观察

目的探讨采用帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的疗效和副作用。方法 84例精神分裂症患者随机分为帕利哌酮组和利培酮组,每组42例。帕利哌酮组采用帕利哌酮系统治疗;利培酮组采用利培酮系统治疗,均治疗8周。在治疗前及治疗后第2、4、6、8周末采用简明精神病症状量表（BPRS）、副反应量表（TESS）评定两组的疗效,同时观察其药物不良反应。结果两组治疗2周后,患者的BPRS得分均较治疗前明显降低（均P〈0.01）。两组治疗前BPRS得分差异无统计学意义（P〉0.05）。治疗2周后,帕利哌酮组的BPRS得分较同一时间点的利培酮组明显降低（均P〈0.05）。经过8周的治疗,帕利哌酮组和利培酮组的临床疗效相当（Hc=0.003,P=0.955）。帕利哌酮组治疗期间锥体外系不良反应的发生率2明显低于利培酮组（19.0%vs 45.2%,χ=6.604,P〈0.05）。结论帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症疗效均好,起效快,比利培酮的不良反应更少。     

硒化低聚氨基多糖对小鼠急性毒性试验

研究硒化低聚氨基多糖(LSA)的安全性,采用寇氏法和食品安全国家标准(GB 15193.3-2014)进行了急性毒性评价,计算了LSA对ICR小鼠的半数致死量(LD50)和95%置信区间,并通过小鼠给药后体质量、死亡情况、器官指数、病理变化评价LSA对小鼠的急性毒性。结果显示:LSA对小鼠灌胃给药的LD50为2 884 mg/kg,其95%可信限为2 378~3 497mg/kg。与空白对照组相比,各组小鼠心脏、肝脏、脾脏、肾脏指数差异不显著(P>0.05),最大剂量(10 000mg/kg)组肺脏和胸腺指数差异显著(P<0.05)。LSA急性中毒死亡小鼠各组织均有出血状况,其中肺部淤血较为严重,小肠内容物暗红色,个别出现肠臌胀。结果表明,LSA属于低毒物质,毒性作用小,可以对其药效进行进一步研究。     

苹果链格孢菌胞外多糖及分光光度法改用酶标仪法的稳定性

通过对传统多糖含量测定方法蒽酮法加以改进,以全波长酶标仪代替可见分光光度计进行糖含量测定,对苹果链格孢菌胞外多糖在不同温度、光照、pH值和金属离子条件下的此测定方法稳定性进行研究。结果表明,分光光度法改用酶标仪法后,其线性关系良好、稳定性及精密度较好,具有可重复性,且操作简便,适用于大样本测量分析。苹果链格孢菌胞外多糖在20~80℃下的热稳定性较好,在pH=6的弱酸及Na~+溶液中多糖稳定性较好,强酸强碱及Cu~(2+)、Fe~(3+)溶液中稳定性较差,光照可对多糖稳定性产生影响。     

吡喹酮辅助常规护肝干预治疗晚期血吸虫病肝纤维化50例

目的:探讨吡喹酮辅助常规护肝干预治疗晚期血吸虫病肝纤维化临床疗效。方法:选取医院2015年5月至2017年5月收治晚期血吸虫病肝纤维化患者100例,以随机数字表学分为对照组(50例)和观察组(50例),分别给予常规护肝干预和在此基础上加用吡喹酮辅助治疗;比较两组患者治疗前后肝纤维化分级、门静脉内径、脾静脉内径、脾厚度及血清学指标水平。结果:观察组患者治疗后肝纤维化水平均显著低于对照组、治疗前(P0.05);观察组患者治疗后门脾静脉内径和脾实质厚度均显著优于对照组、治疗前(p0.05);观察组患者治疗后ALT、AST、HA及LN水平均显著低于对照组、治疗前(P0.05)。结论:吡喹酮辅助常规护肝干预治疗晚期血吸虫病肝纤维化可有效延缓肝硬化进程,保护肝脏功能,并有助于改善血清学指标。     

50%吡蚜酮水分散粒剂防治水稻白背飞虱效果研究

为合理防治水稻白背飞虱,进行50%吡蚜酮水分散粒剂防治水稻白背飞虱(Sogatell furcifera)的田间药效试验。结果表明:50%吡蚜酮水分散粒剂对稻飞虱具有较好的防治效果,且持效期较长。使用50%吡蚜酮水分散粒剂14g/667m2、16g/667m2处理,药后7d的防效达94.3%、97.10%。经调查分析,吡蚜酮水分散粒剂对水稻生产安全,可在生产中推广应用。     

奶牛酮病研究进展

奶牛酮病是高产奶牛产后由于体内碳水化合物及挥发性脂肪酸代谢紊乱所引起的一种全身性功能失调的营养代谢性疾病,可使乳牛的泌乳量下降、乳质降低、繁殖率降低以及引起生殖系统疾病和内分泌紊乱等多种疾病,增加了治疗费用,给奶牛养殖业造成了严重经济损失,本文对奶牛酮病进行研究与探索。     

磺胺类药物的使用方法及注意事项

磺胺类药物是合成的抑菌药，抗菌谱广，对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。但个别菌种的菌株可能对其耐药。磺胺类药物通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸而抑制细菌性增殖。细菌对各种磺胺类药物的敏感性都相同，对1种磺胺类耐药意味着对所有的磺胺类药物耐药。     

狐狸酮病发生的原因与防治措施

狐狸是食肉动物，胃肠容积较小，肠道长度仅为体长的4～5倍，因此，只适于以动物性饲料为主的日粮，生产中如不注意合理的饲养管理，容易引发酮病，所以应引起高度重视。