异硫氰酸烯丙酯的农用活性与应用研究进展

异硫氰酸烯丙酯(allyl isothiocyanate,AITC)是十字花科植物的组成型代谢产物之一,关于其天然抗菌杀虫活性,以及在人类医学、农业、食品等领域的应用已有大量研究。本文重点对AITC的制备、农用活性及残留、安全性及作用机制研究等方面进行综述,以期为AITC在农业中的开发应用提供理论参考和技术支撑。     

植物农药与植物保护

简要综述了植物源农药的研究概况，阐明了植物源农药的活性，作用机理，作用方式，用途，对植物源农药今后的发展前景和方向进行简述。     

小麦幼苗及其次生代谢产物丁布对杂草的异株克生活性

研究了小麦活体、小麦水提液及小麦次生代谢产物丁布对几种杂草的异株克生活性。小麦与马唐、反枝苋、野燕麦、早熟禾、稗草等杂草混播的盆栽试验呈现出小麦播种密度越大,杂草种子萌发率越低的趋势。小麦水提液对马唐、反枝苋、早熟禾、稗草、野燕麦根和茎的生长均有明显的异株克生作用,IC₅₀(根)<1.5 mg/mL,IC₅₀(茎)<3.0 mg/mL,而对黑麦草、圆叶牵牛无明显的抑制活性。除马唐外,小麦水提液对供试杂草种子萌发抑制效果不明显。小麦次生代谢产物丁布对3种不同杂草的根、茎总体抑制效果为反枝苋>马唐>野燕麦,IC₅₀(根、茎)<1.5mg/mL,IC₅₀(种子萌发)<3.5 mg/mL。比较IC₅₀可知,生物活性:丁布>小麦水提液。丁布是小麦中具有异株克生活性的次生代谢物。     

丁布胁迫对亚洲玉米螟氧化还原系统的影响

为探明丁布胁迫对亚洲玉米螟氧化还原系统的影响,采用酶活力测定方法和实时荧光定量PCR技术,研究了取食丁布含量差异显著的3个玉米品种登海662、浚单20和隆玉602叶片及模拟其叶片丁布含量的人工饲料后,玉米螟3龄幼虫氧化还原系统主要酶活性和谷氧还蛋白(Grx)mRNA转录表达的变化。结果显示:取食3个玉米品种叶片24 h后,亚洲玉米螟幼虫过氧化物酶和超氧化物歧化酶活性均显著高于对照,且在3个品种处理间差异显著,由大到小依次为登海662(118.30 U/mg和182.19 U/mg)、浚单20(107.13 U/mg和90.02 U/mg)和隆玉602(77.54 U/mg和93.59 U/mg)。取食浚单20可显著促进幼虫脂肪体Grx的表达,取食登海662可显著促进其中肠Grx的表达;取食模拟登海662叶片丁布含量的人工饲料12 h后,幼虫脂肪体中Grx表达量高于对应玉米叶片饲喂处理,而中肠部位则低于对应玉米叶片饲喂处理;取食模拟浚单20的结果与模拟登海662相反。表明亚洲玉米螟氧化还原系统在防御丁布胁迫过程中发挥着重要作用。     

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂研究进展

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是一类重要的新型杀菌剂,具有广谱、高效、安全的特点.本文从它的开发背景和现状、杀菌活性、作用机理和抗性研究等方面对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的研究进展进行了综述.     

印楝的杀虫作用研究进展

印楝目前为国际上公认的杀虫植物,以其应用范围广,杀虫效果显著,生物活性物质含量高和易提取等特点受到广泛关注。文章从其对靶标的主要活性成分、作用方式、害虫控制、作用机理等方面综述了近年来的研究进展。     

玉米丁布对玉米丝黑穗病菌抗性关系的研究

本文首次探索了玉米植抗素丁布对玉米丝黑穗病菌的抗性作用。丁布从玉米苗中提取纯化后,并经薄层色谱分析,紫外和红外色谱鉴定。由分离所得并经回接证实的病菌菌株,在培养液中加丁布含量40微克/毫升时对病菌生长有显著抑制作用;病理学组织切片也获得证实。试验结果表明丁布是一种抑制玉米丝黑穗病菌生长的抗生物质,以抗、感比较稳定的玉米自交系测定接种40天的中胚轴丁布含量与发病率相关程度提高。测得玉米自交系室内萌发第四天的胚芽含丁布量与发病率有极显著负相关(r=-0.9425,p=0.01)。此法可作为一种快速鉴定玉米抗性的辅助手段,它可节约时间和空间,准确性好。     

