橘皮素衍生物对离体痒螨及临床药效观察

通过磺酸化、卤代、酯化、乙酰化等途径对橘皮素进行结构改造后得到 8种衍生物 ,并对这 8种衍生物进行了离体兔耳痒螨药效试验。结果除磺酸取代物 - 2无杀螨作用外 ,其余 7种均具有较强的杀螨作用 ,橘皮素磺酸取代物 - 1,在 0 .2 %时 4 0 min内将被试螨虫全部杀死 ;在 0 .0 5 %时橘皮素溴取代物 - 1和橘皮素溴取代物 - 2分别在 35 min和 30 min内、橘皮素碳酸酯在 2 0 min内、橘皮素甲基酮 - 1和橘皮素甲基酮 - 2分别在 16 min和 4 3min内将被试螨虫全部杀死 ;橘皮素乙酰酯杀螨效力最强 ,在 0 .0 5 %浓度时 5 min内、0 .0 2 %浓度时 10 min内将被试螨虫全部杀死。将橘皮素乙酰酯制成 1%的擦剂 ,两次滴耳、涂擦治疗 2 5只耳痒螨感染病兔和 4 75只耳痒螨感染病狐 ,两周后治愈率达 96 .5 % ;将其制成 5 0 %的乳油 ,再稀释至 0 .0 5 %和 0 .0 2 5 % ,间隔 1周 ,药浴两次 ,共治疗 172只和 132只两群螨虫感染病羊 ,两周后 ,治愈率分别达到 99%和 98% ,优于同期药浴的辛硫磷对照组 ,且无任何毒副作用发生     

橘皮素的结构改造及应用研究

通过磺酸化、卤化、酯化、乙酰化等途径对橘皮素进行结构改造后得到８种新衍生物：橘皮素磺酸取代物－１、橘皮素磺酸取代物－２、橘皮素溴取代物－１、橘皮素溴取代物－２、橘皮素碳酸酯、橘皮素甲基酮－１、橘皮素甲基酮－２、橘皮素乙酰酯。并对这８种衍生物进行了离体兔耳痒螨药效筛选试验。结果除磺酸取代物－１无杀螨作用外，另７种都具有较强的杀螨作用，其中橘皮素乙酰酯作用最强，将橘皮素乙酰酯制成乳浊液作药效试验。在０     

桔皮素衍生物对离体兔耳痒螨药效筛选试验

将桔皮素化学结构改造后获得的７种衍生物制成乳浊液含桔皮素１２．５％,再按要求稀释至所需浓度,对离体兔耳痒螨进行药效筛选试验。结果新衍生物有较好的杀螨作用,效果优于灭螨灵,与双甲脒、螨净相近。试验表明,０．０２％的磺酸取代物在４０ｍｉｎ内将螨虫全部杀灭,０．０５％桔皮素的溴取代物－１、溴取代物－２、碳酸酯、甲基酮－１和甲基酮－２分别在３５、３０、２０、１６和４０ｍｉｎ内将螨虫全部杀灭,０．０５％和０．０２％的桔皮素乙酰酯分别在５和１０ｍｉｎ内将螨虫全部杀灭。对照药品灭螨灵、螨净在０．０２％浓度时分别在１５和１４ｍｉｎ内将螨虫全部杀灭。     

橘皮素乙酰酯毒性试验

橘皮素乙酰酯是橘皮素结构改造后获得的衍生物，具有良好杀螨作用，为评价其安全性，进行了急性毒性及刺激性试验。结果：橘皮素乙酰酯小白鼠腹腔注射ＬＤ５０为２５０．０３ｍｇ／ｋｇ，口服ＬＤ５０分别为１８２１．３８ｍｇ／ｋｇ（溶剂为玉米油）和２４９９．１９ｍｇ／ｋｇ（溶剂为吐温－２０）。兔急性皮肤毒性ＬＤ５０大于１ｇ／ｋｇ。兔皮肤刺激试验中，１０％浓度有轻度刺激；１％时无刺激性。眼刺激试验中，１％浓度有轻度     

