金丝桃素络合物对大白鼠的亚急性毒性试验

金丝桃素（Hypericin）化合物广泛分布在藤黄科（Clusiaceae）金丝桃属（Hypericum L．）植物中，其中以贯叶连翘（Hypericum perforatum L．）中含量较高。现代研究表明，金丝桃素具有抗抑郁、扰病毒及辅助治疗肿瘤等多种药理作用。为了检测金丝桃素络合物的毒性，对其安全性给予客观的评价，特进行了其亚急性毒性试验，现报告如下。     

金丝桃素体外抗口蹄疫OS/99 BF13病毒作用的研究

金丝桃素属二蒽酮类,是贯叶连翘中最具生物活性的物质,为抗病毒的中草药活性单体,亦具有显著的抗肿瘤、抗抑郁及其光敏活性。本试验通过光敏活性及氧依赖性试验,发现氧气也是金丝桃素抗病毒活性的一个重要条件。氧气浓度增加时,0.5μg/mL的金丝桃素浓度即可对口蹄疫OS/99 BF13病毒起到很强的抑制作用。通过金丝桃素体外细胞毒性试验、所致细胞病变及其作用环节的研究观察,发现其对口蹄疫OS/99 BF13病毒有直接灭活作用,并对吸附于细胞表面及进入细胞内的口蹄疫OS/99 BF13病毒有抑制作用。     

金丝桃素的提取分离及其药理活性研究现状

金丝桃素为贯叶连翘中抗病毒的活性单体,属二蒽酮类。植物化学和药理学研究发现,金丝桃素具有抗抑郁、抗肿瘤、抗病毒、止血消炎以及光动活性等特点。目前关于金丝桃素的研究,国内多处于药理临床研究阶段,主要集中于肿瘤的辅助治疗和抗病毒研究方面,国外现已将其用于抑郁症、艾滋病等的临床治疗。鉴于金丝桃素突出的抗病毒作用,以及作为癌症的光化学治疗的一种有前途的内源性光敏剂,文章对金丝桃素的分离提取及其多种药理作用做了系统阐述,以期为金丝桃素的基础研究和临床应用提供借鉴和参考。     

金丝桃素浸膏的急性毒性试验

用小白鼠和5日龄雏鸡进行急性毒性试验,小白鼠口服金丝桃素浸膏23.6 g/kg体重时,仅死亡1只,其他各组小鼠全部存活;雏鸡口服金丝桃素浸膏的LD50为(32.42±0.031 2)g/kg体重,表明金丝桃素浸膏的毒性非常低.     

金丝桃素注射液质量标准的研究

金丝桃素（hypericin，4.4，5，5，7，7一六羟基一2，2一二甲基一中位一萘并二蒽酮）是贯叶连翘Hypericum perforatum L．中最具有生物活性的物质，具有抗抑郁、镇静、抗菌消炎、光敏活性，尤其是抗病毒作用突出。研究表明，由中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所从贯叶连翘中提取分离并合成的金丝桃素络合物，具有很强的杀菌和抗病毒作用。笔者等对金丝桃素注射液制备工艺进行了比较。从中选择一种最佳制备工艺，并按照中国药典要求对其质量标准进行了研究。以便将金丝桃素注射液进一步推广应用。     

金丝桃素的最新研究进展

综述了近年来国内外在金丝桃素的含量及测定方法、提取、毒性及不良反应、药理作用和临床应用等方面的最新研究进展,介绍了金丝桃素抗抑郁、抗癌抗肿瘤、抗病毒(尤其是抗禽流感病毒)等的药理作用及临床应用。金丝桃素对禽流感病毒有极强的杀灭活性,预示着金丝桃素在治疗禽流感方面有着广阔的前景。     

HPLC法测定金丝桃素浸膏及其预混剂中金丝桃素的含量

金丝桃素是一种天然蒽醌类化合物，其在贯叶连翘中含量仅占万分之几，却具有显著的抗抑郁、抗病毒活性，同时其光敏活性和光动作用也为光化学治疗癌症提供了新的手段，金丝桃素的多种药理作用，使其成为当今国际研究开发热点课题之一。     

