对乙酰氨基酚琥珀酸酯的合成及其表征分析

本研究以对乙酰氨基酚(APAP)和琥珀酸酐为原料,4-二甲氨基吡啶(DMAP)作催化剂,丙酮作溶剂,经一步反应合成对乙酰氨基酚琥珀酸酯(AP-S);以AP-S产率为指标,采用正交试验设计考察了原料配比、溶媒用量、反应温度、反应时间等因素的影响;分别采用化学鉴定法、熔点测定法、pH测定法、紫外扫描法(UV)、红外扫描法(IR)和高效液相法(HPLC)对AP-S进行鉴定。结果表明,产物表征符合AP-S特征,AP-S最佳合成条件为:琥珀酸酐与APAP摩尔比2∶1,催化剂0.15 g,丙酮30 mL,反应温度60 ℃,反应时间6 h。在优化条件下,AP-S收率可达81.7%。     

大豆异黄酮及其衍生物对宫颈癌细胞增殖的影响

近年来的研究发现大豆异黄酮及其衍生物具有抗癌、抗氧化、抗突变等多种药理学作用.目前宫颈癌仍是严重威胁广大女性生命的恶性肿瘤之一,因此开发新的药物非常重要.本文对大豆异黄酮及其衍生物对宫颈癌细胞(Hela、CaSki、Me180、Siha)增殖方面的影响进行了综述,并对其作用途径进行了归纳总结,为研究开发宫颈癌药物提供了新思路.     

飞蝗葡萄糖胺-6-磷酸-N-乙酰转移酶的特性及生物学功能

【目的】研究飞蝗葡萄糖胺-6-磷酸-N-乙酰转移酶（glucosamine-6-phosphate-N-acetyltransferase,GNA）的特性及生物学功能,为探讨飞蝗表皮几丁质的合成机制及研发新型绿色环保杀虫剂提供实验依据。【方法】采用生物信息学方法,在飞蝗EST数据库中搜索GNA的cDNA序列,并与其它物种GNA序列进行同源比较;设计飞蝗GNA特异性表达引物,分析5龄第2天不同组织样品间的表达差异及5龄第1 天至第7 天表皮中GNA表达量的变化;构建pET-28a（+）蛋白表达载体,在大肠杆菌E. coli BL21（DE3）菌株中表达GNA重组蛋白,Ni柱亲和纯化重组蛋白并分析重组蛋白的酶学活性;通过RNA干扰研究GNA的生物学功能。【结果】飞蝗GNA与其它物种GNA的氨基酸序列一致性很高,结合底物GlcN6P的氨基酸残基完全一致,说明不同物种间GNA非常保守;飞蝗GNA组织特异性分析显示其在表皮、脂肪体及肌肉中表达量较高;飞蝗5龄表皮的发育变化表明,GNA在刚蜕皮后的表达量最高,之后逐步降低;飞蝗GNA重组蛋白在大肠杆菌E. coli BL21（DE3）菌株中成功表达,经过Ni-NTA柱纯化得到单一目的条带,酶学特性研究表明飞蝗GNA重组蛋白的最适反应温度为37-50℃,最适pH为8.0-9.5;测定了飞蝗重组GNA的Km值,当D-GlcN6P的浓度为200 μmol•L-1时,Acetyl-CoA的Km=133.60 μmol•L-1;当Acetyl-CoA的浓度为200 μmol•L-1时,D-GlcN6P的Km=42.43 μmol•L-1;飞蝗GNA的RNA干扰结果显示,GNA的表达能够被有效沉默,但蜕皮及发育未受影响。【结论】飞蝗GNA与其它物种的GNA氨基酸序列一致性很高;用该序列原核表达的重组蛋白具有葡萄糖胺-6-磷酸-N-乙酰转移酶的活性;飞蝗GNA被干扰后未观察到对飞蝗蜕皮及发育产生影响,推测存在N-乙酰葡萄糖胺激酶（GlcNAc kinase）补救途径催化产生GNA的底物N-乙酰葡萄糖胺-6-磷酸（GlcNAc6P）,用于几丁质的合成。     

