恩诺沙星纳米粒的制备及稳定性研究

[目的]优化恩诺沙星纳米粒制备参数,考察其稳定性。[方法]以壳聚糖为辅料,采用离子交联法和冷冻干燥法制备恩诺沙星壳聚糖纳米粒,以包封率为参考指标设计正交试验,确定优化制备参数,以透射电镜观察其表观特征,并对其热稳定性及紫外稳定性进行考察。[结果]以优化参数制备的恩诺沙星壳聚糖纳米粒平均粒径237．4nm平均包封率（71．9±2．2）％,平均载药量（12．4±0．6）％。与原料药相比,4h热降解率和紫外降解率分别减少了38．4％和13．3％。[结论]离子交联法和冷冻干燥法适用于制备恩诺沙星壳聚糖纳米粒,其产品具有良好的热稳定性和紫外稳定性。     

恩诺沙星壳聚糖纳米粒的制备及其体外释药特性研究

建立了离子交联法制备恩诺沙星壳聚糖纳米粒的方法,并优化了工艺条件,以低温超速离心法评价了恩诺沙星壳聚糖纳米粒包封率.利用透射电子显微镜分析了恩诺沙星壳聚糖纳米粒的显微形态,以透析法测定其体外释放度.结果表明:恩诺沙星壳聚糖纳米粒呈球形,外观形态饱满,表面光滑,分散性良好,平均粒径为(131.1±10.2) nm,平均包封率51.2%±2.9%.相比恩诺沙星原料药,恩诺沙星壳聚糖纳米粒在1 h内减少约60%药物的释放,24 h总释放度为79.9%.说明利用离子交联法制备恩诺沙星壳聚糖纳米粒快速、简便、操作性强,恩诺沙星壳聚糖纳米粒制剂缓释性能强,适于作为新剂型在水产药物中应用.     

迷迭香精油壳聚糖纳米粒的制备及其对冷藏草鱼保鲜效果研究

为探讨迷迭香精油壳聚糖纳米粒对冷藏(4℃)草鱼肉的保鲜效果,利用离子交联法制备迷迭香精油壳聚糖纳米制剂(CS-NP-REO)并优化其制备工艺。通过超滤离心法测定纳米粒包封率和载药量,在扫描电镜下观察其粒径大小和外观形态,进一步测定其对冷藏草鱼肉的保鲜效果。结果表明:在壳聚糖(CS)、三聚磷酸钠(TPP)和迷迭香精油(REO)质量浓度分别为2、1.5和2mg/mL,体积比5∶2∶1,pH 4的条件下制备的CS-NP-REO纳米粒包封率为84.52%,载药量为10.56%,粒径约200nm,颗粒饱满,大小均一;用CS-NP-REO处理过的冷藏草鱼肉片,在贮藏第7天时菌落总数为3.55×10~6 CFU/g、硫代巴比妥酸值(TBARS)为0.61×10~(-3) mg/g、挥发性盐基氮值(TVB-N)为18.74mg/hg,货架期为8d以上,相比对照组延长3～4d,其保鲜效果优于迷迭香精油和壳聚糖纳米粒的单独使用。说明迷迭香精油壳聚糖纳米粒具有抑制微生物生长及脂肪氧化、延长冷藏草鱼肉货架期的作用。     

包载盐酸小檗碱的磷脂/壳聚糖自组装纳米粒构建及表征

磷脂/壳聚糖自组装纳米粒(lecithin/chitosan nanoparticles,L/CS NPs)是通过磷脂与壳聚糖的静电作用而自组装形成的一种特殊聚电解质复合物,可作为药物载体,有利于提高难溶性药物的口服利用度。本研究中,以难溶性药物盐酸小檗碱为目标递送药物,构建了包载盐酸小檗碱的磷脂/壳聚糖自组装纳米粒,并建立了包封率测定方法。通过正交设计,以包封率为指标,筛选出制备载药自组装纳米粒的最优处方,其中水相pH值为8.0、V_(乙醇)∶V_水=8∶92、m_(磷脂)∶m_(壳聚糖)=20∶1。在优选处方下,制备的载药自组装纳米粒的平均粒径为(214.8±9.3)nm、Zeta电位为(24.3±3.1)mV、包封率为(82.4±5.2)%,4℃下可稳定存放3个月。该研究为后期实际应用奠定了基础。     

