2-硝基-1-芳乙烯类化合物的设计合成及其对稻瘟病菌的抑制活性

为了筛选得到对稻瘟病菌Magnaporthe grisea具有较高抑菌活性的新型化合物,根据稻瘟病菌中1,3,8-三羟基萘酚还原酶（3HNR）的结构信息,设计合成了系列2-硝基-1-芳乙烯（2a~2e）和2-溴-2-硝基-1-芳乙烯（3a,3b）目标化合物,并测试了其对3HNR和稻瘟病菌的抑制活性,同时运用分子对接方法对目标化合物与3HNR可能的结合模式进行了分析。结果表明:大部分目标化合物对3HNR都有很好的抑制作用（IC503的抑制活性最好,IC50值为0.53 μmol/L。在50 μg/mL下,目标化合物对稻瘟病菌的生长具有不同程度的抑制作用,其中2e、3a和3b的抑制率高于96%;3a和3b的EC50值分别为16.4和11.6 μg/mL。分子对接方法分析结果表明,硝基苯乙烯骨架结构与稻瘟病菌的3HNR活性空腔的氨基酸残基有较好的相互作用,其中化合物3中的溴原子可与3HNR中Tyr223和Tyr178的羟基形成氢键,从而解释了化合物3对3HNR有较好抑制作用的原因。     

对氯苯丙酮肟衍生物的合成及其生物活性

为寻找新型结构的农药先导化合物,采用1-对氯苯基-3-氯-1-丙酮为原料,合成了14个结构新颖的对氯苯丙酮肟衍生物,其化学结构经1H核磁共振和元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,该类化合物具有一定的杀虫和除草活性,其中化合物 Ⅴi、Ⅴe和Ⅴh 在 50 mg/L浓度下对淡色库蚊Culex pipiens pallens的致死率达到100%。     

新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素类似物的设计、合成及生物活性

为了发现结构新颖的蚜虫行为控制剂,以课题组发现的高活性化合物 3e (2-羟基-3-甲氧基苯甲酸香叶酯)为先导,利用活性亚结构拼接的方法,设计合成了15个未见文献报道的新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素(E)-β-farnesene (EβF)衍生物,其结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)的确证。蚜虫驱避活性测定结果表明,部分目标化合物在5 μg剂量下对豌豆蚜Acyrthosiphon pisum表现出不同程度的驱避活性,其中化合物 6i 活性最高,驱避率达到60.9%,与先导化合物 3e 的活性没有显著性差异。靶标蛋白结合实验证明,部分目标化合物与气味结合蛋白ApisOBP9具有较好的结合活性,尤其是化合物 6i 与ApisOBP9的结合常数达到(4.92±0.18) μmol/L。进一步的分子对接结果表明, 6i 与靶标ApisOBP9具有较好的结合作用力,能很好地结合到靶标蛋白的活性位点,其结合模式和先导化合物相似。本研究对后续化合物的结构优化具有重要参考价值。     

2-(4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物的合成及其生物活性

为了寻找新的含2-噻唑基丙烯腈结构的先导化合物,利用2-(4-芳基噻唑-2-基)乙腈与酰氯在吡啶或氢化钠存在下反应,合成了9个2-(4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物,其中8个为新化合物,利用1H NMR、MS和元素分析对其结构进行了表征。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物在供试浓度下具有一定的杀虫、杀菌活性,其中化合物 5f 在100 mg/L下对棉花枯萎病菌Fusarium oxysporium的抑制率超过90%,化合物 5e 在250 mg/L下对蚕豆蚜Aphis fabae的致死率达95%。毒力测定结果表明, 5e 对蚕豆蚜的活性优于对照化合物2- -3-羟基-3- 丙烯腈( 6 )。     

3-芳氧基-6-氯(或氟)哒嗪类化合物的合成及除草活性研究

从3,6-二氯哒嗪( Ⅰ) 出发,通过氟代得到3,6-二氟哒嗪( Ⅱ )。将 Ⅰ,Ⅱ 分别与取代苯酚缩合,得到了18个3-芳氧基-6-氯哒嗪( Ⅲ )和12个3-芳氧基-6-氟哒嗪( Ⅳ )。所有目标化合物( Ⅲ,Ⅳ )的结构都经过 1H NMR和元素分析确证,部分化合物经IR确证。初步的生物测定结果表明,目标化合物具有不同程度的除草活性,其中化合物 Ⅲ3、Ⅲ8和Ⅳ2 在100 μg/mL的浓度下对稗草Echinochtoa crus-galli的抑制率分别达到95.7%、96.1%和91.2%。     

