甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺研究

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺。确定最佳条件为：包合温度为50℃,包合时间为1h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1：1。     

恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

为提高恩诺沙星水溶性,采用溶液搅拌法制备恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过正交试验设计确定最佳制备方法及工艺。利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。通过正交试验筛选的最优处方为恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间3h,溶解度增大了165倍。结果表明,恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,羟丙基-β-环糊精可提高恩诺沙星的溶解度。     

氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。     

烯丙孕素-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺优选

研究烯丙孕素-β-环糊精包合物以及烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。采用正交试验法优选β-环糊精以及羟丙基-β-环糊精对烯丙孕素的包合工艺。选用圆二色谱法对包合物进行表征,并考察包合物的稳定性。以包合物中收率和包合率为指标,筛选出最佳包合条件为烯丙孕素与β-环糊精投料摩尔比为1∶3,65℃加热搅拌3 h;烯丙孕素与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶6,55℃加热搅拌4 h。经圆二色谱法鉴定,已经形成包合物,并且具有一定稳定性。试验得出的制备工艺稳定可行。     

伊维菌素HP-β-CD包合工艺的优化

本文采用L9(34)正交试验,以伊维菌素利用率和增容倍数为指标,优选出伊维菌素-羟丙基-β-环糊精包合工艺的最佳条件。主要参数:伊维菌素与羟丙基-β-环糊精的物质量之比1∶3,包合时间2 h,研磨温度55℃。羟丙基-β-环糊精研磨时间是影响伊维菌素包合效果的主要因素。本试验为伊维菌素新制剂开发和临床应用提供试验依据。     

氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1 h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6 mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76 mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。     

金银花挥发油的提取及包合工艺研究

考察了兽用双黄连滴丸中金银花挥发油的最佳提取工艺和β-环糊精的最佳包合工艺。采用正交试验设计,以金银花挥发油得率为指标优选提取工艺;以金银花挥发油包合物的产率、含油率以及包合率的综合评分为指标优选包合工艺方法。金银花挥发油的最佳提取工艺：浸泡时间为2h,提取时间5h,加水量为8倍条件;金银花挥发油β-环糊精最佳包合工艺：油：β-环糊精为1：6,包合温度60℃,恒温搅拌时间60min。通过验证所选提取工艺提油率高,包合效果好。     

白屈菜红碱β-环糊精包合物的制备工艺研究

为了优化白屈菜红碱β-环糊精包合物的制备工艺并对制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物进行鉴定,试验采用响应面法,以白屈菜红碱包合率为指标,考察β-环糊精包合过程中包合比、包合温度、包合时间等3个因素,确定最佳包合条件;对β-环糊精甲醇溶液、白屈菜红碱甲醇溶液、白屈菜红碱β-环糊精包合物甲醇溶液及白屈菜红碱β-环糊精混合物甲醇溶液进行紫外扫描,鉴定。结果表明:用饱和水溶液法制备白屈菜红碱β-环糊精包合物的最佳工艺为包合比6∶1,包合温度60℃,包合时间130 min;经该工艺制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物不同于白屈菜红碱、β-环糊精及其混合物。说明可用该工艺制备白屈菜红碱β-环糊精包合物。     

相溶解法测阿莫西林和2-羟丙基-β-环糊精的包结常数

本文建立了阿莫西林的校正曲线,采用相溶解度法研究了阿莫西林(AMO)-2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用情况。结果:阿莫西林在波长228 nm处有最大吸收峰值,在0.42~42μg/m L浓度范围内的阿莫西林溶液与吸光值有良好线性关系,校正曲线方程为:Y=0.0209x+0.0006,(n=8,r=0.9989);溶解度曲线方程及相关系数分别为:Y=0.005214x+4.38×10-6,(r=0.9963),阿莫西林-2-羟丙基-β-环糊精的包结常数为1.132×103L/mol。表明2-羟丙基-β-环糊精对阿莫西林有较好的包合增溶作用。     

连翘挥发油的提取及包合工艺研究

本研究考察兽用双黄连滴丸中连翘挥发油的最佳提取工艺和β-环糊精的最佳包合工艺。采用正交试验设计,以连翘挥发油油得率为指标优选提取工艺;以连翘挥发油包合物的产率、含油率以及包合率的综合评分为指标优选包合工艺方法。得到连翘挥发油的最佳提取工艺：浸泡时间2h,提取时间4h,粉碎粒度40目;连翘挥发油β-环糊精的最佳包合工艺：连翘挥发油：β-环糊精1：8,包合温度20℃,恒温搅拌时间60m抽。通过验证,该提取工艺提油率高,包合效果好。     

肉桂挥发油的提取及包合工艺研究

考察了肉桂挥发油的最佳提取工艺和β-环糊精的最佳包合工艺。采用正交试验设计,以肉桂挥发油得率为指标优选提取工艺;以肉桂挥发油包合率为指标优选包合工艺方法。肉桂挥发油的最佳提取工艺：粉碎粒度50目,提取时间3 h,超声时间10 min,超声频率80 Hz;肉桂挥发油β-环糊精最佳包合工艺是油∶β-CD为1∶8、包合温度40℃,超声包合时间30 min。通过验证所选提取工艺提油率高,包合效果好。     

莪术油-β-环糊精包合物的制备工艺及其稳定性研究

为方便莪术油在兽医临床上的使用,本试验采用正交设计筛选最佳包合工艺,研制出莪术油-β-环糊精包合物,并对包合物进行了稳定性研究.莪术油最佳包合工艺条件为75℃、搅拌1h,莪术油：β-环糊精为1∶8;包合物中吉马酮的含量为2.18±0.11％.高温、高湿可轻微影响包合物的稳定性,强光对包合物的稳定性影响不明显.室温储存6个月,包合物性状和含量均无显著变化.建议莪术油-β-环糊精包合物应在室温、干燥、避光的密闭容器中储存.     