载HarpinXooc蛋白纳米粒的制备及生物学效应测定

为了评价载HarpinXooc蛋白纳米粒的性状及其在农业领域的应用效果,利用静电聚合原理,以壳聚糖为载体,多聚磷酸钠为交联剂制备载HarpinXooc蛋白纳米粒,测定其粒径、zeta电位、包封率、载药量和释放情况,考察振荡时间对纳米粒的影响.结果显示:载HarpinXooc蛋白纳米粒形态均一,粒径、zeta电位、包封率和载药量分别为(270.0±3.0)nm、(16.5±0.9)mV、62.7%±1.8%和12.6%±2.4%,具有缓释效应,可以诱导烟草产生过敏性反应和更好地促进植物生长.表明:此方法制备条件缓和,工艺简单,包封率较高,制得的载HarpinXooc蛋白纳米粒生物学效应好.     

长春碱纳米粒的制备及其抗肿瘤活性

以右旋糖苷为稳定剂,通过乳化聚合法制备长春碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,检测其基本性质（形态、粒径分布、包封率和载药量）。通过MTT法检测长春碱纳米粒对神经胶质瘤细胞BT325的细胞毒性作用、经倒置显微镜观察和HE染色,探讨了长春碱纳米粒对神经胶质瘤细胞BT325形态的影响。结果显示,长春碱纳米粒平均粒径为74．4am,包封率为78．47％,载药量为39．24％。与长春碱原料药组相比,长春碱纳米粒组细胞吸光度显著降低,细胞数量明显减少,凋亡细胞增多。聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒可作为长春碱进入胶贡瘤细胞的有效载体。     

AHLL纳米粒制备工艺的研究

以活性降压肽丙氨酸-组氨酸-亮氨酸-亮氨酸(Ala-His-Leu-Leu,简称AHLL)为包载物,采用乳化溶剂挥发法技术制备AHLL的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),简称PLGA]纳米粒,以包封率为评价指标,优化试验条件,测定目标产物的粒径及电位,并通过扫描电镜观察纳米粒的表面形貌。结果显示,最佳制备条件为乳化剂聚乙烯醇浓度0.02%,聚合物PLGA浓度25%,AHLL浓度2.0%,水油相体积比15∶1,该条件下制备的AHLL纳米粒包封率高,平均粒径小,纳米粒为表面比较光滑的球形。与空白纳米粒相比,载有AHLL的PLGA纳米粒平均电位增大,纳米粒体系更加稳定。     

啶虫脒/羧甲基壳聚糖微球的制备制释放性能的研究

以羧甲基壳聚糖和明胶为基质材料,制备了啶虫脒缓释微球,优化了影响微球载药量,包封率,释药时间的制备工艺条件如温度、交联时间、羧甲基壳聚糖与明胶质量比等.在最佳的条件下,制备的啶虫脒凝胶微球的载药量为9.21%,释药时间可达7d以上,达到了控释的目的.     

Preparation of lycopene liposome using membrane-homogeneous method

[目的]优化制备番茄红素脂质体的生产工艺,提高包封率,减小颗粒粒径,最终提高番茄红素的生物利用度.[方法]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率作为主要指标,筛选出最佳制备工艺(胆同醇—卵磷脂比、番茄红素—卵磷脂比、旋转蒸发温度、磷酸缓冲液pH),并观察脂质体形态和粒径特征.[结果]薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的最佳工艺为:胆固醇—卵磷脂比1:3,番茄红素—卵磷脂比1:20,旋转蒸发温度30℃,磷酸缓冲液pH 7.0.在最佳工艺条件下,番茄红素脂质体的包封率为71.65％,平均粒径840nm.[结论]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体具有工艺简单、重现性好,且脂质体包封率高、颗粒粒径小、稳定性较高等优点,可大规模用于实际生产.     

