6种阿魏酸酰胺类衍生物的合成及除草活性的测定

为了获取更高除草活性的化合物,以阿魏酸的羧基进行酰胺化的改造,以三乙胺作为缚酸剂,DMF作为脱水剂,BOP(卡特缩合剂)为催化剂进行酰胺化反应,最终得到了6个阿魏酸的酰胺类衍生物。以反枝苋、稗草、马唐和油菜为供试植物,莠去津作为阳性对照,利用小杯法和茎叶喷雾法对6个化合物进行除草活性的测定。药物浓度设置为200 mg/L。小杯法的结果显示,化合物5、6对油菜的根具有抑制活性,抑制率分别为(73.96±6.09)%、(63.02±5.45)%。化合物6对稗草的茎抑制率为(63.46±7.68)%。在茎叶喷雾法的结果中化合物1~6均对稗草和马唐地上部具有抑制作用。其他化合物在对供试植物的小杯法和茎叶喷雾法的试验中均无明显的抑制作用或相反具有促进作用。     

噻吩甲酰胺类化合物的合成及其除草活性

为了寻找具有较高除草活性的噻吩类化合物,本试验合成了6种噻吩甲酰胺类化合物,命名为Sa~Sf,其结构均经过了核磁共振氢谱、质谱确证。采用油菜平皿法、小杯法、小球藻法和茎叶处理法分别对以上6种化合物进行除草活性筛选。平皿法结果显示,化合物Sa~Sf对油菜均有较好的抑制作用,其中Sd的抑制效果较明显。小杯法结果显示,Sa和Sb对马唐和反枝苋的根茎表现出较好的抑制作用,抑制率达60%以上;茎叶法处理结果显示,Sa、Sb和Sd对反枝苋Amaranthus retroflexus L.表现出较强的除草活性;小球藻法结果表明,Sa、Sb和Se对小球藻的活性较高。经活性测试,6种化合物均表现出较好活性,有必要进一步探究其作用机制,以期发现新的除草作用靶标。     

吡唑芳酰基硫脲类衍生物的合成及除草活性评价

为发现新型具有除草活性的吡唑芳酰基硫脲类化合物,本研究通过芳酰基异硫氰酸酯和1-甲基-5-氨基吡唑进行缩合,设计合成了一系列共计8个吡唑芳酰基硫脲类衍生物,化合物的结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。同时采用小杯法与茎叶处理法对目标化合物的除草活性进行评价,结果表明,在小杯法中,化合物浓度为200 mg/L时,化合物4-2对油菜根长抑制率为87%,对马唐根长和茎长抑制率分别为65%和61%,均显著优于阳性对照药剂莠去津。在茎叶喷雾法,200 mg/L浓度时,化合物4-5对马唐和油菜鲜重抑制率为51%和52%,显著优于阳性对照药剂莠去津。综上,化合物4-2和4-5表现出了相对较好的除草活性,值得进一步研究。     

吡啶衍生物研究(Ⅷ):2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-烷氨基-1,3,4-噻二唑的合成及其除草活性

为寻找新的农药先导化合物 ,依据活性亚结构拼接原理 ,以异烟酸为起始原料 ,共合成了 12个标题化合物 ,其结构通过元素分析、1H和13 CNMR予以确认。所有化合物均具有一定的除草活性 ,且茎叶处理高于土壤处理 ,其中Ⅰ 0 4和Ⅰ 0 6在 1 5kg·hm-2 剂量下 ,茎叶处理对反枝苋、稗草、油菜和苜蓿的抑制率分别达 71 9%～89 2 %和 4 5 3%～ 87 0 % ;因此 ,该类化合物具有作为除草先导化合物进一步研究的价值     

马莲甲醇提取物对稗草的除草活性研究

研究马莲甲醇提取物对稗草的除草活性。利用小杯法测定枝、叶和花的甲醇提取物对稗草的生长抑制活性。在8mg/mL的处理浓度下,花的甲醇提取物对稗草的生长抑制活性最好。马莲甲醇提取物对稗草有很好的抑制效果,可使稗草的根长、茎长抑制率分别达到92.64%、93.44%。     