饱和水溶液法制备莫能菌素-β-环糊精包合物的研究

为研究莫能菌素包合物的制备工艺,以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备莫能菌素β-环糊精包合物。用红外光谱法(IR)对包合物进行物相鉴定。以包合率为指标,运用正交设计法,确定最佳处方和工艺条件。IR结果表明,药物与环糊精形成了包合物。当投料比为3∶1,包合温度为40℃,搅拌时间1.5h时,该制备工艺最佳,包合率为57.54%。该制备工艺可行,扩大了莫能菌素的应用,为莫能菌素的剂型改进奠定了基础。     

连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备及其特性

针对连翘酯苷稳定性较差,限制了药物制剂制备及临床应用的问题,采用环糊精包合技术研制连翘酯苷注射剂,利用研磨法制备连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物.表征分析表明包合物光谱和熔点发生变化,对光稳定性和热加速实验稳定性明显增加.高效液相色谱分析鸡静脉注射给药血药浓度,表明连翘酯苷包合物与连翘酯苷药物动力学差异较小,血液中包合态药物能较快发生脱包合作用.     

响应曲面法优化黄芩苷-β-环糊精包合物的制备

运用响应曲面法优化黄芩苷-β-环糊精包合物(黄芩苷-β-CD)的制备工艺。在单因素试验的基础上,以β-CD与黄芩苷的比例、包合时间、包合温度为考察因素,采用响应曲面法优化包合工艺条件,模拟得到黄芩苷-β-CD包合率的二次回归方程模型。结果:最优包合条件是β-CD与黄芩苷的比例为2.51、包合时间1.57 h、包合温度63.79℃,包合率的实测结果 (89.83%)与响应曲面拟合所得方程的预测值(90.22%)符合性良好。表明采用响应曲面法建立的黄芩苷-β-环糊精包合物制备工艺包合率高,回归方程与实际情况拟合较好。     

氟苯尼考β-环糊精包合物的制备

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,采用饱和水溶液法,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过正交试验对包合条件进行筛选,优选出的最佳包合工艺为包合温度70℃、包合时间5 h、搅拌速度300 r/min;并以扫描电镜、差示扫描量热分析等方法验证氟苯尼考β-环糊精包合物的形成;通过溶出速率法测定,氟苯尼考β-环糊精包合物比氟苯尼考对照品的水溶性提高了6.67倍。     

羟丙基-β-环糊精包合甲氧苄啶的研究

为了研究甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合过程中的热力学参数变化及包合比,试验分别采用相溶解度法、等摩尔系列法、摩尔比率法测定了TMP与HP-β-CD的包合表观常数、包合过程的熵变、焓变、自由能变化及包合比。结果表明,在不同温度下,TMP与HP-β-CD在水溶液中均可形成1∶1摩尔比的包合物,相溶解度图呈A_L型;TMP与HP-β-CD的包合过程可自发进行(△G＜0),且为放热反应(△H＜0),同时也是熵值增大的过程(△S＞0);说明TMP与HP-β-CD在水溶液中均可自发形成1∶1摩尔比的包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度将有利于包合过程的进行。     

饱和水溶液法制备莫能菌素-β-环糊精包合物的研究

为研究莫能菌素包合物的制备工艺,以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备莫能菌素β-环糊精包合物。用红外光谱法（IR）对包合物进行物相鉴定。以包合率为指标,运用正交设计法,确定最佳处方和工艺条件。IR结果表明,药物与环糊精形成了包合物。当投料比为3：1,包合温度为40℃,搅拌时间1.5 h时,该制备工艺最佳,包合率为57.54%。该制备工艺可行,扩大了莫能菌素的应用,为莫能菌素的剂型改进奠定了基础。     

薄荷、肉桂中挥发油提取及β-环糊精包合工艺研究

目的：研究七味养心健脾胶囊中薄荷、肉桂挥发油的提取及包合工艺条件和参数。方法：以吸水率、浸泡时间、加水量、提取时间等为考察指标,分别比较薄荷、肉桂挥发油提取条件,选择优化条件;以β-环糊精-油比例、包合温度、包合时间等因素进行正交试验,优选挥发油包合工艺条件。结果：薄荷、肉桂浸泡4 h,加水10倍,提取3 h,挥发油含量较高;最佳包合条件为：β-环糊精-油比例为5∶1,包合温度为60℃,包合时间2 h。用薄层鉴别和紫外鉴别,包合前后挥发油质量不变。结论：薄荷、肉桂包合工艺可改善挥发油挥发性,提高制剂质量。     

β-环糊精维生素E包合物的制备及光谱学特性的研究

为了能够得到制备β-环糊精与维生素E包合物最高效的方法,试验采用微波法、溶液法、超声法三种包合方法在不同包合条件下制备β-环糊精与维生素E的包合物。结果表明:溶液法为最佳方法,在包合比例1∶3、包合时间3 h、包合温度70℃时制备效果最佳,包合率为72.45%。