二氟沙星在猪体内的药物动力学及生物利用度研究

 7头健康杂种猪 ,按照随机拉丁方设计 ,进行静注、肌注及内服二氟沙星 (5mg·kg-1)的药物动力学研究。血浆样品经甲醇沉淀血浆蛋白 ,高速离心 ,用反相高效液相色谱法测定猪血浆中二氟沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物动力学参数为 :t1/ 2α1.5 8± 0 .6 4h ;t1/ 2 β17.14± 4.14h ;V11.34± 0 .16L·kg-1;Vd(area) 4.91± 1.88L·kg-1;ClB0 .2 0± 0 .0 6L·kg-1·h-1;AUC2 7.2 4± 8.12mg·L-1·h。健康猪肌注、内服给药的药时数据均适合一级吸收二室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1/ 2ka0 .47± 0 .2 2和 0 .5 4± 0 .44h ;t1/ 2 β2 5 .79± 8.10和 16 .6 7± 4.0 4h ;tmax1.2 9± 0 .2 6h和 1.41± 0 .88h ;Cmax1.77±0 .6 6和 2 .2 9± 0 .85mg·L-1;AUC 2 4.98± 9.2 9和 2 6 .5 9± 5 .30mg·L-1·h-1;F (95 .3± 2 8.9) %和 (10 5 .7± 37.1) %。二氟沙星在健康猪体内的主要药物动力学特征为 :吸收迅速 ,达峰时间短 ,表观分布容积大 ,消除半衰期长 ;肌注、内服给药吸收完全 ;生物利用度高。     

恩诺沙星在健康及实验性感染乳房炎奶山羊间的比较药动学

 每毫升 10 6菌落形成单位的金黄色葡萄球菌悬液 1ml单侧乳房内接种 ,人工诱发奶山羊乳房炎。 15只泌乳期健康奶山羊 ,按给药途径随机分为 3组 ,采用交叉试验设计 ,分别进行静注、肌注和乳房灌注恩诺沙星 (2 .5mg·kg-1)对健康和人工感染乳房炎的奶山羊进行比较药动学研究。采用HPLC法测定血中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的浓度 ,用统计矩原理处理药物浓度 时间数据。结果表明 ,实验性乳房炎可以使静注给药后恩诺沙星在奶山羊的消除缓慢 (P <0 .0 5 ) ,消除半衰期 (t1/ 2 β)由 1.32± 0 .2 6h增至 1.77± 0 .12h ;使肌注给药恩诺沙星的吸收、生物转化和代谢均发生显著变化 (P <0 .0 1) ,药 时曲线下面积 (AUC)由 3.0 4mg·h-1·L-1增至 4 .36mg·h-1·L-1,代谢率 (f)由 4 4 .0 6 %降至 2 4 .0 2 % ,环丙沙星的AUC由 1.2 9降至 1.0 1mg·h-1·L-1;使乳房灌注给药恩诺沙星的平均滞留时间 (MRT)由 1.86h增至 2 .2 9h(P <0 .0 5 ) ,f由 4 5 .73%降至 30 .0 6 % (P <0 .0 1)。     

猪饥饿和喂饲后内服氟甲砜霉素的药动学比较

报道了猪饥饿及喂饲后 5min单剂量 (2 0mg/kg)内服氟甲砜霉素的药动学比较的研究 .用高效液相色谱法测定血药浓度 .试验所得的血浆浓度 时间数据采用非房室模型统计矩原理分析处理 .猪饥饿后内服给药的主要药物动力学参数 :AUC =(91 40± 7 5 1)mg·h/L ,MRT =(7 15± 0 5 8)h ,t1/ 2 β=(5 99± 0 2 6 )h .猪喂饲后 5min内服给药的主要药物动力学参数为 :AUC =(88 47± 2 2 1)mg·h/L ,MRT =(10 94± 1 0 6 )h ,t1/ 2 β=(6 44± 0 90 )h .试验结果表明 ,猪喂饲后内服氟甲砜霉素的生物利用度与饥饿后的相似 ,但峰浓度显著小于饥饿后的峰浓度 ,两者的消除半衰期相似 .     

