Preparation of lycopene liposome using membrane-homogeneous method

[目的]优化制备番茄红素脂质体的生产工艺,提高包封率,减小颗粒粒径,最终提高番茄红素的生物利用度.[方法]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率作为主要指标,筛选出最佳制备工艺(胆同醇—卵磷脂比、番茄红素—卵磷脂比、旋转蒸发温度、磷酸缓冲液pH),并观察脂质体形态和粒径特征.[结果]薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的最佳工艺为:胆固醇—卵磷脂比1:3,番茄红素—卵磷脂比1:20,旋转蒸发温度30℃,磷酸缓冲液pH 7.0.在最佳工艺条件下,番茄红素脂质体的包封率为71.65％,平均粒径840nm.[结论]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体具有工艺简单、重现性好,且脂质体包封率高、颗粒粒径小、稳定性较高等优点,可大规模用于实际生产.     

薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的工艺研究

[目的]优化制备番茄红素脂质体的生产工艺,提高包封率,减小颗粒粒径,最终提高番茄红素的生物利用度.[方法]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率作为主要指标,筛选出最佳制备工艺(胆同醇—卵磷脂比、番茄红素—卵磷脂比、旋转蒸发温度、磷酸缓冲液pH),并观察脂质体形态和粒径特征.[结果]薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的最佳工艺为:胆固醇—卵磷脂比1:3,番茄红素—卵磷脂比1:20,旋转蒸发温度30℃,磷酸缓冲液pH 7.0.在最佳工艺条件下,番茄红素脂质体的包封率为71.65%,平均粒径840nm.[结论]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体具有工艺简单、重现性好,且脂质体包封率高、颗粒粒径小、稳定性较高等优点,可大规模用于实际生产.     

伊维菌素脂质体的制备工艺

为优化制备伊维菌素脂质体处方和工艺,选用薄膜分散—超声法制备伊维菌素脂质体,研究制膜旋转蒸发转速、有机溶剂以及洗膜震速等对伊维菌素脂质体包封率和稳定性的影响.确定出最佳制备试验条件:乙醚为有机溶剂,制膜旋转蒸发转速150r/min,洗膜震速50~100r/min.以正交试验法优选出制备伊维菌素脂质体的最佳工艺处方:磷脂与胆固醇的质量比为1∶0.1;伊维菌素与总脂质量比1∶10;PBS液的pH值7.0;水相体积比4∶3.按最佳试验条件和工艺处方制备的脂质体,最高包封率达到(84±1.6)%,工艺稳定,镜下观察脂质体形态圆整,粒径小而均匀,无游离结晶物.     

狂犬疫苗脂质体冻干粉制备及免疫原性研究

采用薄膜分散联合冻融冻干法制备狂犬疫苗脂质体冻干粉,以包封率为主要考察指标,通过正交试验确定制备的最佳工艺,并考察其粒度分布、包封率及免疫原性;用狂犬疫苗脂质体和疫苗原液分别免疫小鼠,快速荧光灶抑制试验法检测中和抗体,体外试验法检测淋巴细胞增殖能力,流式细胞仪检测淋巴细胞表面标记。结果表明:通过工艺优化所制备的狂犬疫苗脂质体冻干粉复溶后呈圆形或椭圆形,粒度分布均匀,平均粒径约为4.36μm,包封率为82.96%;中和抗体产生情况在前14d疫苗脂质体组明显高于疫苗原液组,后28d2组产生的中和抗体情况相似;狂犬疫苗脂质体组的淋巴细胞增殖指数和小鼠CD4+/CD8+比例与疫苗原液组相比,差异均显著。证明狂犬疫苗脂质体能够较早地产生中和抗体以提高对机体的保护效力,其不仅可增强体液免疫且可增强细胞免疫。     

流感疫苗类脂质体制备及稳定性研究

用薄膜分散法制备流感疫苗类脂质体混悬液,采用正交设计法优化制备工艺,其最佳制备条件为脂质与疫苗体积比1.5∶1、脂质液浓度1∶60、温度40℃、水合介质30 mL。结果表明:以优选的最佳工艺制备的类脂质体包封率高于65%、颗粒大小均匀、形态呈球形和椭圆形,且重现性较好;(25±2)℃储存7 d基本稳定。说明正交设计法优化制备的类脂质体包封率较高、常温下稳定性好,有望减轻冷链运输的压力。     

人参皂苷Rd类脂质体制备工艺的优选

为优选人参皂苷Rd类脂质体的制备工艺,评价其质量,采用薄膜分散法制备人参皂苷Rd类脂质体,采用超速-离心滤过法测定包封率,以包封率为评价指标,通过单因素考察和正交试验优化制备工艺,对其质量标准进行了研究。人参皂苷Rd类脂质体的最佳制备工艺为表面活性剂与胆固醇物质的量的比为1∶1,HLB值为4. 3,载药量为20 mg,水合温度为65℃,所制得的人参皂苷Rd类脂质体混悬液包封率为(90. 60±1. 12)%,平均粒径为(691. 00±39. 67) nm,Zeta电位为(-6. 18±0. 36) m V。正交试验优选的人参皂苷Rd类脂质体制备工艺稳定、可行,所得的人参皂苷Rd类脂质体包封率较高、粒径分布均匀、外观形态好。     

