氨基甲酸苯丙酮肟酯类化合物的合成及生物活性

为寻找高活性的新农药化合物,以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应,设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,化合物具有一定的生物活性,其中 c11 在浓度为500 mg/L时,对蚜虫Aphis craccivora的致死率达到90%以上; c16和c17 在1 000 mg/L时,对朱砂叶螨Tetranychus cinabarinus 的致死率达到100%。     

茚酮肟醚衍生物的合成与生物活性

通过傅－克反应及环化、肟化、成醚等反应,合成了10个未见文献报道的茚酮肟醚类化合物,其结构均经1H NMR、IR、LC/MS及元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有明显的杀菌活性或杀虫活性,如在100 mg/L时,化合物 V1 对小麦白粉病菌Erysiphe graminis 的抑制率为 95.6%, V5 对粘虫Mythimna separata的致死率为100%。     

对氯苯丙酮肟衍生物的合成及其生物活性

为寻找新型结构的农药先导化合物,采用1-对氯苯基-3-氯-1-丙酮为原料,合成了14个结构新颖的对氯苯丙酮肟衍生物,其化学结构经1H核磁共振和元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,该类化合物具有一定的杀虫和除草活性,其中化合物 Ⅴi、Ⅴe和Ⅴh 在 50 mg/L浓度下对淡色库蚊Culex pipiens pallens的致死率达到100%。     

α-甲硫基环十二酮肟酯的合成及除草活性

以环十二酮为原料,经α-甲硫基环十二酮肟合成了16个新的α-甲硫基环十二酮肟酯,其结构经元素分析、1H NMR、13C NMR和IR 的确证。初步生测结果表明,部分化合物对马唐Digitaria sanguinalis(Linn.)Scopoli和苘麻Abutilon theophrasti Medic具有较好的除草活性,其中 G7 在100 mg/L 时对马唐、苘麻的抑制率均为100%,在1 mg/L时其抑制率分别为84.3%和89.0%,相同浓度下与对照药剂乙草胺的活性相当。精密毒力测定结果表明, G7 对马唐和苘麻的IC50值分别为0.208和0.024 mg/L。     

2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物的合成和生物活性

为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证。生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙( Ⅲj )在500 mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上。     

取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究(IV)——拟除虫菊酸4-二甲(乙)氨基苯甲醛肟酯的合成及生物活性

设计合成了 1 2个新拟除虫菊酸肟酯类化合物 ,并对其进行了生物活性测试 ,其中化合物 3e、3f对玉米螟致死活性最好 ,LC5 0 分别达 6.6～ 6.9mg/ L和 7.7～ 8.4mg/ L;化合物 3j对苹果轮纹病菌抑制率突出 ,50 mg/ L抑制率达 1 0 0 % ,1 mg/ L抑制率 50 %以上     

α-苄基环十二酮肟酯的合成及其除草活性

以环十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苄基环十二酮,再与羟胺作用成肟,再经酯化反应合成了22个未见文献报道的α-苄基环十二酮肟酯衍生物,其化学结构经1H NMR、IR和元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如 BWZ15 在浓度为100和1 mg/L时对马唐Digitaria sanguinalis的抑制率分别为72.70%和54.98%,对苘麻Abutilon theophrasti的抑制率分别为85.04%和81.91%。毒力测定结果显示, BWZ15 对马唐的IC50值和苘麻的IC90值分别为0.49和1.90 mg/L。     

双杂环基甲酮类化合物的设计、合成及杀线虫活性

植物寄生线虫可直接或间接地危害全球各类作物，造成严重的经济损失。本文设计并合成了27个未见文献报道的双杂环基甲酮类化合物，并测定了化合物在离体条件下对南方根结线虫Meloidogyne incognita的致死率及其在在沙土与基质土壤中对由南方根结线虫造成的植物根结的抑制率(活体测试)。离体测试结果表明，除化合物D1和E3在40 mg/L下72 h时对南方根结线虫的致死率分别为70.03%和71.26%外，大部分目标化合物对其无致死活性。活体测试结果表明：40 mg/L时化合物B1、B2、B5、C4、D2、E6和E9在沙土中对植物根结的抑制率均在90%以上，其中D2在5 mg/L时抑制率最高，达87.61%，且高于先导化合物B1；而在基质土壤中，化合物B5的抑制活性最强，在40 mg/L时抑制率为77.67%。初步的构效关系分析表明，不带取代基的(5-(2-噻吩基)-2-噻唑基)-2-噻吩甲酮(D2)化合物具有更好的杀线虫活性。     