洛美沙星透皮吸收搽剂在猪体内的药物动力学特征

洛美沙星搽剂以单剂量4mg·kg-1涂搽给药,给药后间隔一定时间采血,用高效液相色谱法(HPLC)测定血药质量)为(2.225±0.212)h,峰值出现时间(Tp)为(6.253±浓度,并分析代谢动力学特征.其主要动力学参数吸收半衰期(T1/2Ka)为(8.191±0.993)h,血药质量浓度峰值(Cmax)为(1.032±0.116)mg·L-1,有效质量浓度维持0.411)h,消除半衰期(T1/2Ke时间[Tcp(ther)]为(30.671±3.484)h,表观分布容积(Vd)为(2.392±0.246)L·kg-1.     

雷竹笋营养元素含量及其与土壤养分的关系

为了解实施覆盖促成栽培雷竹笋营养元素状况,采样分析了竹笋和营养元素含量,并和自然笋进行了比较。结果表明:覆盖促成栽培竹园雷竹笋氮、磷、钾、钙、镁、铁和锰的含量分别为(4 30±0 40)g·kg-1,(0 70±0 10)g·kg-1,(2 98±0 66)g·kg-1,(28 76±25 71)mg·kg-1,(99 14±37 79)mg·kg-1,(5 10±2 80)mg·kg-1和(4 61±2 11)mg·kg-1。同是3月中旬采集的2类竹笋,自然笋竹园竹笋氮、磷、钾含量分别是覆盖促成栽培竹笋的1 32,1 77和1 50倍,差异达显著水平。覆盖促成栽培竹笋钙和镁含量与土壤交换性钙和镁含量呈现显著正相关,竹笋钙和铁含量与土壤有效磷具有显著负相关。表6参11     

网箱养殖条件下呋喃西林代谢物SEM在斑点叉尾鮰体内组织分布及消除规律研究

采用高效液相色谱串联质谱(HPLC-ESI/MS/MS)法分析呋喃西林主要代谢物氨基脲(SEM)在斑点叉尾鮰体内的组织分布与消除规律.结果表明:在停药1 h后,血液和肾脏中的SEM浓度达最大值,分别为(37.5±7.45)ng·mL-1和(383.3±89.20)μg·kg-1;在停药2 h后,肌肉、皮肤、肝脏中的SEM达到最大值,其浓度分别为(33.3±8.25)、(168.2±43.47)和(105.0±48.40)μg·kg-1;在480 h时,肌肉中的SEM浓度是其残留判定值(1μg·kg-1)的1.1倍;在1080 h时,血液、皮肤、肝脏和肾脏中的SEM分别是其残留判定值(1μg·kg-1)的1.17倍、8.75倍、1.0倍和5.47倍;在1440 h(60 d)时,血液、肌肉和皮肤中的SEM平均浓度分别为(0.57±0.25)ng·mL-1、(0.28±0.03)和(0.83±0.24)μg·kg-1,而在肝脏和肾脏中,未检测出SEM;在2160 h(90 d)时,血液和各组织中均未检测出SEM.SEM在血液和各组织中消除半衰期T1/2为血液(11.11 d)>皮肤(9.02 d)>肌肉(8.25 d)>肾脏(7.40 d)>肝脏(6.71 d).皮肤中SEM浓度高于肌肉组织,而且残留时间长.整个实验期间平均水温为28℃,在斑点叉尾鮰苗种各组织中,消除SEM至少需要2520℃.d.     