树干注射吡虫啉、印楝素和乙酰甲胺磷防治槐尺蠖的效果比较

树干注射吡虫啉、印楝素、乙酰甲胺磷3种药剂防治槐树槐尺蠖,均能取得一定的效果,在试验设定的施药剂量下,树干注射3种杀虫剂各自对槐尺蠖的最高防效分别为86.8%、65.2%和78.0%。吡虫啉对槐尺蠖的药效期最长,印楝素的药效缓慢且持续时间短,乙酰甲胺磷的药效最为迅速。为防治槐尺蠖,建议吡虫啉使用浓度为0.003 g/mL,1 cm胸径树干注射1 mL药剂,防治效果好,且药效持效期长。     

麦田杂草藜乙酰乳酸合成酶的跟踪测定

选用定点麦田,保持小区不变,在藜的8-10叶期施用10%单嘧磺隆WP、10%单嘧磺酯WP和对照药剂10%苯磺隆WP,4～7d后采集藜幼嫩叶片,测定ALS活性.3年连续跟踪测定麦田杂草藜的比活力及3种药剂对藜的防效,以监测藜是否产生抗性.结果表明,麦田杂草藜对单嘧磺隆和单嘧磺酯未有可测定水平的抗性发生.     

链霉菌4138杀虫成分及对甜菜夜蛾的毒力测定

从链霉菌4138菌株中分离得到杀虫活性成分星形孢菌素。室内生测结果表明：星形孢菌素对甜菜夜蛾三龄幼虫的作用方式主要为毒杀和拒食活性,处理24、48和72h后LC50分别为6.73、5.16和3.17μg/ml;处理24和48h后AFC50为2.31和1.67μg/ml。星形孢菌素对甜菜夜蛾幼虫生长发育与生殖有明显抑制作用。盆栽试验结果表明：施药后5d,星形孢菌素25.00μg/ml对甜菜夜蛾的防治效果为93.0%,与甲氨基阿维菌素苯甲酸盐3.33μg/ml相当。     

壳寡糖诱导植物抗病性研究进展

壳寡糖是由2-10个氨基葡糖通过β-1,4-糖苷键连接而成的低聚糖,具有多种生物学活性。本文对壳寡糖诱导的植物抗病性及其诱导植物抗性机理进行了评述。     

乙酰水杨酸与杀菌剂的藕合物合成及生物活性

通过乙酰水杨酸(ASA)分别与噻菌灵、三唑醇和 口 恶 霉灵3种杀菌剂拼接,合成了未见文献报道的ASA-噻菌灵、ASA-三唑醇、ASA- 口 恶 霉灵的藕合物,并以未藕合的3种杀菌剂为对照,测定了3种藕合物对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani的室内毒力;以水杨酸(SA)为对照,测定了ASA- 口 恶 霉灵藕合物对大豆叶片过氧化物酶(POD)活性的影响。结果表明,3种杀菌剂与ASA藕合后,杀菌毒力与藕合前的相当,同时还具有类似SA诱导植物POD活性升高的特性。     

苯甲醛类、苯甲酸类和苯甲醛缩氨基硫脲类昆虫酚氧化酶抑制剂的2D-QSAR研究

采用Hansch-Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammett σ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中,氢键受体、立体效应(MR)参数和疏水效应(clogP)参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。     

呋喃唑酮代谢物(AOZ)在异育银鲫、团头鲂鱼种体内降解规律的初步研究

为研究呋喃唑酮代谢物3-氨基-2-恶唑烷酮(AOZ)在异育银鲫、团头鲂鱼种体内的降解规律,用呋喃唑酮按30 mg·kg-1·d-1的水平投喂药饵,连喂7 d后随机抽取试验鱼,取肌肉组织进行连续采样检测,运用HPLC/MS/MS检测并分析AOZ在两种鱼类体内的消除规律。结果发现:14周后,AOZ的浓度在异育银鲫体内降解到检出限(0.5μg/kg)以下;36周后,在团头鲂体内降解到检出限以下。这一结果提示,一旦养殖鱼类被呋喃唑酮污染,很难在短时间内消除,会影响水产品的质量安全并对人体健康造成危害。