氟喹诺酮类药物的研究近况

氟喹诺酮抗菌药是喹诺酮类药物的第三代产品。第一代于1962年研制成功,以萘啶酸为代表,1964年应用于临床泌尿系统感染,但因抗菌谱窄易产生耐药性已被淘汰。第二代于1973年合成以吡哌酸、奥索利酸为代表,1979年应用临床,虽然比第一代抗菌活性有所提高,但血药浓度低,神经精神症状     

喹诺酮类药物研究与兽医临床应用进展

1 喹诺酮类药物概况喹诺酮类是人工合成的抗菌药物。1962年Lesher等发现第一代喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidix acid)，它对革兰氏阴性(G－)菌特别是大肠杆菌具有较强的抗菌作用，对绿脓杆菌及革兰氏阳性(G＋)菌无抗菌作用。本品主要用于治疗畜禽大肠杆菌与变形杆菌引起的尿路感染。虽然口服较易吸收，但血液中浓度低，蛋白结合率高，随尿排出快，造成尿中原形药及其活性代谢产物浓度高，而且应用后极易引起耐药菌株，所以现在临床上通常已不再使用。第二代喹诺酮类药物吡哌酸(Pipemidic acid)，又名吡卟酸，于1974年问世。在兽医临床上应用成…     

广谱速效 毒低价廉 治疗动物疾病的最新武器——金鸡蛋

<正> 优秀的动物药品应具有以下特点:高效速效、抗菌谱广、无副作用、无残留、无抗药性,价格低廉,使用方便等。多年以来,科学家苦苦探索,一直没有找到完全满足上述特点的产品。1962年,第一个喹诺酮类药物—萘啶酸的合成,使这个目标的实现出现了曙光。1974年吡哌酸制成,1979年诺佛沙星合成后,实现上述所有目标,成了各厂家竞争的主要方向。下面,介绍喹诺酮类药物的作用机理: 喹诺酮类抗菌药主要作用于细菌DNA复制过程中的DNA旋转酶(或拓扑异构酶     

乳酸环丙沙星治疗黄牛肺炎的效果观察

自 196 2年美国Ｓｔｅｒｌｉｎｇ -ｗｉｎｔｈｒｏｐ研究所发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来 ,许多学者就致力于开发这类药物。至今已形成喹诺酮类药物的系列产品。此类药物具有抗菌谱广、杀菌活性强、生物利用度高等优点。乳酸环丙沙星作为喹诺酮类第三代新型广谱抗菌药物     

氟喹诺酮类药物临床应用注意事项

氟喹诺酮类药物临床应用注意事项徐锡太（山东省五莲县兽医站·２６１０００）自从１９６２年第一次合成第一代喹诺酮药物萘啶酸后，于１９７４年制成第二代吡哌酸，１９７９年合成了第三代喹诺酮类药物诺氟沙星，１９９３年又合成了恩诺沙星。新一代喹诺酮类药物氟喹诺酮...     

兽医抗感染药物的合理应用(五)——喹诺酮类抗菌药的合理应用

(一)喹诺酮类抗菌药的特点与分类喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广,抗菌作用强,组织分布广,毒性低,给药方便,与常用抗菌药无交叉耐药性。喹诺酮类药物的发展趋势为:增强抗革兰氏阳性菌活性;改善药物动力学性质,提高生物利用度;降低光敏度和提高安全性;探索改善和解决耐药性问题。1.第一代喹诺酮类药物主要有萘啶酸、吡咯酸。本类药物抗菌谱窄,抗菌作用弱,只对部分革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌等)有作用,仅用于泌尿道和肠道感染。由于作用较弱,体内代谢容易失活,生物利用度低,并有明显的中枢神经系统的不良反应,现已不用。2.第二…     

几种氟喹诺酮类药物在禽病防治上的应用

自１９６２年Ｌｅｓｈｅｒ等发现第一代喹诺酮类药物（ｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ）──萘啶酸（ｎａｌｉｄｉｘｉｃａｃｉｄ）后，许多科学家对其化学结构进行了研究和改造，１９７２年合成了第二代喹诺酮类药物──吡哌酸（ｐｉｐｅｍｉｄｉａｃｉｄ），１９７７年合成了第三代该类药物─—氟哌酸（ｎｏｒ－ｆｌｏｘａｃｉｎ）。第三代又称氟喹诺酮类药物，从化学结构上看，几乎共同特点为在７位上连以吡嗪环，６位上引以Ｆ原子，其他部位稍加变化，从而提高了抗菌活性，比前二代具有更广的抗菌谱和更强的抗菌作用，降低了毒副作用。本文介绍几…     

