持续染毒后硝基苯在奶牛尿液中的代谢动力学研究

本文以高效液相色谱（High Performance Liquid Chromatography,HPLC）作为硝基苯在奶牛体内主要代谢产物的定量手段,采用MCPKP自动化药动学分析程序分析其浓度-时间数据,以不同剂量硝基苯,通过奶牛自由饮水持续经口染毒,分别研究了硝基苯的三种主要代谢产物氨基酚、硝基苯胺和硝基酚在奶牛尿液中的动态变化规律和残留消除规律。结果表明,奶牛尿液中只有代谢产物氨基酚,说明动物染毒硝基苯后,氨基酚是尿中唯一的高剂量排泄物,并且氨基酚浓度随时间而变化的规律符合一级吸收一室模型。     

持续染毒后硝基苯在牛乳中的代谢动力学研究

硝基苯是一种无色或微黄色、具苦杏仁味的油状液体,是一种有毒、有害物质[1],并且硝基苯在动物体内代谢会产生多种代谢产物[2],其中最主要的代谢产物有3种,即硝基酚、氨基酚和硝基苯胺[3-5],这3种物质对人体都是有害的物质[6]。试验采用高效液相色谱法同时对上述3种主要代谢产物进行检测,     

氟苯尼考在哺乳猪体内药代动力学研究

目的研究氟苯尼考注射液在哺乳仔猪体内的药物代谢动力学,为临床更加合理使用该药提供理论基础。方法:选取健康哺乳仔猪6头,按15mg/kg.bw肌内注射氟苯尼考,于给药后24h内采集不同时间点血浆样品,用乙酸乙酯进行二次提取,高效液相色谱-DAD检测法测定药物浓度,得到氟苯尼考在哺乳仔猪体内的药-时数据,PKS药动学软件分析得到药动学数据。结果哺乳仔猪肌内注射氟苯尼考后药动学数据符合开放式一级吸收二室模型,其重要药动学数据如下:分布半衰期tl/2α=62.12min,消除半衰期t1/2β=284.84min,药时曲线下面积AUC=75837μg·mL-·1h,tmax=100.00min,Cmax=118.96mg/L。     

喹乙醇及其主要代谢物在罗非鱼体内的药物动力学研究

采用高效液相色谱-质谱法,研究肌肉注射给药方式下,喹乙醇及其代谢物在罗非鱼(Tilapiafish)体内的药物代谢动力学.罗非鱼注射给药20 mg/kg后,其血浆、肌肉、肝脏中药物浓度-时间曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型.喹乙醇在罗非鱼体内消除较快,在血液、肌肉、肝脏中的消除半衰期(t 1/2β)分别为5.2...     

益母产后康中盐酸川芎嗪在大鼠血液中的药动学实验

目的：研究益母产后康的主要成分之一盐酸川芎嗪在大鼠血浆中的代谢分布规律。方法：采用高效液相色谱法测定大鼠注射药物后不同时间点的盐酸川芎嗪的含量,并用MCPKP软件分析其代谢分布情况。结果：盐酸川芎嗪在大鼠体内的代谢情况符合二室模型,并按一级动力学消除。结论：盐酸川芎嗪经肌肉注射在大鼠血浆中吸收、分布迅速,消除较慢。     

一次染毒后硝基苯在牛乳中的代谢动力学研究

硝基苯是一种无色或微黄色具苦杏仁味的油状液体,是一种有毒有害物质,有报道称硝基苯在动物体内代谢产生多种代谢产物,其中最主要的代谢产物有3种,硝基酚、氨基酚和硝基苯胺,这3种物质都是对人体有害的物质.     