1-[(2-甲氧基-4-乙氧基)-苯基]-3-(3-(4-氧香豆素基)苯基)硫脲的合成

制备具有显著抗菌活性的1-[(2-甲氧基-4-乙氧基)苯基]-3-[(3-(4-氧香豆素)苯基]硫脲。以4-氯香豆素为原料,经过醚化、异硫氰酸化和缩合反应合成目标化合物1-[(2-甲氧基-4-乙氧基)-苯基]-3-(3-(4-氧香豆素基)苯基)硫脲。在优化的条件下,反应总收率为61. 63%,纯度为99%,其结构经1HNMR分析确认。该化合物具有优良的抗菌活性,该工艺简单经济,条件温和。     

2-[4-(对氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-烃氧基丙烯腈的合成及杀菌活性

为了寻找生物活性良好的噻唑基丙烯腈类化合物,利用2-氰甲基-4-(对氟苯基)噻唑( 3 )与取代氯甲酸酯( 4 )在碱存在下反应,合成了15个未见文献报道的2- -3-羟基-3-烃氧基丙烯腈化合物( 5 ),其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析表征。初步杀菌活性测试结果表明:所有化合物在试验浓度下均具有一定的抑菌活性,尤其对炭疽病菌Colletotrichum gossypii表现出较好的抑制活性,在质量浓度25 mg/L下,所有化合物的抑制率均在50%以上,其中化合物 5a、5e、5g、5k、5n和5o 的抑制率在80%以上。     

3-芳胺甲烯基-6-烷(芳)基-5,6-2H-吡喃-2,4-二酮化合物的3D-QSAR研究

由蕃茄早疫病、马铃薯早疫病中的茄交链孢(Alternaricsolani)代谢物分离出的交链孢酸(Alternaricacid)是一种致病毒素,但对某些真菌却有拮抗作用[1～2]。李树正[3]等对交链孢酸的杀菌活性进行了研究。在此基础上,我们对交链孢酸的结构进行简化,设计合成了3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-2H-吡喃-2,4-二酮类化合物,并进行了生物测定。结果表明此类化合物具有不同程度的杀菌活性。为了进一步对分子进行结构修饰、改造,以得到活性更高的化合物,我们结合计算机辅助分子设计技术,采用比较力场分析(CoMFA)方法对3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-…     

N-取代苯基-2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酰胺的合成及抑菌活性

通过取代苯异氰酸酯与1,2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮(BIT)反应,制备了13个2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酰胺类化合物,其中9个未见文献报道。所有化合物的结构均经IR、1H NMR和元素分析确认。初步的抑菌活性测定结果表明,部分目标化合物对供试病原菌具有很好的抑菌活性,尤其对于枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis和芒果蒂腐病菌Botryodiplodia theobromae,大部分化合物在50 mg/L下的抑制率在80%~100%之间。     

2-氰基-3-取代胺基(或甲硫基)-3-(2-氯-5-吡啶甲胺基)-丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性

作者曾模拟新烟碱类杀虫剂的化学结构,合成了一系列含2-氯-5-吡啶甲基的双氰基取代烯酮缩胺类化合物,并对其进行了生物活性测定,发现部分化合物显示了较好的杀虫和除草活性[1],特别是除草活性引起我们的兴趣。为进一步研究此结构类型的化合物的合成及生物活性,我们以酯基替代前文所述化合物中的一个氰基,并保留新烟碱杀虫剂nitenpyram类似物的骨架[2]。由于这种结构与作为光合作用光系统II(PSII)电子传递抑制剂的氰基丙烯酸酯类化合物很相似[3],该类化合物可能会有更好的除草效果。我们依此设计,合成了2-氰基-3-(2-氯-5-吡啶甲胺基)-3-甲…     

2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸酯的合成及生物活性

为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-硫代-1,3-噻唑烷与氯甲酸酯在三乙胺存在下进行缩合反应,合成了11个2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸酯类化合物,并利用1H NMR、IR、 MS及元素分析对其结构进行了表征;通过X-ray单晶衍射测定了2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸苯酯( 3i )的晶体结构,证实反应产物为硫酮式而非硫酯式结构。 初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,其中 3c、3f、3h、3k 在500 mg/L下对棉红蜘蛛Tetranychus urticae的致死率均在70%以上。     

Dermal pharmacokinetics of the insecticide furathiocarb in rats

The pharmacokinetics of furathiocarb were studied in vivo in male Sprague-Dawley rats following dermal treatment. HPLC and post-column derivatization were used for the analysis of furathiocarb and its metabolites (carbofuran, 3-hydroxycarbofuran and 3-ketocarbofuran). Carbofuran and 3-hydroxycarbofuran were detected in plasma and urine rather than furathiocarb. 3-Ketocarbofuran, another potential metabolite, was not observed in any sample. The concentration of carbofuran was higher than that of 3-hydroxycarbofuran in plasma, but the reverse was the case in urine. The corresponding area under the plasma concentration-time curve, Tmax, and Cmax values of carbofuran and 3-hydroxycarbofuran for 1500 mg kg-1 doses were 2.4-8.0 mg equiv hml-1, 12 h and 0.1-0.4 mg equiv ml-1, respectively. T1/2 was calculated only for 3-hydroxycarbofuran (28 h). Two metabolites were excreted in a dose-dependent manner without saturation.     

