环氧虫啶对苜蓿蚜的毒力及对其体内解毒酶活性的影响

为研究桥环新烟碱类化合物对苜蓿蚜的影响,以吡虫啉为对照药剂,采用带虫浸叶法测定了环氧虫啶等桥环新烟碱类化合物对苜蓿蚜的毒力及对其体内解毒酶活性的影响。结果表明:以环氧虫啶为代表的七元桥环新烟碱类化合物对苜蓿蚜具有较好的杀虫活性,其中,环氧虫啶的LC50值为3.454 mg/L,高于八元桥环新烟碱化合物。酶抑制剂顺丁烯二乙酯（DEM）和胡椒基丁醚（PBO）对环氧虫啶均具有显著的增效作用,增效比分别为4.02和3.22;而对照药剂吡虫啉仅PBO对其具有明显增效作用。与空白对照组相比,经LC50浓度环氧虫啶和吡虫啉处理后,存活苜蓿蚜体内谷胱甘肽S-转移酶（GSTs）和细胞色素P450s活力均显著升高（P<0.05）,其中,环氧虫啶处理组GSTs和P450s活力分别达到（2.730±0.012）和（0.239±0.009）μmol/（mg pro.·min）,诱导能力弱于吡虫啉;而苜蓿蚜体内羧酸酯酶（CarE）活性则无明显变化。研究显示,在苜蓿蚜对环氧虫啶的解毒代谢过程中,GSTs和细胞色素P450s可能发挥着主要作用。     

山东省不同地区棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗药性检测及酶抑制剂的增效作用研究

为明确山东省棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗性水平,采用毛细管微量点滴法测定了泰安、聊城和东营3个田间种群及1个敏感种群对吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫啉、噻虫胺6种新烟碱类杀虫剂的敏感性,同时测定了磷酸三苯酯(TPP)、顺丁烯二酸二乙酯(DEM)和增效醚(PBO)3种酶抑制剂的增效作用。结果表明:泰安棉蚜种群对烯啶虫胺的抗性倍数为16.95,处于中等抗性水平,对吡虫啉和啶虫脒的抗性倍数分别为5.69和9.57,已产生低水平抗性,对噻虫胺、噻虫嗪和噻虫啉的抗性倍数均小于3.0,仍较敏感;聊城棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫嗪的抗性倍数分别为28.51、25.88和18.16,属中等抗性水平,对噻虫啉和噻虫胺的抗性倍数分别为6.01和6.37,已产生低水平抗性,对烯啶虫胺仍处于敏感阶段;东营棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫胺的抗性倍数分别为37.95、21.52和12.95,已产生中等水平抗性,对噻虫啉、烯啶虫胺和噻虫嗪的抗性倍数分别为7.07、6.38和4.75,处于低水平抗性阶段。多功能氧化酶抑制剂PBO和羧酸酯酶抑制剂TPP对6种供试新烟碱类杀虫剂的增效作用明显,谷胱甘肽-S-转移酶抑制剂DEM对这6种药剂也具有一定的增效作用。研究表明,山东省泰安等3地区棉蚜种群对6种新烟碱类杀虫剂均产生了不同程度的抗药性,多功能氧化酶和羧酸酯酶可能在棉蚜对该类杀虫剂的抗性中起主要作用,谷胱甘肽-S-转移酶可能也具有一定的作用。     

新烟碱类簇合物的合成及其生物活性

为寻找高活性的新烟碱类杀虫剂,根据簇合效应原理,以吡虫啉为母体,合成了几类酰基连接的吡虫啉二效价簇合物。其化学结构经1H NMR和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,化合物 4a、4c 在100 mg/L时对麦长管蚜Macrosiphum avenae的平均致死率分别达78.4%和77.3％,但活性均低于对照药剂吡虫啉。     

新烟碱类杀虫剂抗药性研究进展

新烟碱类杀虫剂是一类新开发的杀虫剂。研究表明，害虫野外种群对其敏感性差弄较大，现已有多种害虫对吡虫啉和啶虫脒产生了抗性。初步研究显示，马铃薯叶甲对吡虫啉抗性以不完全隐性的常染色体遗传；抗性似不稳定，交互抗性谱随虫种而变化，抗性形成可能与多功能氧化酶和酯酶有关。合理轮用和高剂量杀死策略是治理其抗性的有效措施。     