桔皮素乙酰酯对兔耳痒螨药效试验

将桔皮素乙酰酯制成１％乳浊液,再稀释成一定倍数进行家兔耳痒螨离体药效试验。结果浓度为０．１％～０．０２％的乳浊液在２～１０ｍｉｎ杀死家兔耳痒螨;用１％桔皮素乙酰酯酒精溶液滴耳治疗兔耳痒螨病,结果用药１～２次,７ｄ明显好转,１４ｄ耳道瘕皮脱落完全治愈。     

"喜农疥螨灵"的体外杀螨试验及对绵羊螨病的防治效果

“喜农疥螨灵”（含有效成分烯虫磷20％）的体外杀螨和防治螨病的效果观察表明：150－500mg/L浓度可在18－70min内杀死100％体外螨虫；防治羊只疥螨病最适浓度为200mg/L，补充药液浓度以400mg/L为宜；经5746只羊的春、秋两季药浴，药浴后患病羊迅速痊愈，药物残效期内未见新发病羊。     

“耳螨净”滴液治疗狐耳痒螨病的试验研究

用“耳螨净”滴液,对自然感染耳痒螨的狐只进行治疗试验。结果：离体杀螨试验,螨虫平均麻痹时间为１５ｍｉｎ,平均死亡时间为５１ｍｉｎ;狐体杀螨试验中,耳内给药后１ｈ狐开始变为安静,第３ｄ搔痒症状消失。间隔７ｄ两次给药,不仅可以杀死成虫,而且能够杀死由螨卵继续孵出的幼虫和茧虫。同时对继发的细菌感染引起的耳内炎症有显著疗效。     

橘皮素乙酰酯致突变性研究

橘皮素乙酰酯是搐皮素结构改造后获得的衍生物，是一种新型杀螨药物，通过Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、精子畸形试验，考察了橘皮素乙酰酯的致突变性。结果：在活化与非活化条件下，诱发TA97、TA98、TAl00和TAl02的回变菌落数与自发回变菌落数相近，无剂量反应关系；各试验组微核率(2．20‰～2．40‰)与阴性(2．00‰)和溶剂对照组(1．88‰)相近；精子畸形率(2．48％～2．72％)与阴性(2．36％)和溶剂对照组(2．06％)比较也无显著差异。表明橘皮素乙酰酯无致突变性．     

四川红桔皮化学成分对家兔耳(足)螨病治疗试验

用从四川红桔皮中提取的7种化学成分,即川陈皮素(nobiletin)、蜜桔素(tangeratin),5-去甲川陈皮素(5-o-demethyl nobiletin)、4',5,7,8-四甲氧基黄酮(4',5,7,8-tetrahydroxylflavone)、麝香草酚(thymol)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、异橙黄酮(isosi-nensetin) (依次用A,B,C,D,E,F,G代表),对兔螨进行了离体杀灭比较试验。结果以C、D、G杀螨力较强,其中又以G最强,1000倍稀释G液15 min能杀死10/10螨虫,C、D液则需4 h才能杀死10/10螨虫,对照组14 h仍有7/10螨虫存活。用G和桔皮油、辛硫磷对比杀螨,G 5～20 min、枯皮油5～30 min均可杀死10/10螨虫,而辛硫磷在6 h还有3/10活螨.以不同稀释倍数G液对5只耳螨兔进行治疗试验,结果250-500倍稀释G液治疗3 d 5/5治愈,1 000-10 000倍稀释者需7～14 d才全部治愈.进而用250-500倍稀释G液对不同养兔单位的208只耳(足)螨兔扩大治疗试验,有效率为100％,其中连续用药2～3次者,97.3％完全治愈,2.7％好转;仅治疗1次者,92％完全治愈,8％好转.用G液治疗兔螨病,无任何毒副作用.     

桔皮油对家兔耳(足)螨病治疗试验

用桔皮油对505只耳(足)螨病兔进行治疗,其中耳螨兔432只,耳、足螨混合感染兔73只,用药后7d病免全部冶愈,60～180d复查,未发现复发病例。离体杀螨试验,桔皮油经过5～10min将螨虫全部杀死。由此证明,桔皮油具有药效快、杀虫率高、对兔体无毒副作用等特点。