贯叶连翘研究概况

贯叶连翘（Hypericum perforatum L.）为藤黄科金丝桃属的草本植物,分布于我国河北、河南、陕西、甘肃、山东、新疆、四川等地.传统中医认为贯叶连翘具有清心明目、调经活血、止血生肌、解毒消炎的功效.欧洲民间用于治疗创伤.现代研究表明，贯叶连翘具有抗抑郁、抗病毒、抗菌、镇痛等作用。据报道，金丝桃素、伪金丝桃索还具有抗AIDS作用。笔者等从贯叶连翘的化学成分、活性成分提取工艺、贯叶连翘组织培养方面进行论述，为进一步研究贯叶连翘提供参考。     

贯叶连翘中金丝桃素的提取及含量测定方法

金丝桃素是贯叶连翘的主要活性成分,具有抗抑郁、抗菌消炎、抗DNA和RNA病毒等药理活性,并已被作为原料制成药品在临床上广泛使用,用于治疗抑郁症、艾滋病及甲、乙型肝炎等疾病。由于金丝桃素具有多种药理作用,对其研究也越来越多。文章就近年来国内外对贯叶连翘中金丝桃素的提取及含量测定方法作一综述,为金丝桃素的进一步研究提供文献依据。     

金丝桃素散剂和金丝桃素络合物

金丝桃素散剂和金丝桃素络合物是中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所开发研制的新兽药。在“十五”国家重点科技攻关项目“高致病性禽流感防治技术与开发”课题的资助下，从中草药贯叶连翘（Hypericum perforatum L.）中提取分离的具有抗RNA病毒的有效成分-金丝桃素（Hypericin），尤其是对禽流感病毒和口蹄疫病毒具有强烈的抑制和杀灭作用，并与功能蛋白有效地结合为金丝桃素蛋白络合物，其疗效和稳定性得到了进一步提高。     

金丝桃素联合用药对猪高热病治疗的试验

为验证金丝桃素对猪高热病的治疗效果，进行了临床用药试验。结果显示，试验组的总有效率为93.3%，而对照组的总有效率为71.1%，试验组的治疗总有效率明显高于对照组，差异存在统计学意义（P〈0.05）。采用金丝桃素联合用药对猪高热病进行治疗，效果显著，临床应用价值较高，值得推广和普及。     

金丝桃素的提取纯化工艺研究

用乙醇从贯叶连翘中提取金丝桃素并对其进行纯化,考察了金丝桃素的工艺流程.用乙醚作为除杂剂,用乙醇热浸贯叶连翘,后浓缩浸提液为浸膏;用热水溶解浸膏,乙酸乙酯萃取,浓缩萃取液为浸膏(粗提物).然后再用乙醇溶解,利用树脂柱层析分离纯化金丝桃素,减压浓缩洗脫液,干燥,即得金丝桃素产品.经HPLC测定,结果表明:该产品中金丝桃素的含量高达1.2% ;该工艺不但有效改善了金丝桃素产品易吸湿、易发粘的缺点,而且具有操作简单,经济易行的特点.     

金丝桃素蛋白络合物在鸡体内对H9N2亚型禽流感病毒杀灭效果的研究

为了明确金丝桃素蛋白络合物在动物体内H9N2亚型AIV的杀灭效果及临床上用于预防和治疗的剂量，将180只28日龄非免疫石歧杂黄鸡随机为6组，分别为金丝桃素蛋白络合物高、中、低剂量组，金刚烷胺药物对照组，感染不给药组及健康对照组。其中，金丝桃素蛋白络合物三个剂量组的实验鸡于感染H9N2亚型AIV12h后分别以不同的剂量灌服给药，而金刚烷胺药物组于攻毒12h后以10mg/l饮水。用棉拭子采集各实验组鸡的咽喉及泄殖腔黏液，进行微量血凝（HA）试验及RT-PCR检测，以确定各实验组鸡的排毒情况。结果表明，金丝桃素蛋白络合物对人工感染H9N2亚型AIV的实验鸡有较好的保护作用，与金刚烷胺药物对照及感染不给药组相比有显著差异。     

金丝桃素的体外抗口蹄疫病毒活性

将体外培养的BHK21细胞感染FMDV后加入金丝桃素，日光灯下光活化1h，通过细胞病变观察、MTT法、透射电子显微镜观察、H^3-UR掺入试验，探讨了光活化金丝桃素对FMDV体外生长增殖的影响。结果表明，金丝桃素有明显的抑制FMDV致BHK21细胞病变效应，能抑制FMDV的增殖，抑制率可达61．82％。透射电镜观察，金丝桃素组与病毒对照组相比，BHK21细胞的FMDV颗粒明显减少。证实，金丝桃素在体外有明显的抑制FMDV增殖的作用。     

