兽用大环内酯类抗生素的正确使用

大环内酯类是具有14—16元大环的内酯结构的弱碱性抗生素。自1952年发现代表品种红霉素以来,已陆续有古他霉素、螺旋霉素及其的衍生物问世。并出现动物专用品种如泰乐菌素、替米考星等。本类药物的抗菌谱和抗菌活性基本相似,主要对需氧革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用。     

替米考星与泰乐菌素对畜禽常见病原菌抑菌作用比较

采用试管2倍稀释法对国产替米考星与泰乐菌素进行了畜禽常见的20种病原菌体外抑菌活性比较试验。结果表明,替米考星和泰乐菌素具有类似的抗菌谱,二者对革兰氏阳性菌均有良好的抑制作用。对革兰氏阴性菌二者除对禽多杀性巴氏杆菌、红斑丹毒丝菌、胸膜肺炎放线杆菌和鸡毒支原体均有较强的抑菌效果外,对其他菌则表现为抑菌效果较弱或抗药性。替米考星对部分病原菌如鸡白痢沙门菌、鼠伤寒沙门菌、肺炎克雷伯菌抑菌效果明显强于酒石酸泰乐菌素。总体来看,替米考星对畜禽常见病原菌的抑菌活性比泰乐菌素要强一些。     

替米考星注射液和氟苯尼考粉在兽医临床上的应用研究

本文就替米考星注射液和氟苯尼考粉对发病猪的呼吸道感染、消化道感染、病毒性感染进行治疗观察,结果显示:替米考星注射液和氟苯尼考粉对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、李斯特菌等所致猪临床感染的治疗,有效率均在90.9%以上,治愈率在83.3%以上。     

替米考星在兽医临床上应用的研究概况

替米考星（Tilmicosin）是一种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素，８０年代由英国Elanco动物保健品公司开发成功。替米考星由于其特殊的抗菌活性和药动学特征已被批准临床用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物感染性疾病，特别是畜禽呼吸道疾病，如家畜放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病等和泌乳动物乳房炎的治疗。为了解替米考星及其应用，现将有关抗菌活性、药动学、药效学、毒理学与临床应用等方面的研究分别概述如下。１抗菌活性替米考星具有同泰乐菌素相似的广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌和某些革兰氏…     

长期使用替米考星和氟苯尼考危害大

<正>替米考星是一种以泰乐菌素为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素。对细菌(革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性菌)、支原体、螺旋体均有很强的抑制作用,特别对猪的胸膜肺炎放线杆菌、畜禽巴氏杆菌及支原体具有较强的抗菌活性。氟苯尼考是在20世纪80年代后期成功研制的一种新的兽医专用的氯霉素类广谱抗菌药,对猪的气喘病、传染性胸膜肺炎、萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难、体温升高、咳嗽、采食量下降和消瘦等症状具有极强疗效,对大肠杆菌等引起仔猪黄白痢、肠炎、血痢及水肿病等有显著疗效。     

兽药替米考星的研究进展

替米考星（Tilmicosin）是英国Elanco公司于20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，具有很强的抗菌活性，耐药性低，抗菌谱广，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体等均有抑制作用，尤其是对多种支原体及螺旋体也具有很强的抑制作用，抗菌活性优于泰乐菌素、单诺沙星、土霉素、氟苯尼考和壮观霉素等多种抗生素。该药先后在澳大利亚、巴西、法国、马来西亚、意大利、西班牙、美国等国家被批准临床用药，用于治疗山羊、奶牛、猪、鸡等动物的感染性疾病，特别是畜禽呼吸道感染，如猪的胸膜肺炎、鸡的支原体病和动物巴氏杆菌病，对奶牛的乳房炎也有很好的治疗效果闭。     

替米考星对奶牛乳房炎常见病原菌体外抑菌活性的试验研究

替米考星(tilmicosin)是一种由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素。据研究资料报道，替米考星对革兰氏阳性菌及某些阴性菌、霉形体、螺旋体等均有良好的抑制作用，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及霉形体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。由于其具有特殊的抗菌活性和药动学特征，     

猪场怎样正确使用大环内酯类抗生素

大环内酯类是由链霉菌产生或半合成的一类弱碱性抗生素,主要对革兰氏阳性（G＋）菌、某些革兰氏阴性（G-）球菌及支原体有良好抗菌作用。因具有14-16元环内酯结构,故称大环内酯类抗生素。自1952年发现红霉素以来,已有竹桃霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素及它们的衍生物问世。近年来又开发出罗红霉素、阿奇霉素和克拉霉素等新品种。动物专用品种有泰乐菌素、替米考星等。大环内酯类对很多临床常用抗生素的耐药菌株有较好疗效,毒性低,无严重的不良反应。但本类抗生素之间有不完全的交叉耐药性。     