新烟碱类杀虫剂亚致死剂量对麦长管蚜和棉蚜取食行为的影响

为了明确新烟碱类杀虫剂亚致死剂量对麦长管蚜和棉蚜拒食作用的差异,通过铷标记法、蜜露法以及两种蚜虫体内总糖、总脂含量的测定研究了新烟碱类杀虫剂亚致死剂量对麦长管蚜和棉蚜取食的影响。结果表明,铷标记法和蜜露法测定的新烟碱类杀虫剂亚致死剂量对麦长管蚜的拒食率均在80%以上,而对棉蚜的拒食率均在25%以下。蚜虫体内总糖总脂含量测定结果表明,新烟碱类杀虫剂亚致死剂量处理后麦长管蚜体内总糖、总脂含量均显著低于对照,而棉蚜体内总糖、总脂含量与对照均无显著差异。三种方法测定结果一致表明新烟碱类杀虫剂亚致死剂量对麦长管蚜具有很强的拒食作用,而对棉蚜没有明显的拒食作用。     

害虫对新烟碱类杀虫剂的抗药性及其治理策略

烟碱和新烟碱类杀虫剂都是作为后突触烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的激动剂作用于昆虫中枢神经系统,但这两类杀虫剂存在明显不同的选择毒性:烟碱类对哺乳动物毒性较高,而杀虫活性低;新烟碱类具有高杀虫活性,而对哺乳动物低毒。由于新烟碱类杀虫剂的作用方式独特,对以前使用的如拟除虫菊酯类、氯化烃类、有机磷类和氨基甲酸酯类等杀虫剂很少或无交互抗性,该类杀虫剂为防治一些世界性重大害虫(包括对以前使用的杀虫剂具有长期抗性的害虫)作出了重要贡献。但现已发现不少害虫对新烟碱类杀虫剂产生了抗性。文章就害虫对新烟碱类杀虫剂的抗性概况、抗性机理和抗性治理策略进行了综述。     

桃蚜对5种新烟碱类杀虫剂及氟啶虫胺腈抗性的快速检测方法

采用玻璃管药膜法,建立了以吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫胺、烯啶虫胺5种新烟碱类杀虫剂及氟啶虫胺腈对桃蚜室内敏感品系(SN)的LC90值作为区分剂量,测定桃蚜对6种杀虫剂敏感性变化的方法,并与浸叶法测得的抗性水平进行了相关性分析,验证了利用区分剂量快速测定桃蚜田间种群对6种杀虫剂抗性水平的准确性。结果表明:6种杀虫剂对桃蚜室内敏感品系的LC90值分别为150.01、1 170.81、54.19、951.34、245.98及133.60 ng/cm2。在此区分剂量下,河南省驻马店地区桃蚜种群(ZM)的死亡率在82%~96%之间;河北省玉田地区甘蓝桃蚜种群(GL)的死亡率在35%~82%之间,桃树桃蚜种群(TS)死亡率在3%~30%之间。分析表明,在选定的区分剂量下,桃蚜田间种群的死亡率与其对杀虫剂的抗性水平呈负相关,相关系数在0.818 8~0.999 9之间。同时,通过相关性方程计算得到的江苏省南京地区桃蚜种群(NJ)对6种杀虫剂的理论抗性水平与实际检测所得抗性水平结果接近。因此,以玻璃管药膜法确定的吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫胺、烯啶虫胺及氟啶虫胺腈对桃蚜室内敏感品系的LC90值作为区分剂量,通过测定桃蚜田间种群的死亡率,可以快速表征田间种群对6种杀虫剂的敏感性变化,从而对其抗性水平进行初步评估。     

新烟碱类杀虫剂的作用机制、应用及结构改造的研究进展

新烟碱类杀虫剂具有高效、低毒、广谱、选择毒性强和对环境安全等现代提倡的有机农药特点,是目前常用的最佳杀虫剂品种之一。本文结合最新进展,介绍了新烟碱类杀虫剂及其受体的结构特点、作用机制、应用及新烟碱类杀虫剂化合物分子结构改造等方面的研究。     