芥末精油对锯谷盗成虫的生物活性

本文研究了芥末精油对锯谷盗Oryzaephilus surinamensis成虫的室内杀虫活性.结果表明,芥末精油对锯谷盗成虫具有很强的熏蒸、驱避和触杀活性.在不同时间0.1μL·L-1芥末精油的熏蒸活性均最强,24h熏蒸毒力最大,锯谷盗成虫的校正死亡率达99.38%;方差分析表明不同处理时间和不同处理剂量对试虫的熏蒸活性均有极显著影响.随着时间延长,驱避作用逐渐增强;同一时间处理浓度越高驱避作用越强,8d时0.1μL·L-1驱避活性最强,达100%.在同一时间随着处理浓度的增大,芥末精油对锯谷盗触杀校正死亡率呈上升趋势,但18h后各处理间校正死亡率无显著差异.     

除草剂安全剂作用机制研究进展

除草剂安全剂在不影响除草剂对靶标杂草活性的前提下可选择性地保护作物免受除草剂的伤害。本文通过讨论安全剂对植物体内除草剂各种生理生化过程的影响,阐述了安全剂作用机制的研究。     

植物源农药的活性成分和作用机理

植物源农药一般具有在环境中生物降解快、不易产生抗性、一般对人畜安全等优点,成为潜在的化学合成农药替代物。本文对植物源农药的活性成分和作用机理做简要综述。     

七种与小麦近缘的野生植物对禾谷缢管蚜抗性的生化机制

研究了7种与小麦近缘的多年生野生植物长穗偃麦草Elytrigia elongata、费尔干偃麦草E. ferganensis、垂穗披碱草Elymus nutans、华山新麦草Psathyrostachys huanshanica、竖立鹅观草Roegneria japonensis、鹅观草R. kamoji和R. tsukushiensis对禾谷缢管蚜Rhopalosiphum padi抗性的生化机制.禾谷缢管蚜内禀自然增长率(rm)与叶片游离脯氨酸和蛋氨酸含量呈极显著和显著正相关,其逐步回归方程为:rm=-0.0198 0.1930X脯氨酸** 0.3350X蛋氨酸* ;总酚含量与禾谷缢管蚜内禀自然增长率无显著相关关系;丁布含量与内禀自然增长率呈极显著的负相关(r=-0.941**,p<0.01).低含量的游离脯氨酸﹑蛋氨酸及高含量的丁布是小麦近缘多年生野生物种抗蚜的重要生化因子.     

主要次生物质对麦蚜的抗性阈值及交互作用

用麦蚜全纯人工饲料加不同浓度次生物质的薄膜饲养技术,研究了8种次生物质对麦长管蚜(Sitobion avenae)及禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)生长、发育及若蚜增重等生命参数的影响和4种次生物质对麦长管蚜的复合作用。结果表明,除芸香苷外其余几种次生物质具不同程度的抗蚜性,统计分析得到不同次生物质抗蚜阈值。单宁与总酚对麦长管蚜有明显增效作用,单宁与门布存在一定的增效作用,总酚与丁布有一定的拮抗作用。单宁酸、总酚、香豆素和单宁酸、儿茶素、香豆素、门布分别是抗麦长管蚜和禾谷缢管蚜的次生物质。     

Activity of Hydroxamic Acids from Secale cereale Against the Plant-Parasitic Nematodes Meloidogyne incognita and Xiphinema americanum