兽用喹诺酮类抗菌药介绍

近年来 ,我国兽药厂家陆续推出了诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氧氟沙星、培氟沙星等喹诺酮类抗菌新药 ,据悉 ,此类药物的研制开发还在深入和扩展 ,新的品种将会不断问市。现特作简要综述 ,望能有所裨益。1　研究开发简况喹诺酮类药物是合成的抗菌药。它的研究开发自 1962年美国Ｓｔｅｒｌｉｎｇ -ｗｉｎｔｈｒｏｐ研究所Ｌｅｓｈｅｒ等人发现其中的第一个药物萘啶酸开始 ,之后许多国家的许多学者把研制和开发这类药物当成热点 ,致力从事 ,因而进展迅速并不断有新的药物合成。按开发年代 ,将此类药物分为三类 :( 1)第 1代喹诺酮…     

氟喹诺酮类及其在禽病防治中的合理应用

氟喹诺酮类(Flouroquinolones)亦称氟吡酮酸类，是一类全人工合成的新型抗菌药物，因其化学结构中均含氟原子，故称为氟喹诺酮类。本类药中的早期品种，如第一代药物萘啶酸、第二代药物氟甲喹、吡哌酸等，抗菌作用较弱，国内较少使用。现国内主要应用第三代品种，自80年代中期诺氟沙星用于禽病防治以来，已有十种药物陆续上市使用，且剂型正在走向多样化，是禽用药物研究、开发、应用最活跃的领域之一，在家禽细菌与霉形体病防治中的应用已十分广泛，对保障我国养禽业的发展发挥着极其重要的作用。但伴随着这类药物的普遍使用，滥用现象已…     

新一代抗菌药氟喹诺酮类

氟喹诺酮类药是最近十几年来研究、开发出的新一代抗菌药。其特点是抗菌谱广,抗菌力强,血容量大,体内分布广等。对多数致病菌的抗菌效力不亚于头孢菌素类。一,氟喹诺酮类药的结构与特点喹诺酮类药六十年代最早使用的是奈啶酸等,由于药效低、副作用多、应用很少。七十年代初研究出第二代吡哌酸等,药效有了提高,但由于其抗菌效力远比不上抗菌素     

几种新型氟喹诺酮类药物的特性及应用

自１９６２年Ｌｅｓｈｅｒ等发现第一代喹诺酮类（Ｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ）药物—萘啶酸（Ｎａｌｉｄｉｘｉｃａｃｉｄ）以来，许多科学家对其化学结构进行研究和改造，１９７２年合成了第二代喹诺酮类药物—吡哌酸（Ｐｉｐｅｍｉｄｉｃａｃｉｄ），１９７７年合成了第三代...     

动物用氟喹诺酮类药物的研究

氟喹诺酮类药物(FQS)是第3代喹诺酮类药物，是一族化学台成的抗菌药物的总称。自20世纪80年代上市以来．氟喹诺酮类药物因为具有抗菌谱广．抗菌活性强、不易产生耐药性、毒副作用小等特点而成为目前临床上治疗各种感染性疾痫的常用药物。随着氟喹诺酮类药物的不断开发应用．国内外科技工作者对该类药物进行了大量研究工作。     

氟喹诺酮类抗菌剂在畜禽体内的药物动力学研究进展

氟喹诺酮类抗菌剂在畜禽体内的药物动力学研究进展曾振灵，冯淇辉（华南农业大学动物医学系）自从１９６２年Ｌｅｓｈｅｒ等发现第一代喹诺酮类药物萘啶酸后，这类药物发展迅速。１９７２年合成了第二代—吡哌酸，畜禽临床应用的代表是氟甲喹（Ｆｌｕｍｅｑｕｉｎｅ）。１...     

