盐酸环丙沙星搽剂的研制及临床应用试验

环丙沙星是高效广谱抗菌新药,将其同透皮吸收促进剂（Ａｚｏｎｅ）按药剂学方法制成盐酸环丙沙星搽剂,稳定性良好．将药液涂搽于仔猪体表,用以防治哺乳仔猪大肠杆菌病,获得满意效果．     

盐酸半胱胺和二氢吡啶对奥利亚罗非鱼生长及相关激素水平、血液生化指标的影响

挑选大小相近的奥利亚罗非鱼270尾,随机分为3组,即对照组(基础日粮)、盐酸半胱胺(CHS)组(基础日粮 150 mg.kg-1CHS)、二氢吡啶(D il)组(基础日粮 100 mg.kg-1D il),试验期为32 d,分别于试验开始第1、15和32天测定体重、激素水平和生理生化指标的变化。结果表明,与对照组相比,CHS组、D il组雄鱼日增重分别提高40.3%、18.1%(P<0.05),特定生长率提高32.8%、16.7%(P<0.05),血中GH水平提高33.0%、11.6%,T3水平提高28.5%、40.4%,睾酮水平提高35.3%、28.7%;雌鱼日增重分别提高15.5%、25.7%,特定生长率提高8.7%、16.7%,GH水平提高34.4%、10.9%,T3水平提高28.1%、46.5%,睾酮水平提高35.3%、28.7%。CHS组和D il组雌、雄鱼脲氮水平明显下降(P<0.05);血清及肝脏抗氧化能力显著增强(P<0.05)。结果提示:CHS和D il均可促进奥利亚罗非鱼的生长,CHS对雄鱼促生长作用较强,D il对雌、雄鱼的促生长作用相似。     

季也蒙毕赤酵母合成碳点检测四环素

为了探究碳点(CDs)在生物传感方面的应用,以季也蒙毕赤酵母菌(Meyerozyma guilliermondii PG-1)为原料,通过一步水热合成法成功制备了水溶性良好、光学性质稳定的蓝色荧光碳点,并通过透射电子显微镜、傅里叶红外光谱、X射线电子衍射和荧光光谱等方法对CDs进行表征。获得的CDs近似圆形,尺寸在11 nm左右,表面含有大量亲水性官能团,432 nm处有最强的发射光谱。进一步将CDs用于水中微量盐酸四环素(TC)的检测。结果显示,基于静态猝灭和内滤效应,TC能够快速猝灭碳点荧光,荧光猝灭效率在0.02～0.18 g·L^-1浓度范围内有良好的线性关系,表明碳点作为荧光探针检测TC的潜在应用前景。     

左氧氟沙星在铁氧化物表面的吸附：动力学和pH的影响

通过批吸附动力学、等温吸附试验,并结合X射线光电子能谱(XPS)技术和衰减全反射-傅里叶变换红外光谱(ATRFTIR),揭示不同pH下左氧氟沙星(LEV)在铁氧化物表面的吸附机制。结果表明：溶液pH对LEV在针铁矿表面的吸附影响较大,不同pH下,其吸附动力学更符合准二级动力学模型(R²>0.98)。在pH为4时,3 h左右达到吸附平衡,而在pH为8时,12 h达到吸附平衡,并且pH为4的吸附量约是pH为8的2倍。XPS和ATR-FTIR的结果一致表明,静电作用和化学吸附是其主要吸附机制,在低pH(pH为4)时,LEV在针铁矿表面主要以单核双齿形态被吸附,在高pH(pH为8)时,主要以双核双齿形态被吸附。在中间pH(pH为6)时,由于静电排斥作用,导致其吸附量最大。     

不同水温下盐酸氯苯胍在斑点叉尾鮰血浆的药代动力学研究

研究不同水温(18、28 ℃)条件下盐酸氯苯胍(robenidine hydrochloride,ROBH)在斑点叉尾鮰(Ictalurus punctatus)血浆的药代动力学特征。以20 mg·kg^-1体质量剂量的盐酸氯苯胍单次口灌斑点叉尾鮰,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中盐酸氯苯胍的浓度,内标法定量,并采用3p97药代动力学软件计算药代动力学参数、开展模型分析。结果表明,在不同水温条件下盐酸氯苯胍在斑点叉尾鮰血浆的药时曲线均符合二室模型特征,动力学方程分别为C_{18 ℃}=4.17e^-0.01t+2.48e^-0.008t-6.65e^-0.05t和C_{28 ℃}=7.69e^-0.02t+0.13e^-0.01t+-7.82e^-0.27t。血浆中盐酸氯苯胍达峰时间T_peak 分别为42.36和10.03 h,峰浓度值C_max分别为3.51和5.76 μg·mL^-1,表观分布容积V/F(c)分别为3.79和2.78 L·kg^-1,分布相的一级速率常数α分别为0.248和0.222 h^-1,消除相的一级速率常数β分别为0.006和0.007 h^-1,吸收半衰期T_1/2(ka)分别为14.67和2.54 h,消除半衰期T_1/2(β) 分别为85.52和58.63 h,中央室向周边室转运的一级速率常数K₁₂分别为0.000 2和0.000 2 h^-1,周边室向中央室转运的一级速率常数K₂₁分别为0.009和0.01 h^-1,药-时曲线下面积分别为554.18和326.74 μg·mL^-1·h^-1。研究结果表明,盐酸氯苯胍在斑点叉尾鮰体血浆的吸收、分布和消除受水温的影响显著,高水温条件下盐酸氯苯胍的达峰时间短,峰浓度值约是低水温时的2倍,水温对血药曲线下面积的影响较大,对肾清除率影响不大。研究结果为盐酸氯苯胍在斑点叉尾鮰养殖过程中不同季节的合理使用提供一定理论依据。     