泽漆叶提取物的除草和抑真菌活性

以稗草、反枝苋为材料,采用小杯法测定泽漆叶乙醇提取物的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇组分的除草活性。以苹果腐烂病菌、白菜灰霉病菌、柑橘炭疽病菌、小麦全蚀病菌为供试病菌,采用菌丝生长速率法测定3种萃取物的抑菌活性。结果表明,泽漆叶乙酸乙酯萃取物对反枝苋幼苗的胚根、胚轴生长都有较好的抑制作用。当浓度为0．75 mg／mL 时,乙酸乙酯萃取物对反枝苋胚根、胚轴的抑制率分别为94．96％、88．93％,抑制效果明显好于泽漆叶乙醇粗提物。乙酸乙酯萃取物对稗草的胚根生长也有一定的抑制作用。     

大花金鸡菊不同器官除草活性的研究

为了明确大花金鸡菊不同器官的除草活性,给进一步开展活性化合物的研究提供依据,以生菜、反枝苋、苘麻、小麦和稗草为受体植物,采用琼脂混粉法进行了室内除草活性的测定.结果表明,大花金鸡菊的不同器官粉末在10 g·L-1的添加浓度下对各受体植物幼苗的生长均具有明显的抑制作用.对生菜、反枝苋和苘麻3种双子叶植物所表现出的抑制效果要高于对小麦和稗草2种单子叶植物的抑制效果.各器官之间除了对小麦幼苗和反枝苋胚轴的生长表现出明显的抑制差异外,对其余受体植物胚根和胚轴的抑制效果之间多数差异不大.     

几种藜科杂草化感作用的初步测定

[目的]研究藜科杂草提取物的除草、抑菌功能。[方法]以反枝苋为供试杂草,以黄瓜枯萎病菌、苹果腐烂病菌和小麦纹枯病菌为供试菌种,研究藜科杂草猪毛菜、灰藜、小藜、绿藜、地肤的茎叶提取物对杂草和病菌的抑制作用。[结果]5种杂草的茎叶提取物对反枝苋种子萌发及幼苗生长都有一定的抑制作用,其中,地肤茎叶提取物的抑制活性最高,当其浸膏浓度为0.10 g/ml时,对反枝苋茎生长的抑制率达100%,对种子萌发和根生长的抑制率超过90%;用石油醚、乙酸乙酯、甲醇对地肤茎叶提取物萃取分离后发现,石油醚萃取部分的除草效果较好,而甲醇萃取部分的抑菌活性较高。[结论]藜科杂草提取物具有一定的除草和抑菌功能。     

N-邻苯二甲酰谷氨酰胺的合成、表征与除草活性研究

本试验合成了4个N-邻苯二甲酰谷氨酰胺,并采用傅立叶变换红外、1H NMR和13C NMR对化合物的结构进行了表征。采用琼脂混药法研究了4个N-邻苯二甲酰谷氨酰胺对稗草和反枝苋的除草活性。结果表明:4个化合物均具有一定的除草活性,当浓度为1 mg/ml时,化合物5-[(4-氯苯基)氨基]-2-(1,3-二羰基异二氢吲哚-2-基)-5-氧代戊酸(a)、2-(1,3-二羰基异二氢吲哚-2-基)-5-氧代-5-(对甲苯基氨基)戊酸(b)和4-[4-羧基-4-(1,3-二羰基异二氢吲哚-2-基)丁酰胺基]苯甲酸(d)对稗草与反枝苋的胚根可以达到100%的抑制率。     

草茎点霉毒素Ⅲ衍生物的合成与除草活性（英文）

[目的]提高草茎点霉毒素III(2-甲基-3,5-二硝基苯甲酸甲酯)的除草活性,对其结构进行衍生优化。[方法]以邻甲基苯甲酸为起始原料,经硝化、酰化等反应合成了16个新的苯甲酸酯类化合物,其结构均通过IR和1H NMR确证,并对合成的化合物进行除草活性筛选。[结果]在100μg/ml时,J-L-59对稗草Echinochloa crusgalli根的抑制率为93.7%;活体盆栽试验结果表明,在有效成分1000 g/hm~2时,J-L-59对苘麻Abutilon theophrasti和反枝苋Amaranthus retroflexus的鲜重防效均达100%。毒力测定结果表示,J-L-59对反枝苋Amaranthus retroflexus的ED50值为有效成分94.06 g/hm~2。[结论]J-L-59有较高的除草活性。     

鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素抑菌和除草活性初探

以小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum Schw)、辣椒疫霉病菌(Phytophthora capsici Leon.)、番茄灰霉病菌(Botrytis cirerea Pers.)、油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum(Lib.)de Bary)、白菜黑斑病菌(Alternaria brassicae(Berk.)Sacc)、番茄叶霉病菌(Fulria fulva(cooke)Ciferri)为供试菌种,并以反枝苋(Amaranthus retroflexus)、紫花苜蓿(Medicagos sativa)、野燕麦(Avena fatua)、婆婆纳(Veronicapersica)、番茄(Lycopersicon escuientum)等5种作物种子为供试对象,分别采用生长速率法和种子萌发法,初步测试了鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素的抑菌和除草活性。结果表明,在供试浓度下,鬼臼毒素对油菜菌核、脱氧鬼臼毒素对辣椒疫霉活性最好,其抑制率分别为87.42%和85.7%;除草活性研究表明,鬼臼毒素对反枝苋和野燕麦根的抑制效果最强,抑制率分别为93.39%和86.28%,脱氧鬼臼毒素对婆婆纳、野燕麦和反枝苋根的抑制效果最强,抑制率分别为95.62%,89.46%,84.48%。鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素的抑菌和除草作用的研究为其作为一种新的植物源抑菌剂和除草剂的进一步开发利用提供了依据。     

碧桃不同器官除草活性的研究

以生菜、黄瓜、反枝苋、苘麻、小麦和稗草为受体植物,采用琼脂混粉法在室内测定了碧桃不同器官的除草活性。结果表明:碧桃的不同器官粉末在10 g/L的添加浓度下对各受体植物幼苗的生长均具有不同程度的抑制作用,且普遍对胚根(或种子根)生长的抑制效果高于对胚轴(或胚芽鞘)生长的抑制。其中,根器官对所有的受体植物均具有很高的抑制活性,而其他器官只对反枝苋和生菜显示了很高活性。     

新型脲嘧啶类化合物的合成及其除草活性

为了发掘具有良好除草活性的新型化合物,以6-三氟甲基-1-取代脲嘧啶为原料,在无水碳酸钾条件下,N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,使用硫酸二甲酯进行甲基化,合成了4个3-甲基-6-三氟甲基-1-取代脲嘧啶类化合物.并采用油菜平皿法和稗草小杯法对所合成的化合物除草活性进行研究.结果表明:合成的目标化合物均通过1H NMR确认;在浓度0.1 g/L时,化合物b[3-甲基-1-(3,4--氯苄基)-6-三-氟甲基脲嘧啶]对稗草株高抑制率为67％,化合物a[3-甲基-1-(4-氟苄基)-6-三氟甲基脲嘧啶]对油菜根长抑制率为19％.     

新型除草剂二氯喹啉草酮的除草活性及对水稻的安全性评价

本研究采用室内整株生测法测定了新型除草化合物二氯喹啉草酮的杀草谱、除草活性及对不同水稻品种的安全性。二氯喹啉草酮600 g/hm2,a.i.处理对秋熟杂草无芒稗、稗草、西来稗、光头稗、硬稃稗、马唐、鳢肠、陌上菜、丁香蓼、异型莎草、碎米莎草地上部分鲜质量抑制率均高于90%,对耳叶水苋、鸭舌草地上部分鲜质量抑制率低于80%,对千金子地上部分鲜质量抑制率低于50%;对夏熟杂草猪殃殃、牛繁缕、荠菜、大巢菜地上部分鲜质量抑制率均低于90%,而对日本看麦娘、看麦娘、菵草、硬草、棒头草、早熟禾、野燕麦和野老鹳草地上部分鲜质量抑制率均低于30%。二氯喹啉草酮对主要秋熟杂草无芒稗、稗草、西来稗、光头稗、硬稃稗、马唐、鳢肠、陌上菜、丁香蓼、异型莎草和碎米莎草的ED90值为214.872 0~489.547 8 g/hm2,a.i.。二氯喹啉草酮在水稻和秋熟杂草硬稃稗、西来稗、无芒稗、稗、光头稗、马唐、鳢肠、陌上菜、异型莎草、碎米莎草间的选择性指数较高,为6.16~16.47。二氯喹啉草酮对多种恶性秋熟杂草防效好,且对水稻安全,在水稻田应用前景广阔。     