二甲基亚砜法提取海洋红酵母β-胡萝卜素的最佳工艺

为了进一步探明二甲基亚砜法(DMSO法)提取海洋红酵母中β-胡萝卜素的最佳工艺,进而为海洋红酵母中汗胡萝卜素的工业化生产提供可靠的理论依据,采用DMSO法研究了温度、时间和料液比等因素对酵母菌株H N-3中汗胡萝卜素提取的影响.结果表明,用DMSO法提取海洋红酵母中β-胡萝卜素的最佳条件为:料液比1:25,提取时间60 min,提取温度30℃.在此条件下提取的色素量高达345.7μg/g,比单因素条件下提取的(307.9 μg/g)高10.93%.试验建立了海洋红酵母牙胡萝卜素提取的最佳工艺,为海洋红酵母R-胡萝卜素的高效提取莫定了基础.     

肉桂精油壳聚糖纳米粒在冷却肉保藏中的应用

【目的】制备肉桂精油壳聚糖纳米粒,以扩大肉桂精油(CEO)在冷却肉保鲜中的应用范围,克服其易挥发的缺陷。【方法】采用离子凝胶法制备肉桂精油壳聚糖纳米粒。通过透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)对肉桂精油壳聚糖纳米粒的形态进行表征,测定其包封率。分别配制质量分数为3%和6%的肉桂精油壳聚糖纳米粒保鲜剂(CEO质量分数分别为0.2%和1.0%),用其处理冷却猪肉,检测其对肉样色泽(L值、a*值、b*值)、TBARS值、pH和菌落总数的影响。【结果】制备的肉桂精油壳聚糖纳米粒颗粒大小均匀、形态饱满、呈规则球形,冻干后形态仍较为均匀,包封率为(37.5±2.1)%。通过对冷却肉色泽、TBARS值、pH及菌落总数的分析得知,包埋质量分数1.0%肉桂精油的肉桂精油壳聚糖纳米粒试验组的冷却肉在(4±0.5)℃时储藏期可达到6d。【结论】制备的肉桂精油壳聚糖纳米粒表征良好,可在一定程度上延长冷却肉的贮藏期。     

柠檬醛交联壳聚糖微球的制备及评价

为了开发绿色无毒的载药基材,以食品级柠檬醛为新型交联剂,采用乳化交联法制备壳聚糖载药微球。结果表明,柠檬醛交联壳聚糖载药微球成球性良好,表面致密;壳聚糖的氨基与柠檬醛的醛基发生交联反应形成席夫碱结构是柠檬醛交联壳聚糖微球形成的内因;柠檬醛交联壳聚糖载药微球的载药量和包封率分别可达186 g/kg 和91．2％,为开发安全的药物载体提供了一条新途径。     

大豆皂苷脂质体的制备及稳定性研究

采用薄膜分散-超声法制备大豆皂苷脂质体,以包封率为评价指标,单因素考察大豆卵磷脂与胆固醇的质量比、脂质与大豆皂苷比例、水浴温度、超声时间、超声功率对包封率的影响,通过正交试验确定大豆皂苷脂质体的最佳制备工艺:卵磷脂与胆固醇用量比为9∶2,脂药比14∶1,水浴温度45℃,超声时间2 min,超声功率300 W,此时包封率为64.15%。所制得的大豆皂苷脂质体在低温条件下渗漏率较低,稳定性较好。     

薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的工艺研究

[目的]优化制备番茄红素脂质体的生产工艺,提高包封率,减小颗粒粒径,最终提高番茄红素的生物利用度.[方法]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率作为主要指标,筛选出最佳制备工艺(胆同醇—卵磷脂比、番茄红素—卵磷脂比、旋转蒸发温度、磷酸缓冲液pH),并观察脂质体形态和粒径特征.[结果]薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的最佳工艺为:胆固醇—卵磷脂比1:3,番茄红素—卵磷脂比1:20,旋转蒸发温度30℃,磷酸缓冲液pH 7.0.在最佳工艺条件下,番茄红素脂质体的包封率为71.65%,平均粒径840nm.[结论]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体具有工艺简单、重现性好,且脂质体包封率高、颗粒粒径小、稳定性较高等优点,可大规模用于实际生产.     

