恩诺沙星纳米乳的制备及抑菌活性研究

为了制备恩诺沙星纳米乳并确定其抑菌效果，试验采用低能乳化法中的相转变法制备恩诺沙星纳米乳，对制备的恩诺沙星纳米乳进行了乳液类型的判定、形态观察、粒径分布测定，研究存放时间、存放温度对制备的恩诺沙星纳米乳外观状态及粒径的影响，以及测定恩诺沙星纳米乳的抑菌活性。结果表明：以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相、聚氧乙烯蓖麻油-40 (EL-40)为表面活性剂、乙酸为助表面活性剂，纯化水为水相制备的水包油(O/W)型恩诺沙星纳米乳外观澄清、透明，电镜下观察恩诺沙星纳米乳粒子呈圆球形，分布均匀，不粘连；粒径范围为10～100 nm,粒径大小在纳米乳标准范围内，乳液多分散系数(PDI)为0.192;8 000 r/min离心15 min不分层，乳液性质稳定；10%恩诺沙星纳米乳对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径分别为3.72,2.71,3.82 cm, 10%恩诺沙星可溶性粉为2.73,1.30,2.84 cm, 10%恩诺沙星溶液为3.55,2.56,3.64 cm; 10%恩诺沙星纳米乳对金黄色葡萄球菌和沙门氏菌抑菌效果较好，最小抑菌浓度(MIC)均为0.062 5μg/mL,对大肠...     

蜂胶复合软胶囊对实验大鼠血脂的调节作用

研究蜂胶复合软胶囊对大鼠血脂代谢的影响 ,并探讨其作用机理。方法 :通过动物实验 ,观察蜂胶复合软胶囊对大鼠血清三酰甘油 (TG)、血清总胆固醇 (TC)、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL -C)的影响。结果表明 :蜂胶复合软胶囊灌胃的大鼠 ,其血清总TG ,TC含量明显降低 ,表现出良好的防治高血脂症的作用。在降低血清脂质含量的同时 ,明显增高了HDL -C的含量。由于蜂胶复合软胶囊是以蜂胶为主的纯天然复合制剂 ,并且同时具有调节血糖的作用 ,因此对防治高血脂症及诸如糖尿病一类的代谢性疾病有着积极意义。     

丙泊酚纳米乳的制备、质量评价及安全性

本研究制备了丙泊酚纳米乳注射液,并对其理化性质及安全性进行了分析。通过考察纳米乳的载药量、稳定性,结合伪三元相图,筛选出纳米乳的最佳配方:丙泊酚1.0%、盐酸利多卡因0.1%、泊洛沙姆188为10.0%、1,2-丙二醇10.0%、生理盐水78.8%;通过透射电镜、激光粒度分析仪观察,发现纳米乳注射液的乳滴呈圆球形,平均粒径为86.82nm,稳定性良好;用高效液相色谱仪检测药物含量,建立了纳米乳中丙泊酚、盐酸利多卡因含量测定的专属性方法;血管刺激性试验和溶血性试验表明纳米乳的安全性与市售力蒙欣相比无明显差异。结果表明,丙泊酚纳米乳注射液制备成功,且该纳米乳安全、稳定。     

植物乳杆菌ST-Ⅲ对实验性动物高胆固醇血症影响的研究

在建立试验用高胆固醇血症大鼠模型的基础上,观察用植物乳杆菌ST-Ⅲ制成的三个不同剂量的ST-Ⅲ活性乳对大鼠血脂水平的影响。动物实验表明:三个剂量的ST-Ⅲ活性乳均可显蓍降低大鼠血清胆固醇(TC)的含量(P<0.01),但对甘油三酯(TG)的降低作用不显著(P>0.05)。高剂量的ST-Ⅲ活性乳可显著提高大鼠血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)含量(P<0.01)。因此认为ST-Ⅲ活性乳具有辅助降血脂的功能,特别对高胆固醇血症具有良好的功效。     

