两种高水溶性β -环糊精衍生物对甲基对硫磷的增溶和光催化降解作用

研究了两种β-环糊精的衍生物甲基-β-环糊精(MCD)和羟丙基-β-环糊精(HPCD)对甲基对硫磷的增溶作用和对紫外光降解的影响。结果表明:MCD和HPCD能增强甲基对硫磷的水溶性,在25℃下,20 g/L的MCD和HPCD溶液中,甲基对硫磷溶解度比在纯水中分别提高了21.91和17.92倍;另外,3 g/L、6 g/L MCD和HPCD分别处理的甲基对硫磷,其光降解速率分别加快了4.87~6.85倍。增溶作用和光敏效应主要是由于MCD和HPCD与甲基对硫磷形成包合物引起的。     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

β-环糊精（β-CD）是一种环状低聚糖化合物，具有特殊的环状中空圆筒型结构，内径0．7～0．8nm，在一定条件下能与客分子药物形成包含物。因功效显著，β-CD包合技术在兽药新剂型研究中得到了应用。本试验以B一环糊精为包合材料，将恩诺沙星制备成包合物并对包合结果进行验证，以期为恩诺沙星包合物制剂的开发提供理论依据。     

水溶性烯丙孕素-磺丁基-β-环糊精包合物的制备及表征

旨在提高烯丙孕素原药在水中的溶解度,提高烯丙孕素原药的生物利用度,使用磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药进行包合。本试验使用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-磺丁基-β-环糊精包合物,以此来解决烯丙孕素在临床使用中因其水不溶性而受到限制及其使用后生物利用度低的问题,进而拓宽烯丙孕素的药用途径。通过傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的烯丙孕素包合物进行表征,并用溶解度法对包合物进行溶解度测定。以包合物的收率和包合率为评价指标,筛选最优的包合物制备条件。结果显示：经筛选,包合物的最佳制备条件：在55℃,ALT与SBE-β-CD的投料摩尔比为1：6,包合时间为5 h,溶液pH为8,溶剂量为15 mL（当以ALT投药量为0.1 g时计）;以最优制备条件制备所得的包合物中ALT的平均包合率为（90.90±1.80）%（n=3）,平均载药量为（4.30±2.30）%（n=3）,包合物的收率为（93.19±1.67）%。经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的包合物进行表征,可证实成功制得包合物。溶解度法试验结果表明,形成包合物后,其溶解度较烯丙孕素原药提高了988.86倍,且该包合物稳定性好,可满足不同剂型的要求。磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药具有较好的增溶作用,达到了增加药物溶解度的目的,且该制备方法简单,条件温和,易于产业化生产,有利于烯丙孕素的进一步开发利用。     

不同剂量伊曲康唑制剂对犬血常规及肝肾功能的影响

旨在评价不同剂量伊曲康唑-环糊精制剂通过皮下注射途径对健康比格犬肝肾功能及血常规的影响。选用体重±10 kg的健康纯种比格犬32只,按试验要求随机分为4组,每组8只,建立稳定的生活制度。分别按照0.25 mg/kg、0.75 mg/kg和1.25 mg/kg剂量,皮下注射伊曲康唑制剂,3日1次,连续7次,对照组注射生理盐水。于试验过程中第0、5、10、15、19天采集相关样品,对犬临床表现、血常规指标、血液生化指标、尿常规指标及肝肾功能进行全面的评价。结果表明,给药组与对照组相比,除白细胞相关指标外,其余指标都在正常范围内。给药组在试验过程中均出现白细胞升高现象,但在试验结束后5 d内均恢复正常。因此,伊曲康唑-环糊精制剂作为犬皮下注射剂型,具有良好的安全性和耐受性,操作方便,动物依从性好,适合兽医临床应用。     

烯丙孕素-β-环糊精水溶性衍生物包合物的制备及表征

为了提高难溶性药物烯丙孕素（altrenogest,ALT）的水溶性,本试验采用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精（ALT-HP-β-CD）及其衍生物2,6-二甲基-β-环糊精（DIME-β-CD）包合物载药体系,并对ALT的线性关系和专属性、仪器的精密度以及包合物的回收率和稳定性进行了测定。以包合物的收率和包合物中ALT的包合率为评价指标,采用正交试验设计优选2种包合物的最佳制备条件,并使用傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的ALT包合物进行表征分析,采用溶解度法测定包合物中ALT的溶解度。结果表明,ALT在1~12 μg/mL范围内具有较好的线性关系且专属性良好,仪器的精密度良好;加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-HP-β-CD包合物的平均回收率分别为97.78%、99.38%和99.90%,加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-DIME-β-CD包合物的平均回收率分别为93.86%、97.72%和94.93%;ALT-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶7,包合时间为4 h,溶液pH为8,溶剂水的加入量为110 mL/g药物;ALT-DIME-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与DIME-β-CD的投料摩尔比为1∶4,包合时间为4 h,溶液pH为9,溶剂水的加入量为100 mL/g;经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法表征,证实成功制得包合物;溶解度试验得出包合物的溶解度分别约为ALT原药的1 012和1 354倍,表明两种包合物均可有效增加ALT的溶解度。本试验包合物的制备方法简单,条件温和,易于产业化生产。     