植物病原真菌毒素中除草活性物质的筛选

本试验对一些主要的植物病害真菌毒素的除草活性进行了初步研究，供试杂草为田间杂草反枝苋、稗草、狗尾草。种子萌发抑制试验结果表明，F－8菌株的培养滤液不仅对反枝苋、稗草、狗尾草种子萌发有很强的抑制作用，而且对它们的根、茎生长抑制也很强；F－5菌株的培养滤液可强烈地抑制反枝苋种子萌发及根茎的伸长；某些菌株的代谢物只能起到单方面的抑制作用。出苗后的茎叶处理结果发现，F－8菌株的培养滤液对供试杂草均有很强的抑制作用，叶黄化干枯；F－9、F－19菌株的培养滤液对稗草、狗尾草表现出抑制作用；此外，F－16菌株也可抑制狗尾草的茎叶生长。F－8菌株的安全性试验结果显示，该菌株对玉米苗前、苗后均表现安全、但抑制小麦、大白菜种子的萌发，而对其苗后生长无影响。因此，可考虑作物的不同反应情况，作为不同时期的除草剂以供使用。     

N-硝基三氯苯胺类化合物的生物活性研究

研究了N-硝基-N-(N′-间硝基苯基)-氨基甲酰-2,4,6-三氯苯胺对单子叶作物水稻和双子叶作物油菜的植物生长调节活性及其对单子叶杂草稗和双子叶杂草绿苋的除草活性。结果表明:该化合物对水稻、油菜具有植物生长调节活性,对稗草、绿苋具有除草活性。     

50%草全克EC防除玉米田杂草试验

试验表明 :草全克用作苗前除草时对玉米是安全的 ,对马唐、稗草、狗尾草、反枝苋、马齿苋、鲤肠等杂草有封闭作用 ,对刺儿菜、苘麻、铁苋菜等杂草有一定的抑制生长作用 ;建议用量为 1875～ 3 0 0 0g/hm2 。     

草茎点霉毒素Ⅲ衍生物的合成与除草活性

[目的]提高草茎点霉毒素Ⅲ(2-甲基-3,5-二硝基苯甲酸甲酯)的除草活性,对其结构进行衍生优化.[方法]以邻甲基苯甲酸为起始原料,经硝化、酰化等反应合成了16个新的苯甲酸酯类化合物,其结构均通过IR和1HNMR确证,并对合成的化合物进行除草活性筛选.[结果]在100μg/ml时,J-L-59对稗草Echinochloa crusgalli根的抑制率为93.7％;活体盆栽试验结果表明,在有效成分1000 g/hm2时,J-L-59对苘麻Abutilon theophrasti和反枝苋Amaranthus retroflexus的鲜重防效均达100％.毒力测定结果表示,J-L-59对反枝苋Amaranthus retroflexus的ED50值为有效成分94.06 g/hm2.[结论]J-L-59有较高的除草活性.     

不同除草剂对大豆田反枝苋的防除效果研究

明确6种大豆田除草剂对反枝苋的防除效果。选用6种大豆田茎叶除草剂,灭草松、乙氧氟草醚、氟磺胺草醚、氯酯磺草胺、异噁草松、三氟羧草醚在反枝苋真叶期-1片互生叶期时进行茎叶喷雾处理,施药后30 d,调查反枝苋的株高抑制率、株防效、鲜重防效。结果表明,21.4%三氟羧草醚水剂对反枝苋的防效最好,基本达到100%;48%灭草松水剂和24%乙氧氟草醚乳油对反枝苋的防效较好,鲜重防效达到82.13%和72.43%;25%氟磺胺草醚水剂和48%异噁草松乳油对反枝苋的防效一般,鲜重防效达到55.27%和47.34%;84%氯酯磺草胺水分散粒剂对反枝苋的防效较差,鲜重防效最高为35.50%。     

硬毛刺苞菊不同器官的除草活性研究

利用琼脂混粉法测定了硬毛刺苞菊根、茎、叶和种子粉末对4种受体植物的除草活性。在10g／L的粉末添加浓度下,4种植物器官均对生菜、小麦、反枝苋和稗草幼苗的生长产生了明显的抑制作用,且对胚根（或幼根）生长的抑制效果明显高于对胚轴（或胚芽）的抑制,其中以叶片的抑制效果最为明显。4种器官中除叶片对反枝苋种子具有明显的推迟发芽作用外,对生菜、稗草和小麦种子的发芽影响均不显著。