氟苯尼考纳米乳的制备及性状研究

为了提高氟苯尼考口服溶液的稳定性及生物利用度,试验采用乳化法制备了氟苯尼考纳米乳,并对其纳米乳类型、理化性质和稳定性进行了考察,同时对氟苯尼考纳米乳体外抑菌活性及临床中对鸡大肠杆菌病的治疗效果进行了研究。结果表明:该制剂为水包油结构纳米乳,性状为淡黄色均一澄明液体;透射电镜下观察纳米乳为均匀球形,测得粒径分布范围为35~95 nm,平均粒径为60 nm。在高速离心试验、光照试验及水稀释试验条件下,氟苯尼考纳米乳未见分层和沉淀析出现象。在体外抑菌试验中,氟苯尼考纳米乳具有较高的抑菌活性,在临床治疗鸡大肠杆菌所引起的疾病中表现出较好的疗效。说明制备的氟苯尼考纳米乳性质稳定,体外抑菌活性较强,临床治疗效果较好。     

紫苏油纳米乳中α-亚麻酸在家兔体内的药动学研究

<正>紫苏油是传统中药,近年来发现其在治疗心血管疾病、抗肿瘤方面亦有显著功效。由于紫苏油难溶于水,吸收差,生物利用度低,大大限制了其在临床上的应用和药效的发挥。生物利用度低主要由肝脏代谢及在水中的溶解度低引起,而纳米乳可提高难溶性药物的溶解度,从而提高生物利用度。本试验采用气相色谱法测定药物在体内的含量,研究紫苏油纳米乳在家兔体内的药动学,现将结果报道如下。1材料1.1试验动物     

GC法测定紫苏油纳米乳中α-亚麻酸的含量

<正>任何一种新型给药系统对原料和制剂含量进行测定及质量控制都需要建立一种准确、快速、灵敏、可靠的分析方法。研究旨在建立适合的气相色谱方法测定紫苏油纳米乳中的α-亚麻酸(alpha-linolenic acid,α-LNA)含量,以便为制剂的处方设计、释药性能研究与药物动力学测定奠定基础,现报道如下。1材料与方法 1.1试剂及主要仪器苯、石油醚、甲醇、乙醚、无水硫酸钠、氢氧化钾(分析纯),均为市购;紫苏油,购自西安应化生物技术有限公司;α-亚麻酸标准品,购自德国Serva公司。     

复方盐酸萘替芬纳米乳的制备与安全性评价

研制复方盐酸萘替芬纳米乳(NTF-CIN-NE),并对其质量和安全性进行考察。筛选合适的油相、表面活性剂、助表面活性剂,利用伪三元相图法确定纳米乳的最佳配方。利用透射电子显微镜、激光粒度分析仪等评价其性质,通过紫外分光光度计考察纳米乳中盐酸萘替芬(NTF)和肉桂醛(CIN)的含量,通过皮肤刺激性试验评价纳米乳的安全性。结果表明,NTF-CIN-NE中各组分的质量分数为:w(盐酸萘替芬NTF)=0.72%,w(肉桂醛CIN)=3.62%,w(EL-40)=16.27%,w(1,2-丙二醇)=5.42%,w(蒸馏水)=73.97%。在透射电子显微镜下,NTF-CIN-NE乳滴为圆球状,平均粒径为13.35 nm,分别采用双波长差法(λ1=253.2 nm,λ2=323.2 nm)和三波长法(λ1=322.6 nm,λ2=285.6 nm,λ3=254.2 nm)测定NTF-CIN-NE中NTF和CIN的含量,检测方法的专属性好。皮肤刺激性试验表明,该纳米乳对皮肤无刺激性,安全性良好。成功制备出了NTF-CIN-NE,该纳米乳是一种安全稳定的制剂。     

伊维菌素纳米乳注射液的研制与质量安全性评价

本研究旨在研制伊维菌素纳米乳注射液(5%)并对其理化性能、载药量、稳定性和急性毒性进行评价。采用伪三元相图法进行处方筛选,在常温下,以黏度、电导率、折光率、Z电位、平均粒径为指标考察纳米乳的理化性能;在不同的温度、光照和湿度条件下以药物含量为指标考察纳米乳的稳定性;采用HPLC法测定载药量,用小鼠灌胃的方法进行急性毒性研究。结果表明,该纳米乳在透射电镜下观察其乳滴呈球状,平均粒径为70 nm;不同温度、光照和湿度条件下含量无明显变化,稳定性良好;小鼠急性毒性试验表明该纳米乳注射液(0.1%)属于实际无毒。结果提示,本研究研制的伊维菌素纳米乳注射液(5%)制备简单,是一种质量稳定、安全性高的新制剂。     

