青蒿素及其衍生物的药理研究与应用

70年代,我国医药工作者从菊科草本植物黄花蒿(Artemisia annua L.)和青蒿(A.apiaceaHance)中提取出一种抗疟有效成分青蒿素(Artemisinin),其后又研制出更有效的抗疟化合物蒿甲醚(Artemther)、青蒿琥酯(Artesunate)等一系列衍生物,为抗疟药研究开辟了新途径。近年来,青蒿素及其衍生物在兽医临床上的应用越来越广泛,在治疗牛、羊焦虫病,牛、兔血吸虫病和鸡球虫病等畜禽寄生虫病上展现出重要价值。本文就近10年国内对青蒿素及其衍生物在药理、毒理及临床应用方面的研究状况作一概述。     

水杨酸及其衍生物对溶菌酶光敏损伤的保护作用分析

利用十二烷基磺酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳（SDS—PAGE）,研究了365Bin紫外照射引发蒽醌-2-磺酸钠（AQS）、溶菌酶（Lysozyme）和水杨酸及其衍生物（水杨醛、水杨酸甲酯）水溶液体系的光化学反应效应及影响因子．结果表明：AQS能够造成Lyso的光敏损伤,且损伤程度随AQS浓度增加及光照时间的延长而加剧;水杨酸及其衍生物对Lyso的光敏损伤具有显著的保护作用,其保护效果与水杨酸及其衍生物的浓度呈正相关;以抗坏血酸（Vc）作为对照,相同条件下,其保护效果依次为：水杨酸-水杨醛〉Vc〉水杨酸甲酯．     

抑制膳食相关酶活性的红曲霉菌株的选育

为弄清红曲霉在降脂减肥方面的作用,进一步开发红曲产物类药物应用于市场,以产红曲红色素的红曲霉菌株为出发菌株,经60Co诱变,对抑制与膳食相关的α-淀粉酶、胰蛋白酶和脂肪酶3种酶活性的红曲霉菌株进行了选育。结果表明:选育出1株能显著抑制3种与膳食相关酶的突变菌株M3-19,菌株M3-19液体发酵产物对α-淀粉酶、胰蛋白酶、脂肪酶有明显的抑制作用,抑制率分别为55.83%、25.4%和31.5%。经传代10代遗传稳定。     

河湟红花籽粕中5-羟色胺衍生物提取方案的优选

为了优选河湟红花籽粕5-羟色胺衍生物的提取方案,以河湟红花籽粕中5-羟色胺衍生物含量为指标,对回流提取法、微波提取法、超声波提取法的提取效果进行比较.结果显示,3种方法对河湟红花籽粕中5-羟色胺衍生物的提取率微波法(1.41％)＞超声波法(1.01％)＞回流法(0.76％),即最佳提取方案为微波提取法,具体工艺为粒度20目,提取次数3次,功率(1600W)输出功率的100％,每次提取时间30 min,提取温度80℃,液料比10mL∶1g.     

转Bt基因棉花品种与绿盲蝽危害相关的几个生理指标特征分析

研究了转Bt基因棉不同品种的生理代谢特征及其与棉盲蝽危害的关系。结果表明:在供试的6个棉花品种中,棉花绿盲蝽发生量和危害程度以转Bt基因杂交棉品种最高,转Bt基因常规棉品种次之,非转基因常规棉品种最低。顶芽和幼蕾的可溶性糖含量与绿盲蝽发生量和危害程度呈显著或极显著的正相关,而缩合单宁含量和PLA活性与之则呈显著或极显著的负相关。顶芽和幼蕾的可溶性糖含量以转Bt基因杂交棉品种最高,转Bt基因常规棉品种次之,非转基因常规棉品种最低;缩合单宁含量、PLA活性以非转基因常规棉品种最高,转Bt基因常规棉品种次之,转Bt基因杂交棉品种最低。棉花植株氮素积累量与顶芽和幼蕾的可溶性糖含量呈显著或极显著正相关,而与缩合单宁含量和PLA活性呈显著或极显著的负相关;蕾期和铃期的氮素积累量以转Bt基因杂交棉品种最高,转Bt基因常规棉品种次之,非转基因常规棉品种最低。上述结果表明,转Bt基因棉花品种(尤其是转Bt基因杂交棉品种)在蕾期和铃期的氮素积累量高,引起了顶芽和幼蕾的可溶性糖含量提高,缩合单宁含量和PLA活性降低。     