大黄酚磁性脂质体制备工艺研究

目的研究大黄酚磁性脂质体的制备工艺。方法采用薄膜超声法制备大黄酚磁性脂质体,以包封率为评价指标,通过单因素考察和正交试验优化处方。结果大黄酚磁性脂质体的最佳处方为:药脂比为1∶15,膜材比为5.5∶1,成膜温度50℃,水化介质为pH值为6.6的PBS溶液。最优处方下平均包封率为(64.93±1.49)%。结论优选处方和制备工艺稳定可行,采用薄膜超声法制备的大黄酚磁性脂质体包封率较高。     

大豆皂苷脂质体的制备及稳定性研究

采用薄膜分散-超声法制备大豆皂苷脂质体,以包封率为评价指标,单因素考察大豆卵磷脂与胆固醇的质量比、脂质与大豆皂苷比例、水浴温度、超声时间、超声功率对包封率的影响,通过正交试验确定大豆皂苷脂质体的最佳制备工艺:卵磷脂与胆固醇用量比为9∶2,脂药比14∶1,水浴温度45℃,超声时间2 min,超声功率300 W,此时包封率为64.15%。所制得的大豆皂苷脂质体在低温条件下渗漏率较低,稳定性较好。     

正交试验优选隐丹参酮脂质体的制备工艺

优化隐丹参酮脂质体的最佳制备工艺条件。采用溶剂分散法制备隐丹参酮脂质体,以包封率为指标,以药脂比、膜材比、反应温度和反应时间为因素,采用L9(34)正交试验设计对制备条件进行优选,透析法测定隐丹参酮脂质体的包封率,透射电镜和激光粒度仪测定其形态和粒径。溶剂分散法制备隐丹参酮脂质体的最佳工艺为:药脂质量比1∶20,膜材质量比4∶1,反应温度30℃,反应时间6min;平均包封率为(87.31±1.45)%;粒径集中分布在(176±5.65)nm,且隐丹参酮脂质体形态和粒径均匀,重现性好。     

狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗的制备及理化性质的检测

[目的]分析研发的狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗的脂质体形态、粒径分布状态、疫苗抗原包封率,确定狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗的制备工艺.[方法](1)以大豆卵磷脂、胆固醇、十八胺、VE等物质为原料,采用薄膜分散法制备空白脂质体,采用电子显微镜和激光粒径分布仪测定空白脂质体的形态与粒径分布;(2)采用冷冻干燥方法将狂犬病rSRV9减毒株与空白脂质体等体积混合后冻干,制备狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗;(3)采用BCA蛋白定量法检测狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗的抗原包封率.[结果]制备空白脂质体形态为大单室脂质体;平均粒径为378 nm;疫苗包封率为71.19;.[结论]薄膜分散-冻干方法制备狂犬病减毒脂质体口服冻干活疫苗,抗原包封率高、性状稳定.     

响应曲面法制备甘草次酸脂质体工艺优化

为采用薄膜分散法制备甘草次酸脂质体,在单因素试验的基础上,采用响应曲面法研究了大豆磷脂与甘草次酸质量比(脂药比)、大豆磷脂与胆固醇质量比(膜材比)和水浴温度3个因素对脂质体包封率的影响。经过Design-Expert 7.0软件分析数据,得到脂质体的最佳制备条件:脂药比为9∶1,膜材比为2.5∶1,水浴温度为31℃。在最佳制备条件下进行验证试验,包封率实测值为(83.46±0.55)%,与包封率预测值相比,相对误差仅为0.47%。结论:Box-Behnken Design结合响应曲面分析法可以很好地对甘草次酸脂质体工艺进行优化。     

注射用大黄素脂质体的制备及质量评价

建立大黄素脂质体包封率的测定方法,制备包封率高的注射用大黄素脂质体,并对其进行质量评价。采用离心沉淀-微孔滤膜挤压法分离游离大黄素和大黄素脂质体,高效液相色谱法测定大黄素脂质体的包封率;采用薄膜分散-冷冻干燥法制备注射用大黄素脂质体,以包封率为评价指标,建立制备工艺;考察注射用大黄素脂质体的包封率、表面形态、平均粒径、zeta电位及贮存稳定性。结果表明:在磷脂、胆固醇、大黄素的质量比为70∶2∶3,水为水化液,预冻温度-10℃,蔗糖为冻干保护剂,蔗糖与水质量比为1∶10,5%葡萄糖注射液为再水化液的条件下,制得的注射用大黄素脂质体包封率在80%以上,形态呈规则球形,平均粒径(206.3±17.5) nm,zeta电位(-31.6±0.8) mV,4℃密封环境下可贮存3个月以上。     