替米考星纳米乳对人工感染鸡毒支原体病的治疗效果研究

为了解替米考星纳米乳对鸡毒支原体病的治疗效果,采用替米考星纳米乳(以替米考星计)高(100 mg/L)、中(75 mg/L)、低(50 mg/L)剂量饮水治疗人工感染鸡毒支原体S6菌株的肉仔鸡,同时设替米考星溶液(100 mL∶10 g)高、中、低剂量组和阳性、阴性对照组,连续给药5 d。结果表明,替米考星纳米乳各剂量组对鸡毒支原体病的治疗效果均优于替米考星溶液相应剂量组;替米考星纳米乳高、中剂量组的适口性优于替米考星溶液。研究为替米考星纳米乳在兽医临床上的应用提供理论依据。     

替米考星固体分散体的制备及质量评价

制备替米考星固体分散体并对其进行质量评价。建立替米考星含量测定方法,采用熔融法,以Poloxamer188为载体制备替米考星固体分散体,并通过X-射线衍射扫描测定、溶出度测定、吸湿量测定、稳定性考察等评价其质量。替米考星在40~400μg·m L-1范围内线性关系良好,r=0.999 9;所制备的替米考星固体分散体,能有效地提高替米考星的溶出速率;但易于吸湿,应置于密闭干燥条件下保存。     

磷酸替米考星预混剂和替米考星溶液对人工感染猪传染性胸膜肺炎的疗效试验

为客观地评价国产磷酸替米考星预混剂和替米考星溶液对猪人工感染猪胸膜肺炎的治疗效果，笔者委托河南农业大学兽药研究所，根据农业部颁发的《兽药实验技术规范》，对磷酸替米考星预混剂和替米考星溶液进行了临床试验，现将结果报告如下。     

替米考星及其他抗菌药对猪肺炎支原体的体外联合抑菌试验

采用2倍稀释法测定了替米考星等7种抗菌药对猪肺炎支原体济南系F64株的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度,再以棋盘法测定替米考星 土霉素、替米考星 金霉素、替米考星 多西环素、替米考星 甲氧苄啶、泰乐菌素 土霉素、泰乐菌素 多西环素共6种不同联合对猪肺炎支原体的敏感性。结果表明,7种抗菌药中替米考星与泰妙菌素对猪肺炎支原体的活性最强,MIC分别为0.056和0.075mg/L,其次是泰乐菌素、多西环素、土霉素、金霉素,MIC分别为0.0875、0.219、0.563、1.25mg/L,甲氧苄啶最弱,MIC为128mg/L。在6种不同联合对猪肺炎支原体的联合敏感性试验中,替米考星 土霉素、替米考星 甲氧苄啶2种联合表现出协同作用,替米考星及泰乐菌素与其他抗菌药联合均表现出相加作用,未出现无关作用或拮抗作用。     

替米考星、红霉素体外诱导猪胸膜肺炎放线杆菌耐药性的初步研究

采用微量稀释法测定了替米考星和红霉素对5株临床分离猪胸膜肺炎放线杆菌(App)的最小抑菌浓度,并用药物浓度递增法体外诱导App对两种药物的耐药性。结果表明替米考星和红霉素对App都具有很高的体外抑菌活性;经15代诱导,App对替米考星的最高耐受浓度没发生明显变化,而对红霉素的最高耐受浓度有了较大程度的提高,表明App对替米考星不易产生耐药,而对红霉素可缓慢产生耐药。试验结果提示替米考星是治疗App感染的理想药物。     

几种动物病原菌对替米考星耐药性的体外诱导

在测定替米考星对鸡毒支原体、多杀巴氏杆菌和猪胸膜肺炎放线杆菌的最小抑菌浓度基础上,采用药物浓度递增法体外诱导3种病原菌对替米考星的耐药性。结果鸡毒支原体经9次传代对替米考星产生了高水平耐药,多杀巴氏杆菌经7~9次传代对替米考星产生了高水平耐药,猪胸膜肺炎放线杆菌经14次传代对替米考星的耐受浓度未发生明显变化;鸡毒支原体和多杀巴氏杆菌替米考星诱导耐药株对红霉素、阿奇霉素、泰乐菌素、吉他霉素和林可霉素表现交叉耐药。研究结果提示,替米考星较易诱导鸡毒支原体和多杀巴氏杆菌产生耐药性,兽医临床应合理应用。     