杀虫剂分子靶标烟碱型乙酰胆碱受体研究进展

昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。     

新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理

新烟碱类是一类重要的新颖杀虫剂,其发现是近20年来杀虫剂研究的一个里程碑。烟碱类和新烟碱类杀虫剂虽然都是作为后突触烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的激动剂作用于昆虫的神经系统,但由于作用方式不同,新烟碱类杀虫剂对昆虫表现出选择性毒性。根据烟碱类和新烟碱类杀虫剂结构与活性的关系、分子特性以及它们与nAChR的结合部位和亚部位的选择性阐释了新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理。     

棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗性现状及其治理策略

棉蚜Aphis gossypii Glover是棉花生产中最严重的害虫之一。长期以来防治棉蚜主要依赖于化学杀虫剂,其中新烟碱类杀虫剂扮演着十分重要的角色,但由于其长期、大量的使用,棉蚜已对该类杀虫剂产生了较高水平的抗性,严重影响了对棉蚜的防治效果。抗性机制研究表明,棉蚜对新烟碱类杀虫剂产生抗性的机制主要涉及解毒代谢能力增强和靶标敏感性下降。细胞色素P450、羧酸酯酶、谷胱甘肽S-转移酶、UDP-葡糖基转移酶等解毒酶基因过量表达介导的解毒代谢增强和烟碱型乙酰胆碱受体β1亚基突变引起的靶标敏感性下降是棉蚜对新烟碱类杀虫剂产生抗性的关键。针对我国棉蚜对新烟碱类杀虫剂抗性问题突出的现状,为更好地利用该类药剂防治棉蚜,亟需根据棉蚜抗性机制制定合理的抗性治理策略。本文将从棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗性现状、抗性机制以及抗性治理策略等方面进行综述,以期为抗性棉蚜的科学治理提供参考。     

新烟碱类杀虫剂及稠环固定的顺式衍生物研究进展

新烟碱类杀虫剂是第四大类重要的杀虫剂,主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)。概述分析了新烟碱类杀虫剂的结构特征、作用机制及其构型,综述了近5年来新烟碱类杀虫剂的研究进展,并在比较分析的基础上,阶段性总结了作者近年来在稠环固定的顺式衍生物方面的研究工作。     

新烟碱类杀虫剂对蜜蜂亚致死效应的研究进展

蜜蜂是一种经济型昆虫,其授粉作用在农业生产、濒临植物保护等方面具有重要意义。新烟碱类杀虫剂的广谱性、高效性、对哺乳动作的低毒性使得这类药剂备受人们关注,被广泛使用在农业生产生活中。近年来,新烟碱类杀虫剂对蜜蜂的潜在威胁也成为研究的热点,特别是对蜜蜂亚致死效应的研究。本文简要介绍了新烟碱类杀虫剂的应用概况及其作用机理,重点阐述了亚致死剂量的新烟碱类杀虫剂对蜜蜂生长发育及行为等的影响,并提出了几个有待进一步研究解决的问题,以期为我国新烟碱类杀虫剂对蜜蜂的安全性评价工作提供参考信息。     

苜蓿盲蝽属三种害虫对环氧虫啶的敏感性

环氧虫啶是我国自主研发的一种新型的新烟碱杀虫剂,主要用于防治刺吸式口器害虫。本文采用点滴法测定了环氧虫啶对中黑盲蝽、苜蓿盲蝽、三点盲蝽的毒力,结果表明,三种盲蝽对环氧虫啶均具有较高的敏感性,其中中黑盲蝽的敏感性最高,LD_(50)值为2.03ng/头,其次为苜蓿盲蝽和三点盲蝽,LD_(50)分别为3.12和3.34ng/头。多功能氧化酶抑制剂PBO能明显增加环氧虫啶对三种盲蝽的毒力,谷胱甘肽S-转移酶抑制剂DEM只在中黑盲蝽上对环氧虫啶表现出增效作用,而羧酸酯酶抑制剂TPP未显示增效作用。这说明,环氧虫啶具有防治苜蓿盲蝽属三种害虫的应用潜力,细胞色素P450-单加氧酶可能在环氧虫啶代谢中起重要作用。     