托芬那酸肌注后在犬体内的药物代谢动力学研究

建立用于检测犬血浆中托芬那酸浓度的高效液相色谱法,并对犬单次肌肉注射托芬那酸注射液后的药物代谢动力学特征进行研究。选用6只健康成年拉布拉多犬,按4 mg·kg-1剂量单次肌肉注射托芬那酸注射液,血浆样品经甲醇沉蛋白、高速离心后,取上清用反相高效液相色谱法进行检测;用3p97药动学软件对药物浓度-时间数据进行分析。结果显示:健康试验犬肌肉注射后的药物代谢动力学过程符合一级吸收二室开放模型,其主要药动学参数为:药时曲线下面积(AUC)为(9.57±1.30)μg·h·m L-1,清除率(CL)为(0.51±0.20)L/h/kg,达峰时间(Tpeak)为(0.35±0.11)h,峰浓度(Cmax)为(4.10±0.45)μg·m L-1,消除半衰期(t1/2β)为(5.71±2.21)h,吸收半衰期(t1/2α)为(0.66±0.20)h。结果表明:犬肌肉注射托芬那酸后,吸收快,在血浆中能迅速达到血药高峰且达峰浓度高,起效迅速。     

持续染毒后硝基苯在猪肝脏中的代谢动力学研究

<正>J.E.Amoore等[1]报道,硝基苯及其体内的代谢物对啮齿类动物和兔子是一种重要的血液毒,可引起高铁血红蛋白症、溶血,对肝脏、肾脏及生殖功能也有影响。硝基苯在动物体内代谢产生多种代谢产物[2],其中最主要的代谢产物有3种,硝基酚、氨基酚和硝基苯胺[3-4],这3种物质都是对人体有害的物质[5]。试验采用高效液相色谱同时对3种主要代谢产物进行检测,克服了以往针对每种物质采用一种方     

氧氟沙星缓释注射液在猪体内的药物动力学研究

研究了氧氟沙星缓释注射液肌注给药后在猪体内的药物动力学特征,给药剂量为10mg/kg,采用反相高效液相色谱荧光检测法(HPLC-FLD)测定血浆中氧氟沙星浓度。采用3p97药物动力学程序软件处理药-时数据,得出相关药物动力学参数。静注氧氟沙星注射液在猪体内的药物动力学过程符合无吸收一室开放式模型,肌注氧氟沙星注射液、缓释注射液在猪体内的药物动力学过程均符合一级吸收一室开放式模型。氧氟沙星缓释注射液的吸收半衰期(t1/2ka)为(0.292 0±0.102 4)h,消除半衰期(t1/2ke)为(6.902 2±0.901 9)h,达峰时间(Tmax)为(1.379 5±0.373 2)h,达峰浓度(Cmax)为(2.148 1±0.296 1)μg/mL,生物利用度为(95.70±12.56)%,在猪体内的持效时间(MIC=0.5μg/mL)为(15.736 4±1.854 2)h,与氧氟沙星注射液相比,该制剂的吸收半衰期延长,消除半衰期延长,达峰时间延迟,峰浓度降低,生物利用度提高,持效时间延长。     

抗菌药物亚迪蚕安宁在蚕体内的药物代谢动力学特征分析

蚕用抗菌药剂亚迪蚕安宁是喹诺酮类抗生素药物,研究该药物在蚕体内的药物代谢动力学特征,作为制定蚕病防治合理给药方案的理论依据。分别给家蚕5龄第4天健康幼虫添食2.5、5、10 mg/kg 3种剂量(药物与试验组蚕体总质量比)的亚迪蚕安宁后,于不同时间采集幼虫血样用抗生素微生物法检测血药浓度,药时数据经3P97药动学程序计算AIC值分别为-0.208、11.387和38.806,显示拟合度良好。主要药动学参数:吸收速率常数(ka)分别为0.148、0.190、0.281 h-1,达峰时间(Tmax)分别为3.764、3.993、3.613 h,最高血药浓度(Cmax)分别为2.334、3.576、9.786μg/mL,清除率(Cl)分别为0.089、0.134、0.133 L/h。以实测血药浓度-时间曲线与理论血药浓度-时间曲线的相关系数(R2)和AIC值作为识别模型的指标,拟合家蚕食下亚迪蚕安宁蚕体内的血药浓度-时间曲线,符合一级吸收一室开放式模型。试验结果表明:亚迪蚕安宁在蚕体内具有吸收迅速,达峰时间短,最高血药浓度与添食剂量成正比,消除半衰期较短等药物代谢动力学特征,适合日内多次给药。     