金丝桃素的研究进展

金丝桃素是贯叶连翘中最具生物活性的物质,具有抗抑郁、抗肿瘤、抗病毒、止血消炎及光动活性等。在德国,将金丝桃素与蛋白结合,用于治疗艾滋病及甲、乙型肝炎;在美国作为食品添加剂已被广泛应用。金丝桃素具有多种药理活性,目前已成为国内外研究开发的热点。现将近几年金丝桃素的研究进展阐述如下。1金丝桃素的化学结构及特性金丝桃素名为4,4',5,5',7,7'-六羟基-2,2-二甲基-中位-萘并二蒽酮,分子式C30H16O8,属于二蒽酮类化合物,是一种蓝黑色针状结晶体,其熔点是320℃,易溶于吡啶和其它有机胺类,呈橙红色并带红色荧光,可溶于碱水溶液中。pH…     

中药金丝桃素鸡胚接种抗鸭病毒性肝炎的试验研究

采用鸡胚培养法和琼脂扩散试验，测定了中药金丝桃素口服液对鸭肝炎病毒的抑制作用。结果表明，中药金丝桃素口服液对鸡胚毒副作用较小，在药物与病毒同时接种情况下，能抑制鸭肝炎病毒在鸡胚中的增殖。     

高效液相色谱法测定贯叶金丝桃粉剂中金丝桃素的含量

为了有效控制贯叶金丝桃粉剂的质量,试验采用高效液相色谱(HPLC)法,流动相为乙腈-水-乙酸铵(三者比例为50∶40∶10;乙酸铵浓度为0.30 mol/L,pH值为3.75),流速为1 mL/min,检测波长为588 nm,测定贯叶金丝桃粉剂中金丝桃素的含量。结果表明:金丝桃素的检测浓度在10～80μg/mL范围内与峰面积的线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率为98.3%,RSD=1.14%。说明该方法简便、准确、快速、重复性好,可用于贯叶金丝桃粉剂的质量控制。     

贯叶连翘中金丝桃素的提取分离方法

贯叶连翘(Hypericum perforatum L.)是藤黄科(Clusiaceae)金丝桃属(Hypericum L.)植物贯叶连翘的全草,为多年生草本植物,具有抗菌消炎、收敛止血、消肿止痛等功效[1].国外研究发现,金丝桃素(Hypericin)是贯叶连翘中最具生物活性的物质,其医用价值很高.     

金丝桃素对口蹄疫病毒的体外抗病毒实验

本文报道了金丝桃素体外抗口蹄疫病毒（FMDV）的研究结果。采用双抗体捕获抗原法、病毒滴度测定、MTT法、组织细胞培养等方法均检测到抗病毒作用。结果显示：金丝桃素在BHK-21细胞感染FMDV前、后及同时加入，都有明显抑制细胞病变的作用。金丝桃素使FMDV的TCID50从8．5下降到6．25。双抗体捕获抗原法检测到金丝桃素有效抑制FMDVBHK-21细胞的吸附、融合，抑制率可达59．72％。研究结果提示：金丝桃素在体外有抗口蹄疫病毒作用，抑制口蹄疫病毒与宿主细胞的吸附、融合是抗病毒的重要途径之一。     

金丝桃素体外抗口蹄疫病毒与宿主细胞吸附作用研究

对光活化金丝桃素体外抑制口蹄疫病毒与宿主细胞吸附作用进行实验。体外培养的BHK-21细胞加入金丝桃素,日光灯下光活化1h后感染FMDV。通过细胞病变观察、MTT法、双抗体捕获抗原法、扫描电子显微镜进行抑制FMDV与宿主细胞吸附、融合研究。结果表明金丝桃素有明显抑制细胞病变的作用。双抗体捕获抗原法检测金丝桃素有效抑制FMDV和BHK-21细胞的吸附、融合,抑制率可达59．72％。扫描电镜观察,金丝桃素组与病毒对照组相比,BHK-21细胞FMDV颗粒明显减少。提示金丝桃素在体外有显著抑制口蹄疫病毒与宿主细胞的吸附、融合作用。