假单胞茵YT3和枯草芽孢杆菌DZl的发酵罐生长条件优化

假单胞菌（Pseudomonas sp．）YT3和枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）DZl是从植物根际土壤筛选出的具有应用潜力的植物根际促生细菌。研究发酵罐中接种量、转速、通气量等因素对YT3菌量以及对DZl芽孢率、菌量的影响。结果表明：不同的接种量、转速和通气量对Pseudomonas sp．YT3的活菌数、Bacillussubtilis DZl的活菌数及芽孢率均有显著影响。10％的接种量、2m3／ll的通气量对YT3和DZl菌株的作用效果与15％的接种量、3m3／h相当,但显著高于5％的接种量和1m3／h。当转速为200r／min时,YT3具有最高的活菌数,DZl具有最高的活菌数和芽孢率。综合分析认为,YT3和DZl发酵罐的最佳条件为接种量10％、转速200r／min和通气量2矗m。     

杀虫药剂混用对棉铃虫乙酰胆碱酯酶和羧酸酯酶的联合抑制作用研究

选用辛硫磷、对硫磷、敌敌畏和氧乐果4种有机磷类杀虫剂以及灭多威和甲萘威两种氨基甲酸酯类杀虫剂分别以1∶1、1∶3和3∶1的比例混用,以棉铃虫Helicoverpa armigera为试虫,分别测得单剂和混剂对其乙酰胆碱酯酶(AChE)和羧酸酯酶(CarE)的抑制中浓度(I50),以联合抑制系数作为增效作用的参考指标进行了比较。研究发现,两种药剂不同配比的混剂对同种酯酶的联合抑制作用也往往不同。对AChE和CarE同时具有抑制作用的只有其中的对硫磷＋甲萘威(1∶3)、辛硫磷+对硫磷(1∶3)和灭多威+氧乐果(1∶3),而甲萘威+敌敌畏(1∶3)、甲萘威＋氧乐果(1∶1)、辛硫磷+甲萘威(1∶1)、对硫磷+氧乐果(1∶1)、对硫磷+氧乐果(1∶3)、敌敌畏+氧乐果(1∶3)、灭多威+对硫磷(1∶1) 7种混剂对AChE和CarE都具有拮抗作用。     

双生病毒复制增强蛋白C3/AC3的研究进展

双生病毒作为全球范围内引起作物严重病害的单链DNA病毒，编码多种多功能蛋白，其帮助自身完成复制、转录、组装、移动和致病等生命过程，其中双生病毒的复制增强蛋白C3/AC3在病毒侵染初期可促进病毒复制，提高病毒积累水平以帮助其快速建立侵染。为深入解析C3/AC3蛋白的功能和双生病毒致病机制，该文概述双生病毒C3/AC3蛋白的基本生物学特性及其在病毒侵染过程中的功能，重点阐述C3/AC3蛋白与其他蛋白及寄主因子互作以促进病毒复制的分子机制，同时针对双生病毒复制机制和C3/AC3蛋白的功能解析进行展望。     

全国小麦秆锈菌生理小种种群动态分析(1990~1994)

1990～1994年5年间一共分离鉴定了小麦秆锈菌菌株1224个,鉴定出21C3CKH、21C3CKR、21C3CTR、21C3CTH、21C3CPH、21C3CPR、21C3CFH、21C3CFR、34C2MKH、34C2MKR、34C2MKK、34C2MFK、34C2MFR、34MKG、34MFG、34MFK、34C1MKH、34C1MKR、34C1MFH等19个致病类型,分布于云南、福建、四川、贵州、湖南、湖北、浙江、上海、江苏、陕西、河南、河北、甘肃、内蒙古、吉林、辽宁、黑龙江、青海等18个省、市、自治区。涉及种植1000hm~2以上的绵阳20、绵阳19、绵阳15、绵阳11、扬麦三号、扬麦四号、扬麦五号、浙麦一号、浙麦二号及阿勃、晋2148、川麦八号、川育四号、川育十四、川麦20、西幅四号、西幅七号、蜀万831、宛7107、宝丰一号、小堰六号、苏麦三号等品种和近年来育出的部分新品系和高代材料,特别是在地处小麦秆锈菌易变区四川省首次发现了对小麦秆锈菌单抗基因Srll有毒力的21C3CTR等致病类型。     

