6-氟-2-嘧啶氧基-N-取代苯基苄胺类化合物的合成及其除草活性

从起始原料引入氟原子,分别经亚胺化、硼氢化钠还原、嘧啶氧化,及嘧啶氧化、溴化、胺化两条路线合成了28个新型的6-氟-2-嘧啶氧基-N-取代苯基苄胺类化合物;同时测试了该类化合物在温室中对稗草Echinochloa crusgalli等3种禾本科杂草和反枝苋Amaranthus retroflexus等3种阔叶杂草芽前、芽后的抑制率,结果表明,有12种目标化合物在有效剂量75 g/hm2下其抑制率超过80%。     

2-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-硫代)乙酰胺类化合物的合成及除草活性

以芳胺或取代稠杂环胺、氯乙酰氯和2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑[1,5a-]嘧啶为原料,合成了8个含稠杂环及芳环的三唑并嘧啶类新化合物,结构经1H NMR,M S和IR确证,初步测定了该类化合物在室温下对稗草等3种禾本科杂草和反枝苋等3种阔叶杂草芽前芽后的抑制率,结果表明:有6个化合物在有效剂量75g/hm2下的抑制率超过80%。     

桂花品种香气成分的GC/MS指纹图谱研究

 采用固相微萃取(SPME) —气相色谱/质谱(GC/MS) 联用技术分析不同品种桂花的香气成分, 从金桂中鉴定出20种, 银桂中鉴定出13种, 丹桂中鉴定出9种香气成分, 3种桂花均含有顺式罗勒烯、乙酸- 4-己烯酯、顺式芳樟醇氧化物、反式芳樟醇氧化物、β-芳樟醇、α-紫罗酮、β - 紫罗酮和γ-癸酸内酯这8种化合物。将鉴定的金桂、银桂和丹桂作为对照样本, 运用相似度评价法和主成分分析法对各桂花样本指纹图谱进行化学模式识别研究。结果表明, SPME-GC/MS是一种可用于分析不同品种桂花香气成分差异的简单易行的方法, 利用色谱指纹图谱相似度评价法和主成分分析法可以对不同品种的桂花样本进行归类和鉴别。     

1-(吡唑-5-酰基)-1H-取代吡唑的合成及生物活性

为了寻求新的含吡唑双杂环先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰氯与3-甲基-5-吡唑酮、3-乙基-5-吡唑甲酸乙酯等含氮杂环反应得到了8个新的含吡唑环的双杂环类化合物。经IR、1H NMR、MS和元素分析对化合物的结构进行了表征。初步生物活性实验结果表明:在25 μg/mL浓度下, 5d 对水稻稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率为45.6%;在500 μg/mL浓度下, 5c 对稻黑尾叶蝉Nephotettix cincticeps的死亡率为53.9%。     

地克珠利的新合成方法

地克珠利化学名为氯嗪苯乙氰,最早由比利时扬森公司开发,该药对鸡、火鸡、鸭、鹅、孔雀、鹌鹑、兔等各种球虫具有良好的防治效果。每吨饲料添加1g,能100%控制球虫病的暴发。该药属于非离子型抗球虫药,它与莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素等离子型聚醚类抗生素的抗球虫药及其它合成的抗球虫药均无交叉抗药性,是目前用量小,抗球虫谱广(抗柔嫩艾美耳球虫、堆型艾美尔球虫和变位艾美耳球虫等),屠宰前不需要停药,使用安全的一种新型抗球虫药。已国内外的广泛重视,参照有关资料,我们已完成条较好的工艺,20世纪90年代以来国内有多家单位和生产厂家进…     

控制释放农药

控制释放农药是控制释放技术在农药剂型加工应用中发展起来的一类新型农药制剂。控制释放技术应用于农药剂型加工的研究,最早较系统进行的是华盛顿大学林学院化学工程系的科学工作者们。由于他们注意到农药使用的不合理现象,因此着手研究控制农药在加工剂型中释放速度的方法,制成了以高分子化合物为载体的防治蛀介性林业     

新型含噻唑和三唑环的亚胺类杀菌剂的QSAR研究

应用Cerius2软件中的主成分分析法(PCA)和Var.Jarvis-Patrick聚类方法对新型含噻唑和三唑环的亚胺类杂环化合物进行分类,再用遗传函数算法(GFA)和分子力场分析方法(MFA)分别进行了二维/三维定量构效关系研究(QSAR),所建模型都通过了显著性检验,CV-r2均大于 0.910,表明模型都具有良好的预测可靠性。计算研究表明:分子的热力学性质(各种原子类型AlogP描述符)、空间结构状态(Jurs参数和Shadow参数)和电拓扑状态指数(S_aaCH)是影响活性的主要二维因素。三维研究结果表明,分子的静电作用强弱对活性影响较大。最后根据药物分子设计理论设计了一系列亚胺类化合物,并用所建最优二维/三维QSAR模型进行活性预测与相互验证,筛选出活性可能较高的6个化合物。该研究可为高效亚胺类杀菌剂的研制提供理论指导。     

三种桂花在不同开花期头香成分的研究

采用固相微萃取(SPME)分别吸附富集金桂、银桂和丹桂3个不同品种桂花在不同开花期的头香成分,用气相色谱-质谱(GC-MS)联用分析鉴定,对GC-MS总离子流色谱峰的峰面积进行归一化定量分析其头香成分,并分别考察了3种桂花在不同开花期头香成分的变化。其中金桂鉴定出22种化合物,银桂鉴定出18种化合物,丹桂鉴定出8种化合物,3种桂花均含有反式罗勒烯、乙酸-4-己烯酯、顺式芳樟醇氧化物、反式芳樟醇氧化物、β-芳樟醇、反式香叶醇和τ-癸酸内酯这7种化合物。金桂中α-紫罗酮、β-紫罗酮和τ-癸酸内酯的含量较高,故香气甜润馥郁;银桂中反式罗勒烯含量较高,故香气清幽淡雅;而丹桂中缺少α-紫罗酮、β-紫罗酮和罗勒烯等化合物,故甜香不够,清香不足。结果表明:SPME-GC-MS是一种可用于分析不同品种桂花和不同开花期鲜花头香成分变化的简单可行的分析方法,3个不同品种桂花的花香既具有一定的相似性,又存在着一定的差异性。     

2-[4-(对氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-烃氧基丙烯腈的合成及杀菌活性

为了寻找生物活性良好的噻唑基丙烯腈类化合物,利用2-氰甲基-4-(对氟苯基)噻唑( 3 )与取代氯甲酸酯( 4 )在碱存在下反应,合成了15个未见文献报道的2- -3-羟基-3-烃氧基丙烯腈化合物( 5 ),其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析表征。初步杀菌活性测试结果表明:所有化合物在试验浓度下均具有一定的抑菌活性,尤其对炭疽病菌Colletotrichum gossypii表现出较好的抑制活性,在质量浓度25 mg/L下,所有化合物的抑制率均在50%以上,其中化合物 5a、5e、5g、5k、5n和5o 的抑制率在80%以上。