Sea lamprey avoid areas scented with conspecific tissue extract in Michigan streams

Three in‐stream experiments were conducted to determine whether sea lamprey, Petromyzon marinus L., tissue extract (alarm cue) and 2‐phenylethylamine hydrochloride (PEA HCl, a putative predator cue) influenced the distribution of migrating adult sea lamprey. Experiments evaluated sea lamprey movement when an odour was applied to (1) a tributary of a larger stream; and (2) half of a stream channel. Fewer sea lamprey entered the tributary and side of the river scented with sea lamprey tissue extract compared to the control treatment. Sea lamprey did not avoid the tributary and side of the river scented with PEA HCl. A final laboratory experiment found no difference in the avoidance response of sea lamprey to PEA HCl mixed with river water vs PEA HCl mixed with water from Lake Huron. As such, the lack of sea lamprey response to PEA HCl in the stream was unlikely to have been caused by the presence of the river water. Rather, the difference between laboratory and field results may be attributed to the complexity of the physical environment.     

盐酸小檗碱对草鱼补体系统及补体c3作用的研究

为了探究盐酸小檗碱(berberine hydrochloride)对草鱼(Ctenopharyngodon idellus)补体c3的作用机理,用含0、0.06%、0.12%、0.24%盐酸小檗碱饲料投喂草鱼,在第7 d、14 d检测血清中补体c3含量,在第14 d检测肝脏中补体c3 mRNA表达量及急性感染嗜水气单胞菌(Aeromonas hydrophila)后存活情况。并进一步对盐酸小檗碱体内药代动力学和补体消耗试验进行了研究。结果显示;摄食盐酸小檗碱的草鱼血清中补体c3含量和肝脏补体c3 mRNA表达量均显著性增加(P0.05/P0.05),草鱼的存活率与对照组相比也有显著性提高(P0.01)。补体消耗试验结果显示,当盐酸小檗碱在血清中浓度小于5 mg/L时与对照组相比补体消耗不显著,当盐酸小檗碱浓度大于5 mg/L时,补体消耗达到显著性差异(P0.05),表明此时盐酸小檗碱与补体c3直接结合,激活补体。药代动力学实验发现,灌服盐酸小檗碱后,出现双峰现象,两峰值分别是0.243 mg/L和0.117 mg/L,此浓度远远低于与补体c3直接结合量最低量(5 mg/L)。结果表明,盐酸小檗碱对草鱼补体c3的作用机理可能是通过上调补体c3mRNA的表达增加补体c3数量,而非通过直接结合补体c3来改变其活性。     

氧氟沙星与左氧氟沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学和残留消除规律研究

以15 mg/kg的剂量分别对中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)单次肌注氧氟沙星和左氧氟沙星,运用反相高效液相色谱法,测定了中华绒螯蟹血淋巴和肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢中氧氟沙星和左氧氟沙星的浓度,分别阐明了它们在中华绒螯蟹各组织中的残留消除规律。结果显示,氧氟沙星和左氧氟沙星在中华绒螯蟹血淋巴内的药物-曲线时间关系符合开放性二室模型,其药代动力学方程分别为:Ct=21.31e-0.497t+9.779e-0.035t和Ct=74.938e-1.822t+20.811e-0.038t。氧氟沙星在肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢的消除半衰期分别为88.89、65.02、83.26、114.76 h。左氧氟沙星在肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢的消除半衰期分别为86.03、344.83、106.19、154.73 h。结果表明,相同给药剂量下,左氧氟沙星在体内浓度更高,分布更广,对于中华绒螯蟹的细菌性疾病有着更好的预防与治疗作用。     

盐酸林可霉素紫外分光光度测定方法的建立

以0.02 mol/L氯化钯溶液为参比液,采用紫外分光光度法在380 nm±1 nm波长处测定盐酸林可霉素注射液中林可霉素的含量.结果表明,林可霉素在50 μg/mL～250 μg/mL范围内,其吸光度与浓度呈良好的线性关系,相关系数r=0.999 9,平均回收率为99.5%,RSD为0.9%(n=5).该方法操作简便、快速,结果准确,适于作为生产企业中间产品的质量控制方法.     

超声提取永思小檗盐酸小檗碱工艺的优化

[目的]优选出永思小檗盐酸小檗碱的最佳超声提取工艺条件,为盐酸小檗碱在医药工业上的研发应用奠定基础.[方法]以乙醇为溶媒,采用超声提取法提取永思小檗盐酸小檗碱,并通过单因素试验和正交设计L9(34)考察乙醇浓度、提取时间、提取温度、溶媒倍数对永思小檗盐酸小檗碱提取效果的影响.[结果]综合考虑成本及提取效率,永思小檗盐酸小檗碱最佳超声提取工艺为:以150倍45%乙醇作溶媒,60℃超声提取一次,时间为40 min.[结论]在最佳工艺条件下,超声提取永思小檗盐酸小檗碱的平均含量达11.9633 mg/g,进一步证实以乙醇为溶媒、采用超声提取法提取小檗碱的可行性.