阿维菌素凝胶微球的制备及性能评价

以海藻酸钠和氯化钙为成球材料,以壳聚糖和PVA为覆膜材料,制备负载阿维菌素的凝胶微球。以载药率、包封率和溶胀率为主要筛选指标,通过正交试验优化,确定了最优制备工艺条件,各组分质量分数:海藻酸钠1%、氯化钙4%、壳聚糖2%、PVA 2%、戊二醛1.5%。同时,测定了阿维菌素凝胶微球的溶胀率和缓释性能。结果表明,凝胶微球在pH 7时溶胀率最大,温度和pH对载药微球的缓释性能有一定影响。     

羟丙基-β-环糊精对白屈菜红碱的包合工艺优化

为研究羟丙基-β-环糊精对白屈菜红碱的包合作用,对影响白屈菜红碱包合率的羟丙基-β-环糊精与白屈菜红碱的包合比、包合温度、包合时间等3个因子进行研究.在单因素基础上,通过Box-Behnken响应面法的3因素3水平进行试验设计,以白屈菜红碱包合率为响应值,优化包合工艺.结果表明,影响包合率的因素表现为包合比>包合温度>包合时间,最终确定最佳试验条件:包合反应温度为61℃,包合反应比例为10:1,包合反应时间为190 min,在此条件下包合率为72.75％,与软件预测值(72.88％)接近(相对误差0.178％).     

响应曲面法制备甘草次酸脂质体工艺优化

为采用薄膜分散法制备甘草次酸脂质体,在单因素试验的基础上,采用响应曲面法研究了大豆磷脂与甘草次酸质量比(脂药比)、大豆磷脂与胆固醇质量比(膜材比)和水浴温度3个因素对脂质体包封率的影响。经过Design-Expert 7.0软件分析数据,得到脂质体的最佳制备条件:脂药比为9∶1,膜材比为2.5∶1,水浴温度为31℃。在最佳制备条件下进行验证试验,包封率实测值为(83.46±0.55)%,与包封率预测值相比,相对误差仅为0.47%。结论:Box-Behnken Design结合响应曲面分析法可以很好地对甘草次酸脂质体工艺进行优化。     

星点试验设计优化甲维盐微囊悬浮剂制备工艺

以包封率为指标采用星点试验设计-效应面优化法对甲维盐微囊制备处方工艺进行优化.将微囊制备时的pH、温度、搅速作为考察因素,通过对微囊包封率测定结果进行二项式拟合绘制三维图像,从直观图中选取最佳试验设计点.二项式线性拟合Radj=0.927可用于对试验结果的预测,微囊制备pH为3.58,温度30.06℃,搅速选取700 r/min,包封率可达96.71％.结果表明:星点试验设计可对甲维盐微囊制备工艺进行优化,且优化效果良好.     

超临界CO2萃取菠菜中β-胡萝卜素的初步研究

以菠菜为原料,采用超临界CO2萃取技术提取β-胡萝卜素,通过正交试验对影响提取率的主要因素进行研究和分析,确定菠菜中β-胡萝卜素提取的最佳工艺条件为:夹带剂用量10％,萃取温度40℃,萃取压力20 MPa,萃取时间120 min.按此工艺条件提取β-胡萝卜素,提取率达5.04 mg/100g.     

卡瓦脂质体纳米颗粒制备及其稳定性的研究

目的制备包载卡瓦的脂质体纳米颗粒并研究其稳定性。方法采用旋转薄膜蒸发法制备卡瓦纳米制剂,并对其形貌、大小等进行表征,考察纳米颗粒的稳定性。结果卡瓦脂质体纳米颗粒平均粒径为（99．7±7．6）nm,多分散系数为0．321±0.011,Zeta电位为（-33．9±2．3）mV,包封率为（83．32±0．34）％;纳米溶液于4℃下放置60d,其纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化,差异均无统计学意义（P〉0．05）。结论卡瓦脂质体纳米颗粒的包封率较高,粒径分布均匀,稳定性良好,为卡瓦的新剂型开发提供了实验依据。