甲壳素衍生物在农业上的应用及展望

甲壳素又称几丁质,是由Ｎ－乙酰氨基葡萄糖通过β－１,４－糖苷键连接起来的不分枝的链状高分子化合物,甲壳素在甲壳素酶类作用下或用其他化学方法可产生一系列甲壳素衍生物,如脱乙酰几丁质（又称壳聚糖）、羧甲基壳聚糖、羟乙基几丁质、几丁寡聚糖、氨基葡萄糖等。这...     

蓖麻业呼唤发展

随着石油化工产业的崛起,从20世纪80年代末开始,我国蓖麻生产便逐年萎缩。目前,湖北、浙江、江西、湖南等地已少见到它的身影。迄今开发出的蓖麻油衍生物已达175种之多,     

氨基乙酰胺衍生物合成研究概况

综述氨基乙酰胺衍生物的几种制备方法和亲核取代．成环、水解、络合等反应。并就其在有机合成中的应用作简要概述。     

农药残留对饲料的污染及其对畜产品安全的危害

农药残留是指农药使用后,其母体、衍生物、代谢物、降解物等在农作物、土壤、水体中的残留。其中卫生学意义最大的是农药在食品与饲料中的残留。农药残效是指农药除在使用时直接作用于害虫、病菌发挥药效外．当其在环境中消失或讲解以前,仍可能继续杀虫、杀菌,这种现象称为残效。残效期的长短与农药的化学性质有关。化学性质稳定的农药．在环境中不宜降解,残效期就长;反之,残效期就短。残效期的长短还受气温、光线等因素的影响。     

植物生物刺激素研究进展

植物生物刺激素是指一类用于促进植物生长发育,缓解非生物胁迫及提高作物品质的物质或微生物,主要包括腐植酸、几丁质及其衍生物、海藻提取物等。生物刺激素的出现,为农产品安全提供了新的思路和解决方法,并广泛应用于农业生产,逐渐成为化肥和农药提质增效的一大利器。本文对生物刺激素定义的发展,主要分类和功能机制,以及生物刺激素在植物营养、生长发育、抵抗非生物胁迫和改善作物品质等方面的研究现状进行了综述,对植物刺激素在农业上的应用前景进行展望,并对存在的问题进行探讨。     

新型漆酚基异羟肟酸衍生物的合成及HDAC抑制活性研究

以漆酚为原料,通过对其邻二酚羟基进行醚化反应,在其侧链尾部引入异羟肟酸基团,在苯环或脂肪链引入硝基、羟基等官能团,合成了3种新型亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物,分别是亚甲基醚漆酚异羟肟酸(化合物1)、8'-羟基亚甲基醚漆酚异羟肟酸(化合物2)和6-硝基亚甲基醚漆酚异羟肟酸(化合物3)。用1 H NMR,13C NMR和MS等方法对所合成的化合物进行结构表征。采用分子对接研究了化合物与组蛋白去乙酰化酶-2(HDAC2)的作用模式,结果表明:3种化合物均能很好地与HDAC2的活性口袋结合,可与氨基酸(His145、Tyr308、Glu103和Asp104等)残基形成氢键相互作用,并能与活性口袋底部的Zn^2+形成稳定螯合。采用试剂盒AK-501检测化合物对HDAC2的抑制活性,结果表明:化合物2和3对HDAC2的抑制效果要优于化合物1,其半数抑制质量浓度(IC50)值和阳性药SAHA(0.20 mg/L)的相当,化合物1,2和3对HDAC 2的IC 50分别为0.33,0.29和0.24 mg/L。     

N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物的制备及其生物活性

以α-桐酸为原料,制备得到一系列N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物：N-(α-桐酸酰基)-3,5-二溴-1,2,4-三唑(3a)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,4-三唑(3b)、N-(α-桐酸酰基)-3-巯基-1,2,4-三唑(3c)、N-(α-桐酸酰基)-5-硝基-1,2,4-三唑(3d)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,3苯骈三唑(3e)、 3-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3f)、 4-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3g),并用FT-IR、¹H NMR、¹³C NMR和MS对产物进行了确证。生物活性实验结果表明：化合物3a和3e对肝癌细胞Hep G2、直肠癌细胞DLD-1和乳腺癌细胞MCF-7均有抑制效果,化合物3d对乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度(IC₅₀,25.12μmol/L)优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-Fu)的抗肿瘤效果。所有目标化合物对白色念珠菌均具有较好的抑制活性,但对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制效果不显著。化合物3e对白色念珠菌的IC₅₀达到22.69 mg/L,与阳性对...     

新型白藜芦醇类衍生物的合成研究

以没食子酸为原料, 通过甲基化、还原、溴代、Arbuzov重排、Wittig-Horner反应、O - 异戊烯基或O - 法尼烯基化等反应步骤,以总收率30%～35%合成了6种未见文献报道的新型的白藜芦醇类衍生物1a,1b,2a～2d. 所合成的化合物已通过MS,1HNMR和IR等波谱方法进行了结构确证. 该合成方法具有反应条件温和、后处理方便、产率较高和立体选择性强的优点.     

维生素C及衍生物的稳定性分析

本研究分析了光照、空气、温度和储藏时间对市场上8种常见维生素C原料稳定性的影响。结果表明，8种维生素C在日光、紫外光照射及避光条件下6 h后保留率在95%左右；在密封条件下加热处理时，维生素C的降解较慢，而当样品与空气接触时，其降解加快，随温度增高而加快；在有氧条件下，当温度升高至50℃及以上时，所有样品降解明显。比较热及储藏稳定性发现，乙基醚维生素C具有最高的稳定性，维生素C、100目维生素C、复配维生素C和96%颗粒维生素C次之，维生素C钠、复配维生素C钠和维生素C钙具有最低的热和储藏稳定性。研究结果将为果蔬保鲜及和维生素C稳定化提供理论参考。     

2-取代苯基-5-取代苯甲酰胺基-1,3,4-噻二唑的合成、抑菌活性及三维定量构效关系

以取代苯甲酸为起始原料，与氨基硫脲、三氯氧磷及取代苯甲酰氯进行缩合，制备了33个2-取代苯基-5-取代苯甲酰胺基-1,3,4-噻二唑 E ₁ ~E ₃₃ 。采用核磁共振氢谱 (1H NMR) 和高分辨质谱 (HRMS) 等对目标化合物的结构进行了确证及表征。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对根霉Rhizopus nigricans、青霉Penicillium glaucum、灰霉Botrytis cinerea、交链孢霉Alternaria brassicae和黑曲霉Aspergillus niger的体外抑菌活性。针对黑曲霉的抑制活性，分别利用CoMFA和CoMSIA对目标化合物进行了初步的三维定量构效关系 (3D-QSAR) 研究。结果表明，大部分化合物表现出良好的抑菌活性，在50 μg/mL下，化合物 E ₁ 、 E ₂ 和 E ₂₉ 对供试真菌的抑制率均达到80%以上，与对照药剂百菌清和多菌灵的抑菌效果相当。综合两种模型的结果，发现静电场的贡献值高于其他势场，且当苯环a的4位引入供电子基、苯环a的2位和6位以及苯环b上引入吸电子基时，有利于化合物抑菌活性的提高，可为进一步指导设计合成此类高活性化合物提供理论依据。