恩诺沙星的特性及其在猪病防治上的应用

恩诺沙星（Enrofloxacin）为化学合成的喹诺酮类抗菌药物,又名乙基环丙氟哌酸、乙基环丙沙星。其研发历程始于20世纪60年代,首创第一代喹诺酮类,代表药有萘啶酸恶喹酸;70年代第二代喹诺酮类吡啶酸先后问世;80年代初期,喹诺酮的化学结构改造取得了突破性进展,在喹啉环的第6位接上氟原子而形成氟喹诺酮类,亦即第三代喹诺酮类,其中的恩诺沙星作为动物专用抗菌药物,倍受兽医界重视。我国于1993年研制成功,现已广泛地应用于兽医临床（赵晶等,1999）。     

新型抗菌药——喹诺酮类

60年代初，第1代喹诺酮类（Quinolones）药物──萘啶酸（Nalidikicacid）问世，因抗菌谱狭窄，口服吸收慢，副反应大，易产生耐药性等缺点，很快被淘汰了。70年代初推出了第2代峻诺酮药物吧赈酸（Pipemidicacid），抗菌谱有所扩大，抗菌活性也有提高，比氨等青霉素及头抱氨十的作用强，适用于呼吸系统感染与尿路感染、肠道感染性疾病；但长期使用，可引起肝、肾功能损害。SO年代后，第3代喷诺酮类不断推出。它们在化学结构中均含有氟原子，故又称为氟隆诺酮类。药物研究表明，氟咬诺酮类药物抗菌谱广、作用强、较低浓度即具有抗菌活性，…     

喹诺酮类药物的最新研究进展

正喹诺酮类药物是一类化学合成的广谱抗菌药,在临床上广泛应用于治疗革兰氏阳性菌、阴性菌及支原体感染,但随着此类药物的广泛使用甚至滥用,其耐药性问题也越来越严重。本文主要从喹诺酮类药物耐药机制、克服耐药性的方案等进行研究。1抗菌机理的研究喹诺酮类药物主要有三代,第一代药物萘啶酸,第二代药物氟甲喹,而第三代吡哌酸即氟喹诺酮类药物(FQNs)是现在国内主要应     

氟喹诺酮类抗菌药物在畜禽养殖业中的应用效果

喹诺酮类抗菌药是指分子结构中具有 4-喹诺酮环的药物 ,本类药物自 1 96 2年第一代萘啶酸(Nalidixicacid)应用于临床以来 ,已经过第二代吡哌酸 (Pipemidicacid)到目前以环丙沙星为代表的第三代。从结构上看 ,其共同点为在 7位上连以吡嗪环 ,6位上引以F原子 ,其他部位稍加变化 ,但抗菌活性、抗菌谱却大为提高 ,毒副作用大为减少。目前应用于兽医临床上的本类药物主要有环丙沙星 (Ciprofloxacin)、诺氟沙星 (Norfloxacin)、恩诺沙星 (Enrofloxn)、氧氟沙星 (Ofloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、沙拉沙星 (Sarafloxacin)等。本类药物属于广…     

喹诺酮类药物的结构与药效关系

自1962年萘啶酸（Nalidixicacid）应用于临床以来，喹诺酮类（4－Quinones）因其与其它抗生素无交叉耐药性，具有良好的药代学特征和较强的活性而备受人们青睐。随着本类药物的广泛使用，从结构与药效上予以讨论，势必会加深人们对它的了解，并可以指导开发本类药物的方向，也有助于临床用药选择。1喹诺酮类药物分类依据开发的年代和药效的强弱，它可分为三代：第1代，以萘啶酸为代表。因其抗菌谱窄（仅对部分G一菌有活性），抗菌活性低、生物利用度低、疗效差、副作用多，仅用于尿道及肠道感染，在临床上已被淘汰。第2代，以毗皈酸（Pipe…     

吡哌酸等喹诺酮类药物在兽医临床上的应用

<正>近年来,喹诺酮类药物在兽医临床上已被广泛应用,其中最常用的有吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。1吡哌酸(吡卜酸)为第二代喹诺酮类抗菌药。可抑制细菌脱氧核苷酸的合成,对革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌、     

动物用氟喹诺酮类药物的研究

氟喹诺酮类药物(FQS)是第3代喹诺酮类药物,是一族化学合成的抗菌药物的总称。自20世纪80年代上市以来,氟喹诺酮类药物因为具有抗菌谱广、抗菌活性强、不易产生耐药性、毒副作用小等特点而成为目前临床上治疗各种感染性疾病的常用药物。随着氟喹诺酮类药物的不断开发应用,国内外科技工作者对该类药物进行了大量研究工作。本文简述了对该类药物的临床应用研究、药物代谢动力学研究、在动物性食品中的残留检测研究以及细菌耐药性研究等方面的研究情况。1 氟喹诺酮类药物的临床应用研究