甲砜霉素纳米乳的制备及其质量评价

制备甲砜霉素纳米乳,并对其进行质量评价。通过伪三元相图法,筛选纳米乳处方;并对其形态特征、稳定性和体外药效进行评价。结果:甲砜霉素纳米乳的最佳处方为甲砜霉素1.27%,聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)34.4%,肉豆蔻酸异丙酯(IPM)3.8%,蒸馏水57.3%,所制备的甲砜霉素纳米乳外观均一透明,粒径为10~25 nm,经高速离心、留样观察,外观和含量未发生明显变化,但对光不稳定。甲砜霉素纳米乳对无乳链球菌、金黄色葡萄球菌、致病性大肠杆菌均具有较强的抗菌作用。     

氟苯尼考纳米乳制备及其抑菌效果观察

为制备氟苯尼考纳米乳并了解其抑菌效果,本试验进行了处方筛选、物理性质考察、抑菌圈试验,通过测定氟苯尼考在多种油相中的溶解度,确定最佳油相;再以乳化剂-助乳化剂(Smix)体积比Kv值及Smix-油相体积比为考察指标,结合伪三元相图筛选最佳处方组成;利用染色法鉴别纳米乳类型,通过透射电镜观察纳米乳微观形态;通过激光粒度分析仪测定粒度分布、Zeta电位;采用离心及长期试验考察其稳定性;经抑菌圈试验观察氟苯尼考纳米乳对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、微杆菌、枯草芽孢杆菌的体外抑菌效果。结果显示,橄榄油为最佳油相,EL-40为最佳乳化剂,丙三醇为最佳助乳化剂,优选的Smix体积比Kv值为2.0,Smix-油相体积比为8∶2。氟苯尼考纳米乳最佳处方组成为:氟苯尼考120mg,N,N-二甲基甲酰胺0.1mL,橄榄油2mL,EL-40 5.7mL,丙三醇2.3mL,水6mL。氟苯尼考纳米乳为水包油(O/W)型,外观呈球形,大小均匀无黏连,平均粒径28nm,粒径呈正态分布,Zeta电位为-0.454mV,经离心试验及长期试验样品稳定,对4种常见菌体外抑菌效果强于同浓度氟苯尼考溶液。本试验结果表明,氟苯尼考纳米乳制备方法简单、可行,且纳米乳稳定,抑菌效果良好,在畜牧养殖中具有潜在应用价值。     

甘草黄酮纳米乳的制备及其稳定性研究

[目的]通过绘制伪三元相图优选处方的方法,制备了甘草黄酮纳米乳并对其稳定性进行评价。[方法]以EL-40、Span-80为表面活性剂,肉豆蔻酸异丙酯（IPM）为油相,组成混合溶液,以甘油为助表面活性剂制备甘草黄酮纳米乳,将甘草黄酮纳米乳应用高温、高湿、恒温加速试验检验其稳定性。[结果]纳米乳处方为：0.2 g甘草黄酮、1.2 g EL-40、0.3 g Span-80、0.5 g甘油、0.5 g IPM、4.0 g蒸馏水,经试验验证甘草黄酮纳米乳仍为澄清透明纳米乳状液,未出现分层现象,性质稳定。[结论]该方法操作简单,纳米乳稳定性良好。     