新型杀菌剂氯苯肟唑对蔬菜主要病原菌的抑制作用及田间防病效果

对新化合物氯苯肟唑作为农用杀菌剂的效果进行了评价。分别采用孢子萌发法、含毒介质法、离体叶片法和盆栽试验法,测试了氯苯肟唑对不同蔬菜病原真菌的抑制作用;此外,还进行了20%氯苯肟唑水乳剂防治黄瓜白粉病和黑星病的田间药效试验。室内毒力测定结果显示,氯苯肟唑对供试的几种病原菌均具有较高的杀菌活性,其中500 mg/L的处理对番茄枯萎病菌、辣椒疫病菌、黄瓜黑星病菌的活性与对照药剂相当,对菜豆菌核病菌、黄瓜灰霉病菌和黄瓜白粉病菌的抑制率虽然低于对照药剂,但抑菌效果均在80%以上。田间试验中20%氯苯肟唑水乳剂40 mg/L药液对黄瓜白粉病和黄瓜黑星病的防效可分别达80％和84％。室内生物活性测定结果与田间试验结果一致。     

新型含取代异噁唑环的亚硫酸酯类化合物的合成及生物活性研究

为寻求具有较高生物活性的农药新品种,采用活性亚结构拼接法,以醛(1)为原料,经肟化、氯化反应,生成取代氯化肟类化合物(3),化合物3与炔螨特原药经1,3-偶极环加成反应,制得12个未见文献报道的目标化合物(ZJ1~ZJ12)。其结构均经过~1H NMR和MS确证。初步生物活性测定结果表明,在125 mg/L下,化合物ZJ12对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率达75%,与炔螨特的杀螨活性相当;在200 mg/L下,化合物ZJ10对测试靶标的根、茎生长抑制率均为100%,优于对照药剂异丙酯草醚。     

齐墩果酸肟醚类化合物的合成及杀菌活性

为了开发潜在的氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶（GlmS）抑制剂和杀菌剂,设计并合成了30个齐墩果酸肟醚类化合物,其中29个为新化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证。采用Elson-Morgan法和菌丝生长速率法,分别测定了目标化合物对GlmS的抑制活性和杀菌活性。结果表明:在0.35 mmol/L下,大部分目标化合物对GlmS表现出一定的抑制活性,其中,化合物A-01、A-02、A-04、C-04和C-05对GlmS的抑制率在30%左右;部分化合物在50 μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum（Lib.）de Bary、番茄灰霉病菌Botrytis cinerea Pers. 和稻瘟病菌Pyricularia oryzae Cav. 具有较好的杀菌活性,其中,化合物A-01、A-02、A-04、A-05和B-02对油菜菌核病菌的抑制率在88%左右,具有进一步研究的价值。     

含三氟甲基异噁唑啉类化合物的合成及杀虫活性

以取代α-三氟甲基苯乙烯和取代的肉桂醛肟为原料,经过1,3-偶极环加成反应,合成了16个未见文献报道的含三氟甲基异噁唑啉结构的目标化合物,其结构经1H NMR和LC-MS确认。初步杀虫活性测试结果表明:在500 mg/L下,大部分目标化合物对斜纹夜蛾Prodenia litura和粘虫Mythimna sepatara具有一定的杀虫活性,其中ZJ11对粘虫的致死率达100%,即使在100 mg/L下,其致死率仍达80%。     

N-酰基苯并噁唑啉酮类化合物的合成及其生物活性

采用邻氨基酚为原料合成了N-酰基苯并噁唑啉酮类化合物30个,其化学结构经1H NMR及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,该类化合物具有一定的杀虫、杀菌活性,其中化合物 3b、4b、14b、19b 在50 mg/L浓度下对淡色库蚊Culex pipiens pallens 的致死率为100%,有7个化合物在1 000 mg/L浓度下对朱砂叶螨Tetranychus cennbarinus的致死率达95%以上。     

N-酰基苯并噁唑啉酮类化合物的合成及其生物活性

采用邻氨基酚为原料合成了N-酰基苯并口恶唑啉酮类化合物30个,其化学结构经1H NMR及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,该类化合物具有一定的杀虫、杀菌活性,其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg/L浓度下对淡色库蚊Culex pipiens pallens的致死率为100%,有7个化合物在1 000mg/L浓度下对朱砂叶螨Tetranychus cennbarinus的致死率达95%以上。     

吡啶联三唑类衍生物的合成及杀虫活性

以3-氨基-2-氯吡啶(1)为起始原料,经重氮化、叠氮化、环合和酰氯化反应,生成1-(2-氯吡啶-3-基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯(5),(5)与取代苯胺反应,制得13个未见文献报道的吡啶联三唑类化合物,其结构通过 1H NMR和LC-MS表征。初步生物活性测定结果表明:在500 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对粘虫 Mythimna separate 均有一定的杀虫活性,部分化合物致死率达100%;但在100 mg/L下,除化合物ZJ-7的致死率仍达100%外,其余化合物的活性明显降低,甚至无活性。