瘤胃微生物对硝基化合物的代谢转化与脱毒机制研究进展

硝基化合物是指化学结构中含有硝基(-NO2)官能团的化合物.黄芪、冠花、木兰属等牧草植物中含有的天然硝基化合物(3-硝基丙醇和3-硝基丙酸)以及化学工业合成的硝基化合物(硝基烷烃、硝基乙醇、3-硝基酯-1-丙醇等)均能够高效抑制瘤胃发酵甲烷的生成,而其自身能够被瘤胃微生物所代谢利用.本文重点围绕硝基化合物的分类及其脱毒...     

磺胺间甲氧嘧啶在成年兔体内的药物代谢动力学研究

研究磺胺间甲氧嘧啶在4只健康成年兔体内的药物代谢动力学过程。于给药后不同时间采集血液样本,并用重氮—偶合比色法分析了游离磺胺间甲氧嘧啶血液中的浓度。其药代动力学的结果显示,4只兔的血药浓度—时间数据适合开放式二室模型。研究选用Mcpkp自动化药动学程序进行药代动力学计算。药动学参数:分布半衰期(t1/2α)为1.42±0.49(h),消除半衰期(t1/2β)为2.87±0.48(h),中央室消除速率常数(k10)为0.5808±0.51(h-1),总表同观分布容积(Vb)为75.86±37.97(100ml/kg),总清除率(CIB)为17.69±10.42(100ml/kg.h)。     

鸡口服复方替米考星缓释微球的血浆药动学研究

为了考察复方缓释制剂在鸡体内的缓释效果,试验以本课题组前期制作的复方替米考星缓释制剂(50 mg/kg)为缓释组,相同剂量复方替米考星为复方组,按双交叉单剂量口服给予健康成年鸡,以生理盐水做空白对照,采用高效液相色谱法同步检测鸡血浆中替米考星(TMS)和磺胺二甲嘧啶(SM2)的分析方法,测定血浆中的药物浓度,并采用3p97药代动力学程序软件处理药-时数据。结果表明:试验得出相关药代动力学参数,发现复方替米考星组及缓释组口服给药TMS的药-时数据均符合一级吸收的二室开放模型;两组的SM2药-时数据均符合一级吸收的二室开放模型;缓释组达峰时间(Tmax)和t1/2β较复方组长,达峰浓度(Cmax)较复方组低,AUC较复方组大,经t检验,存在极显著差异(P0.01)。说明复方组和缓释组替米考星相同剂量内服给药在鸡体内吸收迅速,分布广,组织穿透力强,在血浆中的半衰期长,消除缓慢,缓释微球的缓释效果明显。     

喹乙醇在肉鸡体内的代谢动力学研究

本文选用高效液相色谱(HPLC)法为定量手段研究了喹乙醇在肉鸡体内的代谢动力学过程。口服喹乙醇后,肉鸡血清药物浓度——时间曲线符合开放式二室模型。其药动学参数,药物的分布相半衰期(t1/2α)为1.56(hr),消除相半衰期(t1/2β)为2.53(hr),曲线下面积(Auc)为218.7,达峰时间为1.55(hr)。     