紫苏籽油对蛋雏鸡生长性能、免疫功能及PUFAs组成的影响

旨在探究紫苏籽油对蛋雏鸡生长性能、抗氧化性能、免疫性能、血液生化指标及机体多不饱和脂肪酸(PUFAs)组成的影响。选用14日龄海兰褐蛋雏鸡120只,随机分4组:C组(基础日粮,n-6/n-3≈15∶1),T1组(基础日粮+0.1%紫苏籽油,n-6/n-3≈10∶1)、T2组(基础日粮+0.6%紫苏籽油,n-6/n-3≈5∶1)、T3组(基础日粮+6%紫苏籽油,n-6/n-3≈1∶1)。结果表明:与C组相比,T1、T2组雏鸡日增重显著提高(P<0.05)、料重比显著降低(P<0.05),试验组胫长增长速率无显著差异(P>0.05),但T1、T2组管围显著升高(P<0.05)。随着紫苏籽油添加量的增加,白蛋白含量存在线性下降趋势,高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇含量均呈线性上升趋势,总胆固醇、甘油三酯及谷氨酰基转移酶呈二次相关趋势,且试验组均显著低于C组(P<0.05),T2组的白蛋白含量显著高于其他组(P<0.05)。T2组的总抗氧化能力显著高于C组(P<0.05),而T3组的丙二醛含量显著高于其他组(P<0.05),且T2组含量最低。免疫球蛋白G、免疫球蛋白M和补体4在0.1%~0.6%范围内有显著增强效果(P<0.05)。随着紫苏籽油添加量的增加,机体内n-3PUFAs显著提高(P<0.05),n-6/n-3值显著下降(P<0.05)。综上所述,紫苏籽油有利于蛋雏鸡机体生长免疫及脂质代谢和PUFAs组成的调节,且以0.6%添加量饲养效果最佳。     

托氟沙星纳米乳的制备及其急性毒性研究

拟制备托氟沙星纳米乳,并对其理化性质与急性毒性进行研究。以纳米乳的载药量、稳定性为考察指标,筛选油相、表面活性剂、助溶剂,结合伪三元相图确定纳米乳的最佳配方,制备托氟沙星纳米乳。通过透射电镜、激光粒度分析仪测定纳米乳的微观形态、粒径;用高效液相色谱仪检测药物含量,通过影响因素试验、加速试验、长期试验考察其稳定性与有效期;经小鼠灌胃试验评价其急性毒性。结果显示,托氟沙星纳米乳的最佳配方:托氟沙星1.36%、牛至油3.24%、乳酸2.60%、聚氧乙烯醚-40-氢化蓖麻油25.98%、蒸馏水66.82%。该纳米乳的乳滴呈圆球形,平均粒径为16.16nm,稳定性良好,有效期为24个月。托氟沙星在3~100μg·mL-1浓度范围内与对应的峰面积线性关系良好,纳米乳的平均回收率为99.33%±1.24%,相对标准偏差为1.25%,精密度较高。小鼠灌胃LD5010 000mg·kg-1,最大耐受剂量为39.72g·kg-1。成功制备了托氟沙星纳米乳,为进一步开发纳米级抗菌药物提供理论依据。     

四黄止痢复方中药纳米乳的制备及其质量评价

试验旨在研究制备四黄止痢复方中药纳米乳及质量评价。以四黄止痢复方中药的提取物为原料采用低能法制备纳米乳,伪三元相图法筛选处方。结果表明:筛选本制剂最优处方为肉豆蔻酸异丙酯IPM∶丙三醇∶吐温80∶水为0.5∶1∶2∶10;含药纳米乳的平均粒径值为(45.06±2.47) nm,Zeta电位为-6.11 m V,将纳米乳室温下10 000 r/min高速离心25 min无分层且澄清;室温下放置60 d仍澄清透明。研究表明,试验获取了性质稳定且安全的纳米乳。     

复方利福昔明纳米乳的制备及质量评价

旨在制备复方利福昔明纳米乳,并对其理化性质进行评价。以纳米乳的载药量、稳定性为考查指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂;绘制伪三元相图确定最佳配方;利用透射电子显微镜、激光粒度测定仪考查其微观形态和粒径,采用染色法鉴别纳米乳的类型;经光照试验、温度试验、高速离心试验考查纳米乳的稳定性。结果表明,复方利福昔明纳米乳的最佳配方为利福昔明1%、肉桂醛2.44%、聚乙二醇-2004.88%、聚氧乙烯醚-40-蓖麻油19.51%、蒸馏水72.17%;复方利福昔明纳米乳为水包油型(O/W),可以无限稀释;在透射电镜下观察,纳米乳呈圆球形,无粘连,平均粒径为11.8nm;光照试验、温度试验、长期试验显示,纳米乳稳定性良好。复方利福昔明纳米乳制备方法简单,质量可控,为利福昔明广泛应用于畜禽肠道细菌感染的治疗提供了理论依据。     