穿心莲内酯衍生物对粘虫3种保护酶活力的影响

【目的】比较4种穿心莲内酯衍生物（A2、A4b、A4d、A4e）与羟基马桑毒素（Tutin）对粘虫生理代谢影响的差异,为探索新型植物源杀虫剂提供依据。【方法】粘虫3龄幼虫采用Tutin和A2、A4b、A4d、A4e经活体和离体2种方法处理后制备粗酶液,用比色法测定试虫超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和过氧化物酶（POD）3种保护酶的活力,通过酶比活力对比分析活体处理不同时间酶活力的变化及2种处理方法酶活力水平的一致性。【结果】活体试验结果表明,Tutin、A2、A4b、A4d、A4e对粘虫体内POD、CAT活力有抑制作用,而对SOD活力有促进作用;在5种化合物中,整体而言,A4b和A4e对3种保护酶的影响较大。离体测定结果表明,粘虫体内POD、CAT和SOD活力的变化趋势与活体测定结果相似。【结论】A2、A4b、A4d、A4e和Tutin通过对粘虫幼虫3种保护酶活性的干扰,削弱了其对氧自由基和H₂O₂的解毒代谢功能,表明4种穿心莲内酯衍生物可以作为新型植物源杀虫剂。采用活体与离体2种方法对粘虫比活力的测定结果一致。     

六甲基六元瓜环与紫精衍生物作用体系及其除草活性研究

以紫精衍生物为研究对象,利用核磁共振技术、紫外吸收光谱和循环伏安法等方法,发现六甲基六元瓜环包结了紫精衍生物的烷基部分,形成2∶1比例的哑铃型包结配合物.结果表明,随着紫精衍生物烷基链的增长,紫精衍生物对杂草的除草活性依次减弱,且六甲基六元瓜环可增强紫精衍生物的除草活性.     

不同加成数C_(60)-β-丙氨酸衍生物的还原能力及金属螯合能力

为研究水溶性富勒烯衍生物抗氧化性能,通过控制反应配比,合成三种具有不同加成数目的水溶性C60-β-丙氨酸衍生物,C6(0NHCH2CH2COONa)nHn。采用红外、紫外、核磁共振、元素分析等手段对其进行结构表征。元素分析表明,三种不同加成数目的水溶性C60-β-丙氨酸衍生物A、B、C的加成数分别为2、4、8。同时考察三种衍生物的还原能力及金属螯合能力。结果表明,在还原能力体系中,当三种衍生物A、B、C浓度为2.5μmol.mL-1时,吸光度分别为0.424、0.612和1.040;在金属螯合能力体系中,三种衍生物A、B、C的半螯合浓度(当螯合率达到50%时,所需螯合物的浓度)分别为0.348、0.261和0.135μmol.mL-1。随着加成数目的增多,C60-β-丙氨酸衍生物的还原能力及金属螯合能力增强。     

水回流法提取河湟红花籽粕中5-羟色胺衍生物的工艺研究

[目的]优选水回流法提取河湟红花籽粕5-羟色胺衍生物的最佳工艺条件。[方法]以5-羟色胺衍生物含量为指标,采用正交试验法对影响水回流法提取河湟红花粉粕中5-羟色胺衍生物的提取温度、提取时间、提取次数和料液比4个因素进行考察,优选出最佳提取方案。[结果]影响蒸馏水回流法提取河湟红花籽粕中5-羟色胺衍生物含量的因素依次为提取温度提取时间提取次数料液比;提取温度对5-羟色胺衍生物提取率具有明显影响;最佳提取方案为:提取温度80℃,提取时间1.5 h,提取次数3次,料液比1∶20(g/ml);在此条件下提取的5-羟色胺衍生物含量为0.66%。[结论]优选出了最佳提取工艺,为河湟红花籽粕的开发利用提供了理论依据。     

羟基肉桂酸锗氮桥环化合物在乌鸡饲料中的应用

[目的]以羟基肉桂酸锗氮桥环化合物为添加剂,研究将其添加于乌鸡日粮中对乌鸡生化指标的影响。[方法]以邻、对、间羟基肉桂酸锗各40 mg/kg添加到日粮中,分别在30、60、75、90、120日龄时,测定乌鸡的体重、黑色素含量、脂肪含量。[结果]在乌鸡饲料中添加肉桂酸锗均能提高乌鸡体重,增加黑色素含量,降低脂肪含量,而邻、对、间羟基肉桂酸锗之间无显著差异。[结论]该研究为锗添加剂在乌骨鸡生产中的应用提供了理论依据。