普鲁卡因青霉素-硫酸双氢链霉素混悬液在猪体内的药物动力学

健康长白猪7头,按拉丁方试验设计,进行单剂量静脉注射青霉素(20 000单位/kg体重)钠、硫酸双氢链霉素(20 000单位/kg体重)及肌肉注射普鲁卡因青霉素-硫酸双氢链霉素混悬剂(20 000单位/kg体重)的药物动力学研究。HPLC法和HPLC-MS/MS法分别测定血浆中的青霉素和双氢链霉素浓度,WinNonlin软件处理血药浓度-时间数据。静脉注射青霉素钠、硫酸双氢链霉素的药时数据最佳模型为三室开放模型。肌肉注射混悬剂后青霉素G的药时数据符合一级吸收一室模型。主要药物动力学参数:t1/2ka为0.66 h,t1/2β为5.80 h,t(max)为2.3 h,C(max)为1.66 mg/L,AUC为17.65,CL为0.69 L/h.kg,F为70.57%;肌肉注射混悬剂后双氢链霉素数据符合一级吸收二室开放模型,主要药动参数:t1/2ka为0.21 h;t1/2α为2.06 h;t1/2β为8.22 h,t(max)为0.8 h,C(max)为51.42 mg/L,AUC为280.74,F为101.96%。肌肉注射混悬液药物动力学特征为青霉素G吸收迅速,消除缓慢;双氢链霉素吸收迅速完全,消除缓慢,生物利用度高。     

牛乳中氨基酚、硝基苯胺和硝基酚残留检测方法研究

本试验采用乙醚作萃取剂,提取牛乳中的氨基酚、硝基苯胺和硝基酚,用高效液相色谱法同时对三种物质进行检测。高效液相色谱条件：固定相为C18反相色谱柱;流动相为0．008mol／LKH2PO4溶液：色谱纯甲醇（60：40）;离子对为四丁基溴化胺（终浓度为0．003mol／L）;柱温25％;紫外检测器检测波长270nm;流速1．0mL/min。结果表明,该方法能够准确地对牛乳中的氨基酚、硝基苯胺和硝基酚进行定性和定量检测。     

阿德呋啉血药浓度的测定及其在鸡体内药代动力学研究

<正>采用高效液相紫外检测法,测定了健康鸡灌服80 mg·kg-1阿德呋啉后血浆中药物浓度,药物浓度-时间数据用3P97药代动力学程序软件处理。血药浓度-时间数据符合一级吸收二室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:血浆消除半衰期(T1/2β)(2.414±0.252)h,达峰时间(Tpeak)(1.429±0.053)h,达峰浓度(C max)(499.941±21.295)ng·m L-1,药时曲线下面积(AUC)(2624.528±124.690)ng·h·m L-1。阿德呋啉在试验鸡体内的相对生物利用度为61.94%。结果表明:阿德呋啉在健康鸡体内的药代     

硫酸铜在肉鸡体内药代动力学研究

本文用原子吸收分光光度法测定了口服硫酸铜在肉鸡体内的全血铜浓度,用3p87实用药代动力学计算程序在微机上计算出了药代动力学参数,血铜浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=67.6756(e-0.0433t-e-0.9808t)。并根据单剂量药动力学参数,计算出多剂量给药参数。     

恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在犬体内的药动学研究

10只健康家犬,按每千克体重2.5mg单剂量静脉注射恩诺沙星,进行恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在家犬体内的药动学研究。反相HPLC法测定血浆中的恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的浓度,所得血药浓度-时间数据用3P97计算机程序分析处理。结果表明:家犬静脉注射恩诺沙星后,恩诺沙星的药时数据符合二室模型,主要药动学参数:t1/2a为0.32h、t1/2β为3.22h、Vc为1.88L·kg-1、CL为1.74L·kg-1·h-1、AUC为1.88μg·mL-1·h,代谢物环丙沙星的主要动力学参数为:AUC为1.72μg·mL-1·h、MRT为7.72h。恩诺沙星在家犬体内的动力学特征是分布迅速、广泛,其消除跟代谢物环丙沙星一样表现迅速。     

磷酸替米考星在猪体内的药代动力学研究

<正>为了探讨磷酸替米考星在猪体内的药物代谢动力学(药代动力学)特征,本试验给受试猪口服以及静脉注射不同剂量的10%磷酸替米考星可溶性粉,利用HPLC方法分析不同时间点受试猪血浆中替米考星的药物浓度。试验结果显示,10%磷酸替米考星可溶性粉经静脉注射和口服后,药物在猪体内吸收、分布很快,消除较慢,消除半衰期远远大于分布半衰期,符合二室开放模型,这