蒲公英多糖纳米乳对蛋鸡生产性能的影响

为研究蒲公英多糖对蛋鸡生产性能的调节作用机制,将蒲公英多糖制备成纳米乳溶液,应用于养鸡生产中,观察对蛋鸡产蛋性能、蛋品质及血浆激素指标的影响。结果发现蒲公英多糖纳米乳在试验期内均能显著提高蛋鸡产蛋率和日产蛋量(P<0.05),对平均蛋重和料蛋比作用不明显(P>0.05);显著降低鸡蛋中胆固醇含量(P<0.05),使鸡蛋品质得以提高,对蛋黄颜色无显著影响(P>0.05);显著提高血浆中E2、T3和T4水平(P<0.05)。本研究表明,蒲公英多糖纳米乳能通过调节体内的激素水平,从而达到促进代谢,提高蛋鸡生产性能,改善鸡蛋品质的作用。     

紫苏子油纳米乳诱导小鼠乳腺癌细胞EMT-6凋亡试验

采用滴定法制备紫苏子油纳米乳,用激光粒度测定仪分析其粒径,并进行其对体外培养的小鼠乳腺癌细胞EMT-6的凋亡诱导试验.结果显示,制备的紫苏子油纳米乳外观澄明,平均粒径为(50.3±1.1)nm.与紫苏子油软胶囊相比,质量浓度为100～800 mg/L时的紫苏子油纳米乳较紫苏子油软胶囊对EMT-6细胞的诱导凋亡作用均强,差异显著(P<0.05).透射电镜下,EMT-6细胞染色质边集,胞质内出现空泡,形成凋亡小体.800 mg/L剂量紫苏子油纳米乳处理EMT-6细胞48 h后,凝胶电泳可见明显的"阶梯状"DNA条带,为180～200 bp整数倍递增分布,表明紫苏子油纳米乳具有明显的诱导EMT-6细胞凋亡的作用.     

氟苯尼考纳米乳含量测定方法的建立及稳定性研究

为了建立高效液相色谱法测定氟苯尼考纳米乳中氟苯尼考含量的方法并对其稳定性进行研究,采用Iner Sustain C18(5μm,4.6 mm×250mm)色谱柱,以乙腈-水-磷酸(35∶65∶0.02,V/V/V)为流动相,流速1.0 m L/min,检测波长224 nm,进样量20μL,柱温25℃,考察方法的系统适用性、线性、精密度、加样回收率等,并通过影响因素试验及加速试验考察氟苯尼考纳米乳的稳定性。结果显示:氟苯尼考纳米乳在该色谱条件下,系统适应性良好,在4.12~67.74μg/m L浓度范围内线性关系良好,线性回归方程为:A=49 295C+2 967.2(R2=0.999 9),平均加样回收率分别为101.48%(n=6),RSD为0.26%;氟苯尼考纳米乳在50℃、75%相对湿度(RH)条件下稳定。结果表明:建立的含量检查方法专属性强、准确度高、精密度、重复性良好,适用于氟苯尼考纳米乳含量测定,制备的氟苯尼考纳米乳稳定性良好,强光对其含量略有影响。     

埃普利诺菌素纳米乳的制备与表征

采用伪三元相图法制备埃普利诺菌素纳米乳并考察其微观形态及粒径分布。结果显示:由EL-35,乙酸乙酯、1,2-丙二醇为主要组分制备的埃普利诺菌素纳米乳澄清透明,透射电镜下液滴均呈球形。经激光粒度分析仪检测,其平均粒径为18.85nm,多分散系数(PDI)为0.1,其分散度良好。该纳米乳以15 000r/min速度离心30min和留样2,4,6个月后,外观基本无变化。结果表明,所制备埃普利诺菌素纳米乳符合纳米乳的性质和特征。