吡虫啉和噻虫嗪对苜蓿盲蝽的防治效果及其在苜蓿中的残留

为了评价新烟碱类杀虫剂吡虫啉和噻虫嗪对苜蓿盲蝽的防治效果及安全性,采用田间喷雾法测定了20%吡虫啉可溶液剂(SL)和30%噻虫嗪悬浮剂(SC)对苜蓿盲蝽的防治效果,使用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定了施药1、2、3次后(间隔7 d),药剂在苜蓿中的残留情况。结果表明,当吡虫啉和噻虫嗪在施药剂量分别为25.02 g/hm²和18.00 g/hm²时,药后3～7 d对苜蓿盲蝽的防治效果分别为80.01%～82.01%和77.54%～83.29%。吡虫啉和噻虫嗪连续施药3次后,在苜蓿中的最终残留量分别为1.90 mg/kg和0.08 mg/kg,吡虫啉已超过我国食品安全国家标准GB 2763-2021规定的果蔬中的最大残留限量(0.5 mg/kg)。因此建议每茬苜蓿生长期,可选用吡虫啉和噻虫嗪防治苜蓿盲蝽,吡虫啉和噻虫嗪喷施次数分别不宜超过2次和3次。     

新疆北疆马铃薯甲虫成虫对新烟碱类杀虫剂的敏感性变化

采用点滴法于2009和2010年监测了新疆维吾尔自治区北疆马铃薯甲虫Leptinotarsa decemlineata 9个田间种群成虫对新烟碱类杀虫剂吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪和噻虫啉的敏感性变化,发现其对吡虫啉和噻虫嗪的敏感性逐年降低。2009年监测的6个种群中有3个对啶虫脒和噻虫嗪低抗(抗性倍数5.0~10.0);2010年监测的6个种群全部对噻虫嗪产生了抗性,其中中抗(抗性倍数10.1~40.0)和低抗种群各3个。噻虫嗪与高效氯氟氰菊酯可能存在交互抗性。     

新烟碱类杀虫剂吡虫啉和噻虫嗪的代谢研究进展

对新烟碱类杀虫剂吡虫啉和噻虫嗪的化学结构特点及代谢研究进展进行了综述,重点对其在哺乳动物、植物和昆虫体内的代谢途径及相关的生物代谢酶进行了阐述。吡虫啉和噻虫嗪在环境中可被动物、植物、微生物及昆虫所代谢,与其生物代谢相关的酶主要是微粒体细胞色素P450同工酶和醛氧化酶,其中,P450同工酶可催化吡虫啉和噻虫嗪发生羟基化、去饱和、脱烷基、硝基还原等代谢反应,而醛氧化酶主要催化其硝基部分的还原。吡虫啉和噻虫嗪经过代谢后其生物活性通常有所降低,但也有部分代谢产物的活性反而升高,增加了其对昆虫的毒性以及对非靶标生物的风险。明确吡虫啉和噻虫嗪的代谢途径、代谢产物及其生物活性,对于了解新烟碱类杀虫剂的代谢机理,以及安全有效地使用该类杀虫剂具有重要意义。     

新烟碱类杀虫剂专利技术综述

新烟碱类杀虫剂是一类具有高效、低毒、广谱及内吸性的杀虫剂。以新烟碱类杀虫剂中的八个具体品种为研究对象,分析了近二十年来该类杀虫剂的专利申请数量、典型品种和申请趋势。并对环氧虫啶的申请进行了全面梳理。     

新烟碱类杀虫剂毒理学研究进展

以吡虫啉和啶虫脒为代表的新烟碱类杀虫剂具有卓越的内肖活性及很高的残留活性。放射配基结合实验表明，新烟碱类杀虫剂对多种昆虫乙酰胆碱受体具有高亲和力，乙酰胆碱是其竞争性结合抑制剂，电生理学研究表明，该类杀虫剂与乙酰胆碱类似，可诱导瞬时内向电流，并可作用于药理学性质不同的昆虫烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR)亚型，分子生物学研究进一步表明，该类杀虫剂主要作用于昆虫nAChRα亚基。     

新烟碱类杀虫剂登记与管理现状分析

新烟碱类杀虫剂已成为全球使用最广泛和增长最快的杀虫剂类型。本文介绍了对新烟碱类杀虫剂在我国、美国、欧盟、加拿大和澳大利亚登记和管理现状,提出了新烟碱类杀虫剂的风险-效益分析方面的建议。