单诺沙星（Danofloxacin）在雏鸡体的组织动力学及残留

以高效液相色谱法为定量手段 ,研究了单诺沙星 (danofloxacin)在雏鸡体内的组织动力学特征 ,并采用回归分析法研究了血药浓度与组织药物浓度间的相关性。6 0只雏鸡口服单诺沙星 (5 m g/ kg)后 ,血浆的药时数据符合一级吸收二室模型。肝脏、肾脏、心脏、肺脏的药时数据符合一级吸收三项指数方程 ;心脏的药时数据符合一级吸收二项指数方程。血浆、肝脏、肾脏、心脏、肺脏及肌肉的主要动力学参数是 :t1 /2 ka分别为 0 .2 42 8、0 .35 2 4、0 .35 41、0 .2 6 43、0 .3377、0 .2 5 36 h、t1 /2α分别为 0 .8917、1.12 12、0 .7189、1.6 142、0 .44 37h(缺肌肉的 t1 /2α) ,t1 /2β分别为 8.7936、3.6 0 2 5、4.45 70、10 .2 940、4.32 83、5 .95 78h,Tp分别为 0 .9377、1.0 6 6 5、0 .936 2、0 .9993、0 .996 2、1.4381h,Cmax分别为0 .5 487、 2 .8419、 2 .42 95、 0 .2 6 6 8、 1.70 42、 0 .2 72 6 m g/ L ,AUC分别为 3.0 5 2 3、 13.5 86 0、 10 .4180、 2 .15 2 1、9.6 888、2 .715 7mg/ (L· h) ,Tcp分别为 12 .6 130、18.0 730、18.8790、8.0 5 5 7、19.6 930、13.86 0 0 h。研究结果表明 ,组织中的药物浓度以肝脏、肾脏最高 ,其次是肺脏 ,均显著高于血浆中的药物浓度 ,心脏、肌肉中的浓度最低 ,血浆     

单诺沙星对大肠杆菌和金葡球菌的体外抗茵后效应

采用菌落计数法测定了单诺沙星在三种不同浓度下对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌 (金葡球菌 )的体外抗菌后效应 (PAE)。当药物浓度为 0 .5MIC、2MIC、4MIC时 ,对大肠杆菌的PAE值为 (0 .6 4 6 4± 0 .0 2 94 )h、(1.2 0 77± 0 .0 2 84 )h、(1.6 5 2 9± 0 .0 4 96 )h ;对金葡球菌的PAE值为 (0 .5 6 6 0± 0 .0 0 75 )h、(1.174 6± 0 .0 0 5 7)h、(1.4 913± 0 .0 2 5 7)h。这表明单诺沙星对大肠杆菌、金葡球菌均有不同程度的较强的PAE ,且PAE值与药物浓度呈正相关     

单诺沙星在健康与支原体-大肠杆菌合并感染鸡体内的药动学研究

以高压液相色谱 (HPLC)法为定量手段研究了单诺沙星在健康和支原体与大肠杆菌合并感染鸡体内的药动学特征。 60只健康鸡和 60只合并感染鸡内服单诺沙星 (5mg/kg)后 ,血浆的药时数据均符合一级吸收二室模型。健康和合并感染鸡的主要动力学参数分别如下 :t1 /2ka为 0 2 4 2 8和 0 31 82h,t1 /2α为 0 891 7和 1 550 2h ,t1 /2 β为 8 793 6和 1 2 62 0 0h ,Tp为 0 9377和 1 1 1 0 7h ,Cmax为 0 5487和 0 51 0 6μg/mL ,每小时为3 0 52 3和 3 660 2mg/L ,Tcp为 31 1 1 5和 39 1 8h。单诺沙星在鸡体内的药动学特征是吸收迅速且完全 ,体内分布广泛 ,但消除缓慢 ,有效浓度维持时间长。合并感染使单诺沙星在感染鸡体内的吸收、分布和消除均减慢 ,达峰时间、有效浓度维持时间延长     

苯唑青霉素在马体内的代谢动力学

苯唑青霉素钠的抗菌谱与青霉素G基本相似,对青霉素G敏感的肺炎球菌、链球菌、金黄色葡萄球菌等的抗菌作用不及青霉素G,但比甲氧苯青霉素有效。本品最根本的特点是对耐药性葡萄球菌有较强抗菌作用。与常用抗菌素比,本品的抗菌力特强,较青霉素G强100～500倍,较红霉素强5～10倍、链霉素强50～100倍、吡咯烷甲基四环素强10～25倍、氯霉素强10～50倍,与磺胺甲氧嗪(SMP)相     