猪静注、肌注氟尼辛葡甲胺的药物动力学研究

 【目的】为了研究氟尼辛葡甲胺在健康猪体内的药动学。【方法】14头健康猪，按照随机拉丁方设计，进行单次不同给药剂量（2.2，1.1 mg•kg-1bw）静注和肌注。血浆样品经乙腈沉淀血浆蛋白，高速离心，用反相高效液相色谱法测定猪血浆中氟尼辛葡甲胺的浓度，3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度－时间数据。【结果】健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型，2.2、1.1mg•kg-1bw剂量组主要药动学参数分别为：t1/2α（0.49±0.03）h，（0.58±0.07）h；t1/2β（6.28±0.13）h，（7.37±0.59）h；V/F（0.01±0.001）L•kg-1，（0.01±0.002）L•kg-1；CL（0.01±0.002）L•h-1，（0.01±0.002）L•h-1；AUC（237.73±52.46）μg•h•ml-1，（147.71±36.76）μg•h•ml-1。健康猪肌注给药的药时数据适合一级吸收二室模型，2.2 mg•kg-1bw、1.1 mg•kg-1bw剂量组主要药动学参数为：t1/2α(0.90±0.07)h，(0.86±0.10)h；t1/2β(8.79±0.85)h，(9.60±0.10)h，V/F(0.02±0.004)L•kg-1，(0.02±0.003)L•kg-1；CL(0.01±0.002)L•h-1，(0.01±0.003)L•h-1；AUC(174.63±45.84)μg•h•ml-1，(112.42±31.19)μg•h•ml-1。【结论】氟尼辛葡甲胺在健康猪体内肌注的主要药动学特征为吸收迅速，达峰时间短，生物利用度较高，半衰期较长。     

浙江省部分茶区茶园土壤中硼含量及影响因素研究

 20 0 2年对浙江省部分茶园硼进行了调查。结果表明 ,浙江省茶园土壤全硼含量高 ,在 0～ 2 0cm土层为90 .19± 2 8.0 0mg·kg- 1,在 2 0～ 40cm土层达 97.3 6± 3 4 .19mg·kg- 1,但有效硼含量低 ,分别为 0 .2 3 8± 0 .14 8mg·kg- 1和 0 .199± 0 .12 5mg·kg- 1,只占全硼含量的 0 .2 %～ 0 .4% ,有效硼缺乏率达 90 %以上。茶树吸收硼与土壤有效硼含量呈极显著正相关。随着叶片的成熟度增加 ,硼积累增加 ,同时茎杆部也是硼累积的部位。浙江省茶园土壤有效硼含量与土壤pH值、有机质含量、土壤粘粒等有关。     

环丙沙星在鸡蛋中的残留消除规律

用高效液相色谱法检测鸡蛋中环丙沙星的残留量。鸡蛋经乙腈溶液提取,提取液真空干燥后用流动相溶解。以0.015mol·L-1四丁基溴化铵/乙腈(体积比为94/6)作流动相,用SymmetryC18柱(5μm,3.9mm×150mm),在激发波长280nm、发射波长455nm处用荧光检测器检测。结果表明:环丙沙星以0.05、0.50和1.00mg·kg-1分别添加到空白鸡蛋样品中,测得的鸡蛋样品中环丙沙星回收率分别为(82.2±6.8)%、(84.5±5.9)%和8(7.9±4.7)%,相对标准差均低于8.3%。用该法测定的鸡蛋中环丙沙星最低检测限为0.01mg·kg-1。各试验组产蛋鸡给药剂量分别按体重10.0、20.0mg·kg-1内服环丙沙星水溶液,每天给药1次,连续5d,鸡蛋中环丙沙星残留量逐渐增大,服药5d后停药,鸡蛋中环丙沙星残留消除缓慢,休药8-9d时鸡蛋中环丙沙星残留量低于0.03mg·kg-1,休药9-10d时鸡蛋中环丙沙星残留量均低于最低检测限;且随着环丙沙星给药剂量的增大,环丙沙星在鸡蛋中的残留量也相应增大。     

噻唑膦在西瓜及土壤中的残留动态研究

为评价噻唑膦在西瓜上的残留动态并制定合理的使用方法,在天津、南京两地同时进行了噻唑膦在西瓜上的残留动态试验。结果表明,在试验条件下,噻唑膦在西瓜中无明显消解规律,在土壤中的半衰期为8.9～9.3d;噻唑膦在西瓜(全果)中的最终残留量为未检出～0.020mg·kg-1,瓜皮中的最终残留量为未检出～0.030mg·kg-1,瓜肉中的最终残留量均为未检出。10%噻唑膦颗粒剂在西瓜上合理使用方法为:以2250～3000g(a.i.)·hm-2,土壤撒施1次,噻唑膦在西瓜中最高残留限量(MRL值)推荐值为0·5mg·kg-1。