β-环糊精修饰二氧化钛光催化降解甲基橙的研究

以β环糊精和二氧化钛等为原料，制备出了经β环糊精修饰的二氧化钛：P25-S1-CD。将P25-S1-CD与未经β环糊精修饰的P25对比，考察了其在254nm紫外光下对甲基橙光降解的效果以及P25-S1-CD投加量、初始pH值、甲基橙初始浓度及温度对甲基橙光降解的影响，还对体系进行了光解动力学研究和光降解原因的探讨。结果表明：与未改性的P25相比，P25-S1-CD可有效提高甲基橙溶液的光催化降解率。在甲基橙初始浓度为10～50μmol／L范围内，对甲基橙的降解按照Langmuir—Hinshelwood动力学模式进行拟合，说明在P25-S1-CD体系的光催化降解表现为一级反应。     

中药肠宁Ⅱβ-环糊精缓释制剂的制备及体外释放特性

目的：研究中药肠宁Ⅱ（CNⅡ）β-环糊精（β—CD）缓释制剂的制备工艺及其体外释放特性．方法：选用饱和溶液法制备缓释制剂，采用正交试验对缓释制剂的制备条件进行优化。采用分光光度法考察中药CNⅡ缓释制剂的体外释放特性和缓释作用。结果：制备中药CNⅡβ—CD缓释制剂的最佳工艺条件为中药CNⅡ与β—CD投料质量比1：3，反应温度50℃，搅拌时间4h，搅拌速度1500r／min，包合率为35．56％。中药CNⅡβ—CD缓释制剂的体外释药曲线符合Huguchi动力学模型，释药方程：y=25．903t1/2-7．574，r=0．9882：结论：中药CNⅡβ-CD缓释制剂其释放速率明显慢于CNⅡ，基本达到理想的缓释效果。     

猪精液超低温保存技术及其对养猪业未来的重要作用

鉴于人工授精可以说是提高畜产动物生产性能最重要的工具,精液的长期保存可以给拥有优良畜产动物的生产者和人工授精行业带来许多额外的好处。精液的超低温保存技术可以大大地促进农业上优秀基因的扩散,快速地提高畜产动物的生产性能。就养猪行业来说,使用冷冻精液能有助于控制某些病原体的传播,因此可保护动物的健康。此外,备用的冷冻精液可以最大限度地减少突发性传染性疾病或自然灾害所产生的危害。再者,成功的超低温保存技术是精液的国际间销售所必需的。最后,基因库的影响力取决于是否有可供利用的实用的低温保存种质资源。尽管精液的长期保存具有这些潜在的优势,但是猪精子对低温非常敏感,且冷冻-冻融精液并没有被养猪行业普遍接受。笔者所在实验室的研究目标是利用超低温保存技术开发猪精液长期保存的有效操作规程。笔者猜测,既然精子质膜是低温诱导型损伤发生的主要部位,那么利用具有特殊特性的分子（如胆固醇）来增强精子细胞膜,将能够提高猪精子抵抗低温和超低温保存期间所产生不良作用的能力。根据笔者所在实验室的研究结果,这种方法应该有助于减缓精子冷却后功能上的下降,从而使其具有更好的存活力和运动能力和较低的不可调节精子获能和顶体反应发生率。     

青蒿素-β-环糊精包合物对鸡球虫病的预防效果

研究表明青蒿素（Artemisinin）不仅是抗疟有效成分，而且还可用于其他原虫疾病的治疗，如抗血吸虫、弓形虫的感染，还能提高淋巴细胞转化率，增强抗体免疫功能和抗感染功能。青蒿素呈针状结晶，几乎不溶于水，且在光、氧的作用下易氧化、变质，这很大程度上影响了青蒿素的临床使用。环糊精是由6-12个葡萄糖基构成的环状化合物，具有亲水的外围和疏水的内腔，可与多种物质形成包合物而改变物质的理化性质，将青蒿素制成β-环糊精（β—Cyclodextrin，β—CD）包合物可以提高其水溶性从而改善临床应用。