ABSTRACT Cyclic hydroxamic acids are secondary metabolites found in the family Poaceae and have been implicated in the allelopathy of rye (Secale cereale). The toxicity of these compounds against plant-parasitic nematodes is unknown. DIBOA (2,4-dihydroxy-(2H)-1,4-benzoxazin-3(4H)-one), DIMBOA (2,4-hydroxy-7-methoxy-(2H)-1,4-benzoxazin-3(4H)-one), and their degradation products BOA (benzoxazolin-2(3H)-one) and MBOA (6-methoxy-benzoxazolin-2(3H)-one) were screened in vitro against Meloidogyne incognita second-stage juveniles (J2) and eggs and mixed-stages of Xiphinema americanum. Xiphinema americanum was more sensitive to DIBOA and DIMBOA than M. incognita J2, with a maximum apparent mortality of 96 and 92% compared to 73 and 72% at 90 mug/ml. Eggs of M. incognita were less sensitive to the hydroxamic acids than J2; only DIBOA resulted in a 50% reduction in egg hatch, with a lethal concentration (LC(50)) of 74 mug/ml compared to 21 mug/ml for J2. When M. incognita J2 were exposed to DIBOA for 48 h and the compound was removed and replaced with water, the LC(50) value increased from 21.0 to 40.7 mug/ml. MBOA was not toxic to X. americanum or M. incognita eggs, but was toxic to M. incognita J2, with LC(50) values of 44 and 20 mug/ml before and after the compound was removed and replaced with water. BOA was the least toxic hydroxamic acid tested; it did not reduce M. incognita egg hatch after 1 week of exposure or increase X. americanum mortality after 24 h of exposure. While in vitro studies provide a valuable starting point in determining the toxicity of the chemical component of rye, the relevance of the data to soil remains to be determined.     

Ugi反应合成4-甲基-1,2,3-噻二唑化合物及其抗烟草花叶病毒活性

为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个 4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(I-1~I-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认。杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物I-3和I-11抗烟草花叶病毒(TMV)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,I-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,I-12的治疗活性高于病毒唑,I-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元。Ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段。     

1-苯基-1,4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮及其生物活性

用两种方法合成了1-芳基-1，4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮(4) 。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明，标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用，一些化合物对烟草花叶病毒（ＭＴＶ）和水稻纹枯病具有较高的抑制作用。     

Synthesis and in vitro antifungal activity of 1-amino-3,4-dialkylnaphthalene-2-carbonitriles and their analogues

Twenty-four 3- and/or 4-alkyl-substituted 1-aminonaphthalene-2-carbonitriles and their analogues were prepared and evaluated for growth-inhibiting activity against four phytopathogenic fungi: Fusarium culmorum, Alternaria brassicicola, Botrytis cinerea and Penicillium expansum. The results obtained were compared with the activity of a commercial fungicide. The highest fungistatic activity was revealed by amino nitriles having hydrogen atoms or only one short alkyl group (CH3, C2H5) at the 3- or 4-position of the naphthalene system. The minimum values of calculated EC50 and EC95 indexes were 1.1 and 5.1 mg litre-1, respectively. These values were considerably lower than those for the reference fungicide.     

10种N-取代氨基香豆素的合成及生物活性

基于结构拼接思想,设计合成了10个N-取代氨基香豆素类化合物,并测定了其抑菌及除草活性。6-硝基香豆素经Fe/NH4Cl还原得6-氨基香豆素,再与不同醛缩合得Schiff碱,最后经硼氢化钠还原制得10个N-取代氨基香豆素类化合物(4a~4J),其中9个未见文献报道,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。抑菌活性测试结果表明,所有化合物对苹果腐烂病菌Valsa mali、葡萄白腐病菌Coniothyrium diplodiella、棉花枯萎病菌Fusarium oxysporium和柑橘炭疽病菌Citrusanthrax bacteria均有一定抑制作用,其中 4e 的抑菌活性最强,对苹果腐烂病菌和柑橘炭疽病菌的EC50值分别为7.53和12.93 mg/L,对其余2种植物病原菌的EC50值均小于25 mg/L;化合物 4f 次之,对苹果腐烂病菌和葡萄白腐病菌的EC50值均约为11 mg/L。除草活性测试结果表明,除 4f 外,所有目标化合物均有一定除草作用,其中 4c 的活性最强,100 mg/L下对反枝苋Amaranthus retroflexus种子根、茎生长的抑制率均为99%。     

松油烯-4-醇酯类衍生物的合成及杀虫活性

松油烯-4-醇具有较高的生物活性,在前期研究基础上,以松油烯-4-醇为原料,对其羟基进行改造,合成了12个松油烯-4-醇酯类衍生物 Z1~Z12,其中Z3、Z4、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12为新化合物。所有化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱及质谱确证。初步杀虫活性测定结果表明:各化合物对粘虫均有一定的触杀作用,其中Z5 活性最高,其LD50值为0.072 8 mg/头,为松油烯-4-醇的1.32倍;除 Z9 外,其余11个化合物对家蝇均具有一定的熏蒸作用,但其毒力均低于松油烯-4-醇。