安徽省大豆疫霉根腐病菌的鉴定及rDNA-ITS序列分析

为明确安徽省夏大豆疫霉根腐病的病原菌种类,对采集自涡阳、怀远、固镇3个县的夏大豆病株及土样分离纯化后获得28株菌株,选取6株代表性菌株,通过形态学观察及核糖体DNA-ITS序列分析对其进行鉴定,并测定了其致病型。结果表明,6株菌株在利马豆培养基上菌落白色,质地均匀;菌丝无隔,致密,具近直角分枝;在10%V8C培养液中,游动孢子囊顶生,不脱落,卵形至椭圆形,无明显乳突,有内层出现象,长宽比大于1.6∶1;同宗配合,在利马豆培养基上单株培养产生大量卵孢子,藏卵器球形,雄器大多侧生;接种合丰35大豆品种后出现典型的大豆疫霉根腐病症状。r DNA-ITS序列分析表明,6株菌株与Gen Bank中大豆疫霉Phytophthora sojae的ITS序列同源性高达100%;菌株GY4、GY8、HY11、HY16、GZ10、GZ21的毒力公式分别为1b,2,3a,3b,4,5,6,7;1b,1d,3a,3b;1d,3a,3b,3c,4,5,6,7;2,3c,4,5,6,7;1b,3a,3c,5,8;3a,3b,5,6,7,8;属于6个不同的致病型。研究表明,这6株菌株均为大豆疫霉。     

频率域反射仪测定土壤含水量的校正与田间验证

为了获得精确的土壤含水量测定数据,在室内和田间分别进行了频率域反射仪(FDR)测定土壤含水量的校正,并在田间运用土钻取样和烘干法对模型参数进行了验证。结果表明,室内试验获得了较好的模型参数,均方根误差平均达到了0.023 m3/m3,但是应用到田间条件下误差很大,均方根误差平均为0.066 m3/m3;田间条件下也间接获得了较好的模型参数,均方根误差的平均值为0.026 m3/m3,应用于田间时测定含水量的精确度较高,均方根误差的平均值为0.026 m3/m3。因此,对于构成复杂的城市或园林土壤,在不挖剖面或土钻取样破坏土壤的前提下,建议采用田间间接法进行校正。     

N-[4-叔丁基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-1,3-噻嗪-2-基]酰胺类化合物的合成及抑菌活性

以α-三唑基频那酮为起始原料,经缩合、环化和酰胺化反应合成了15个未见文献报道的化合物,其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确认。初步抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物对供试植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中化合物3a-3、3a-4、3a-5、3b-2和3b-3对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的抑制率达80%以上,3a-4和3a-5对棉花枯萎病菌Fusarium oxysporum vasinfectum的抑制率分别达78.6%和82.4%。     

Comparison and differentiation of Wheat Yellow Mosaic Virus(WYMV), Wheat Spindle Streak Mosaic Virus (WSSMV) and Barley Yellow Mosaic Virus (BaYMV) isolates using WYMV monoclonal antibodies

Twelve monoclonal antibodies (MAbs) were obtained by immunizing mice with a French isolate (F1) of wheat yellow mosaic virus (WYMV). Three of these (3D12, 2C1, 6C3) belong to the IgM class and the nine others to the IgG class (3D8, 3H1, 2B8, 1F2, 3C10, 4F12, 3H9, 1G5, 54). In antigen-coated plate (ACP) ELISA and indirect double antibody sandwich (IDAS) ELISA, all MAbs recognize the WYMV (F1) both in the form of purified particles and in wheat leaf extract. The analysis of numerous French isolates of WYMV shows a variable reactivity with MAbs 3D8, 3H1, 2B8, 3C10, 3H9 and 1G5 in IDAS — and ACP-ELISA. The Japanese isolate of WYMV and United States isolates of wheat spindle streak mosaic virus (WSSMV) were detected in IDAS- and ACP-ELISA by ten of the MAbs tested showing that the wheat bymoviruses originating from the three locations share a high epitopic homology. French isolates of barley yellow mosaic virus (BaYMV; pathotypes 1 and 2) were only detected in ACP-ELISA with MAbs 6C3, 3D8, 3H1 and 2B8 whereas the two Japanese strains (I-1, II-1) of MaYMV were recognized with these and also with that of 3C10. In IDAS-ELISA, the two Japanese strains were clearly detected by MAbs, 6C3, 3D8, 3H1, 1F2, 3C10 and 1G5 and the British and Belgian (pathotype 2) isolates only by that of 6C3. Only the Japanese strain of BaYMV, 1-1 could be detected with MAb 3H9 in this ELISA system.