几种辅料对紫杉醇脂质体粒径及Zeta电位的影响

[目的]探讨处方中几种辅料的加入对紫杉醇（Tax）脂质体粒径大小及Zeta电位的影响。[方法]采用薄膜分散-超声法制备Tax脂质体,利用正交设计筛选出Tax脂质体的最优处方,并测定Tax脂质体的粒径及Zeta电位。[结果]脂质体粒径及稳定性与处方中所加油酸钠等辅料有显著关系,且随着辅料量的增加,脂质体粒径变小,Zeta电位值降低,稳定性提高。[结论]油酸钠等辅料能显著降低Tax脂质体粒径及Zeta电位值。采用优选工艺制备的Tax脂质体包封率高,粒径均匀,稳定性好。     

乙醇注入法制备姜黄素脂质体工艺研究

【目的】提高姜黄素生物利用度,增加稳定性,促进姜黄素在临床上的应用。【方法】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率为主要指标,优选最佳制备工艺,并观察脂质体形态和粒径特征。【结果】乙醇注入法制备姜黄素脂质体的最佳工艺为：姜黄素用量1.0 mg,胆固醇—卵磷脂比例1∶3,磷酸盐缓冲液（PBS） pH 6.5、用量20.0 mL。制得的姜黄素脂质体包封率为72.32%,平均粒径830 nm左右。【结论】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,工艺简单,易于掌握,且包封率、稳定性较高。     

乙醇注入法制备姜黄素脂质体工艺研究

【目的】提高姜黄素生物利用度,增加稳定性,促进姜黄素在临床上的应用。【方法】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率为主要指标,优选最佳制备工艺,并观察脂质体形态和粒径特征。【结果】乙醇注入法制备姜黄素脂质体的最佳工艺为：姜黄素用量1.0mg,胆固醇—卵磷脂比例1∶3,磷酸盐缓冲液（PBS）pH6.5、用量20.0mL。制得的姜黄素脂质体包封率为72.32%,平均粒径830nm左右。【结论】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,工艺简单,易于掌握,且包封率、稳定性较高。     

卡瓦脂质体纳米颗粒制备及其稳定性的研究

目的制备包载卡瓦的脂质体纳米颗粒并研究其稳定性。方法采用旋转薄膜蒸发法制备卡瓦纳米制剂,并对其形貌、大小等进行表征,考察纳米颗粒的稳定性。结果卡瓦脂质体纳米颗粒平均粒径为（99．7±7．6）nm,多分散系数为0．321±0.011,Zeta电位为（-33．9±2．3）mV,包封率为（83．32±0．34）％;纳米溶液于4℃下放置60d,其纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化,差异均无统计学意义（P〉0．05）。结论卡瓦脂质体纳米颗粒的包封率较高,粒径分布均匀,稳定性良好,为卡瓦的新剂型开发提供了实验依据。     

薄膜分散法和逆向蒸发法制备苦参碱类生物碱传递体的比较研究

以薄膜分散法和逆相蒸发法制备苦参碱类生物碱传递体,通过比较其粒径、Zeta电位、包封率和变形性,对两种制备方法的效果进行评价,为相关传递体的制备提供了工艺参考。     

动态高压微射流技术制备脂质体的研究进展

传统方法制备的脂质体存在粒径大、包封率低、分散不均匀、有机试剂残留等问题。动态高压微射流技术是一种新兴的脂质体制备技术,结合了高压射流技术、撞击流技术和传统高压均质技术的优点,可弥补传统方法制备脂质体的缺陷,为实现工业化生产小粒径、高包封率、食用安全的脂质体提供了基础技术支撑。概述了脂质体制备技术、动态高压微射流法制备脂质体的优缺点以及动态高压微射流技术在脂质体制备中的应用,旨在为脂质体的工业化生产提供技术参考。     

两性霉素B前体脂质体的制备工艺研究

目的研究两性霉素B前体脂质体制备工艺。方法采用载体沉积法制备两性霉素B前体脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素试验和正交试验优化处方,并观察其重现性和稳定性。结果两性霉素B的最优处方工艺条件是膜材比为1∶2、载脂比为5∶1、药脂比1∶8。载体为甘露醇,最优处方下平均包封率(63.4±1.5)%。结论由最佳处方工艺条件制备的两性霉素B前体脂质体的包封率和稳定性高,重现性好。     

葛根总黄酮口服脂质体的制备方法

目的:制备葛根总黄酮口服脂质体,确定最佳处方。方法:采用乙醇注射法制备葛根总黄酮口服脂质体,透析法测定包封率并以包封率为评价指标。结果表明:制得的葛根总黄酮口服脂质体,制备工艺稳定,质量可控。