环磷酰胺在绵羊体内代谢动力学的研究

材料与方法供试动物:用5只临床健康的成年东北细毛羊,3雄2雌,体重62.5±10.31kg(52.5—80kg),按常规放牧饲养。供试药品:上海第十二制药厂生产的环磷酰胺,批号为850117,每瓶200mg。临用前用灭菌生理盐水稀释为2％的浓度,按脱毛剂最1次快速静脉注射。试验方法:给药前采空白血,给药后     

磺胺嘧啶在成年绵羊血中浓度的监测

对5只成年绵羊,按40mg/kg体重静脉注射磺胺嘧啶,给药手5、15、30分钟和1、2、3、10小时分别测定血药浓度,结果5分钟时血药浓度为12.98±0.75mg％,1小时血药浓度降至6.71±0.34mg％。下降迅速。2个小时后,血药浓度下降的缓慢,1～2小时,血药浓度由6.71±0.34mg％下降至4.71±0.99mg％。可见磺胺嘧啶给绵羊静注后1～2小时,其血药浓度即降至最低抑菌浓度。给药后10小时血药浓度下降至1.40±0.90mg％,明显低于最低抑菌浓度。     

恩诺沙星在奶牛血液和乳中药物浓度的监测

对 5头患有子宫内膜炎的奶牛经子宫灌注含恩诺沙星的复方制剂 10 0mL ,并于给药 0 ,0 .5 ,1,2 ,4 ,8,12 ,2 4h后 ,用高效液相色谱法为定量手段 ,利用荧光检测器分别测定复方制剂中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的血药、乳药浓度。结果表明 ,恩诺沙星给药后 2h左右在血中浓度达到最高值 ,然后逐渐下降。至 8h在血浆中的药物浓度为 (0 .6 4± 0 .16 ) μg/mL。 12h后检测不到恩诺沙星。而代谢产物环丙沙星于给药后 4h血药浓度可达最高峰 ,至 12h血药浓度为 (0 .0 5± 0 .0 1) μg/mL ,2 4h已检测不到。对于乳药浓度 ,恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星皆于给药后 4h ,浓度达到最高峰 ,分别为 (1.6 9± 0 .30 ) μg/mL和 (0 .4 9± 0 .12 ) μg/mL。 12h后已经检测不到恩诺沙星和环丙沙星。从上述数值可见 ,恩诺沙星吸收较迅速 ,代谢较快、清除较快 ,表明恩诺沙星与环丙沙星在乳中不会形成残留。另外 ,在 8h内恩诺沙星、环丙沙星的血药、乳药浓度值均高于MIC值 ,所以仍具有抗菌作用。     

硫酸卡那霉素在马体内代谢动力学的研究

本文初步分析了卡那霉素在四匹健康成年马体内的药物动力学过程。按肌肉注射1万 u/kg 卡那霉素后,血药浓度——时间曲线(C—T)符合有吸收因素一室模型要求。按有吸收因素一室模型计算得到的血药浓度与实测值接近。根据有吸收一室模型公式计算出卡那霉素药代动力学参数如下:血清最高浓度出现时间(TM)=1.67(h)±0.52血清最高浓度(CM)=19.61(u/ml)±2.40半衰期(T(1/2)KE)=2.3(h)±0.42药时曲线 F 面积(AREA)=116.14(h·u/ml)±12.81清除率(CIB)=86.88(ml/kg 1h)±9.33血清有效浓度时间(TCP)=8.87(u/ml)h±1.56以上这些重要的动力学参数,可供药理学基本理论研究和兽医临床制订方案时的参考。     

周效磺胺(SDM′)在马体内的代谢动力学的研究

本文报告了周效磺胺在四匹健康成年马体内的药代动力学过程。根据二室开放式模型的数学公式,算出了周效磺胺有关的一些药代动力学参数。周效磺胺的生物半衰期为14.13±2.15小时,其有效浓度维持时间为10.03±3.50小时。周效磺胺对马不是周效,而是属于中效磺胺。静脉推注50mg/kg体重,其负荷剂量(突击剂量)为115mg,给药间隔时间为10小时。     

磺胺-6-甲氧嘧啶(DS-36)在马体内代谢动力学的研究

本文初步分析了DS-36在4匹健康成年马体内的药代动力学过程。静脉注射按100mg/kg,血药浓度——时间曲线符合开放式二室模型要求。按开放式二室模型计算得的血药浓度与实测值接近。按开放式二室模型公式计算出DS-36药代动力学参数。