替米考星在酸碱溶液中的稳定性研究

为探讨替米考星在酸碱溶液中的稳定性,配制不同pH溶液,采用高效液相色谱法测定在一定时间内替米考星的含量,观察不同的pH条件下替米考星的降解情况。结果显示,在pH为2～7.4时,替米考星较稳定,在pH为0.5、13的溶液中,替米考星分别降解了11.4%、50.2%。结果证明,替米考星在浓酸、强碱的条件下不稳定,会部分降解。     

HPLC法在监控替米考星合成中的应用

采用高效液相色谱法对替米考星合成生产过程进行监控,对泰乐菌素原料A、B两种组分在合成替米考星反应过程中的变化进行了探讨,该项研究成功解决了替米考星合成过程中收率降低的问题。     

替米考星在兽医临床上应用的研究概况

替米考星 (Tilm icosin)是一种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素 ,八十年代由英国 Elanco动物保健品公司开发成功。由于其特殊的抗菌活性和药动学特征 ,该药已被批准临床用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物感染性疾病的防治 ,特别是畜禽呼吸道疾病 ,如家畜放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病等及泌乳动物乳房炎的治疗。为了解替米考星及其应用 ,现将有关其抗菌活性、药动学、药效学、毒理学与临床应用等方面的研究分别概述如下。1　抗菌活性替米考星具有同泰乐菌素相似的广谱抗菌活性 ,对革兰氏阳性菌和某…     

替米考星长效混悬剂的研制与质量评价

[目的]利用现代缓释技术,以替米考星为原料药,研制出溶解度较高、疗效强、可减少给药次数的替米考星长效混悬剂,并对其进行质量评价,为该药的批量生产提供可靠依据。[方法]通过正交优化法选择最优处方,并对最优处方进行含量测定试验、稳定性试验和药动学试验。[结果]替米考星长效混悬剂最佳处方为:替米考星原料药2.5g/100 mL,有机溶媒(1,2-丙二醇:乙醇=9:1)占比65%,润湿剂(吐温-80)0.3%,助悬剂(羟丙甲纤维素)5%,抗氧剂(无水亚硫酸钠)0.03%;含量测定结果为合格;影响因素试验发现替米考星长效混悬剂对高温和强光照敏感,对湿度不敏感;加速试验和长期试验发现替米考星长效混悬剂稳定性良好;药动学试验发现替米考星长效混悬剂和实验室自制替米考星溶液的AUC分别为43.164 9μg·h·mL~(-1)和26.206 5μg·h·mL~(-1),替米考星长效混悬剂的相对生物利用度为164.71%。[结论]本试验制得的替米考星长效混悬剂含量合格、稳定性良好、相对生物利用度高,可以批量生产,用于大型养殖场的大规模给药。     

替米考星对机体免疫系统调节的研究进展

替米考星是动物专用的新一代大环内酯类抗生素,近年来广泛应用于畜禽养殖中,用于呼吸系统疾病的防控。有学者提出替米考星对免疫系统的调节作用在疾病治疗过程中起着重要作用,本文阐述了近年来替米考星在促进机体防御功能方面所取得的最新进展。     

口服不同剂型替米考星在鸡体内相对生物等效性研究

本试验按单剂量口服的方法对健康蛋鸡进行替米考星可溶性粉和替米考星溶液中主要组分替米考星的生物利用度和药代动力学研究。利用HPLC方法分析不同时间点试验鸡血浆中的药物浓度。药物的药动学参数结果显示,替米考星可溶性粉和替米考星溶液的平均血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-48)分别为(16.947±0.624)μg/mL.h和(16.020±0.631)μg/mL.h,没有显著差异;二者AUC0-48比值为1.058,Cmax分别为(0.759±0.012)μg/mL和(0.764±0.012)μg/mL,比值为0.993;替米考星可溶性粉和替米考星溶液的t1/2β、C l(s)、t1/2 Ka和V/F(c)均没有显著差异;二者的tmax分别为(1.211±0.036)h和(1.030±0.063)h虽然有显著差异,但并不能以此说明二者生物学的非等效性。试验结果说明,单剂量口服替米考星可溶性粉和替米考星溶液后,替米考星被迅速吸收,消退缓慢,依据生物等效性的重要评判指标,得出替米考星可溶性粉和替米考星溶液在治疗中可以相互替代。