N-2-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑基)-N''-(芳氧乙酰基)-硫脲的合成

采用活性基团拼接的方法,用对溴苯氧乙酸合成出相应的取代氨基噻二唑,然后与芳氧乙酰基异硫氰酸酯作用,得到7个未见文献报道的含取代1,3,4-噻二唑的芳氧乙酰基硫脲类化合物,所有化合物的结构经元素分析、IR,1HNMR和波谱数据分析确证.     

N-{2-[(5-对氯苯基)-1,3,4-噻二唑基]}芳氧烟酰胺的合成研究

采用活性基团拼接的方法合成了中间体芳氧基烟酸。芳氧基烟酸经酰氯化,再与氨基噻二唑作用,得到了3种未见文献报道的芳氧烟酰胺类目标化合物。采用核磁共振氢谱和红外光谱表征了目标化合物的结构,探讨了目标化合物的其他理化性质,讨论了中间体芳氧基烟酸及目标化合物的合成条件。     

N-2-（5-对溴苯氧甲基-1，3，4-噻二唑基）-N′-（芳氧乙酰基）-硫脲的合成

采用活性基团拼接的方法．用对溴苯氧乙酸合成出相应的取代氨基噻二唑．然后与芳氧乙酰基异硫氰酸酯作用，得到7个未见文献报道的含取代1，3，4-噻二唑的芳氧乙酰基硫脲类化合物．所有化合物的结构经元素分析、IR，^1HNMR和波谱数据分析确证。     

N-（2-羧酸基）-2-芳氧基烟酰胺的合成研究

采用活性基团拼接的方法,首先由3-氰基-2-氯吡啶经醚化和水解合成了中间体芳氧基烟酸,再由芳氧基烟酸经酰氯化和酯化,再与氨基酸作用,得到3种未见文献报道的芳氧烟酰胺类化合物。采用红外光谱和核磁共振氢谱表征了目标化合物的结构,同时对中间体芳氧基烟酸及目标化合物的合成条件进行了探讨。     

N-2-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑基)-N''''-(芳氧乙酰基)-硫脲的合成

采用活性基团拼接的方法,用对溴苯氧乙酸合成出相应的取代氯基噻二唑,然后与芳氧乙酰基异 硫氰酸酯作用,得到7个未见文献报道的含取代1,3,4-噻二唑的芳氧乙酰基硫脲类化合物,所有化合 物的结构经元素分析、IR,1HNMR和波谱数据分析确证。     

1-（2-芳氧基吡啶-3-甲酰基）-2-羧基四氢吡咯的合成研究

利用酚与2-氯烟腈在氢化钠作碱化试剂条件下反应得到芳氧烟腈,再在氢氧化钠作用下水解、盐酸酸化得中间体芳氧基烟酸。芳氧基烟酸经酰氯化,再与碱化氨基酸作用,合成了3个未见文献报道的含取代氨基酸的芳氧烟酰胺类化合物。采用核磁共振氢谱和红外光谱表征了目标化合物的结构,探讨了目标化合物的基本理化性质,讨论了中间体芳氧基烟酸及目标化合物的合成条件。目标化合物的生物活性测试正在进行中。     

含杂环酰基脲的合成和植物激素活性研究

采用活性基团拼接的方法,首先从间氯苯酚出发,经过醚化、酸化合成芳氧羧酸,再与氨基硫脲作用进一步合成出相应的含氨基噻二唑类化合物中间体;然后以芳甲酸为原料,与二氯亚砜反应酰化合成酰氯,再与氨水作用合成酰氧,再在无水的条件下与草酰氯作用得到芳甲酰基异氰酸酯,最后引入相应的含氨基噻二唑类化合物,得到目标化合物。所有目标化合物的结构经IR,HNMR和元素分析确证,并对其植物激素活性进行了探讨,初步生物测试结果表明部分化合物具有较好的植物生长调节活性。     

N-（1,2,4-三氮唑-4-基）-N＆#39;-芳甲酰基硫脲的合成及生物活性研究

利用水合肼与甲酸反应得到4-氨基-1,2,4-三氮唑中间体;芳甲酸酰氯化后,以无水乙腈作溶剂,与硫氰酸钾反应得到另一中间体取代苯甲酰基异硫氰酸酯.最后将2中间体混合反应,设计合成了7个未见文献报道的芳甲酰基硫脲类化合物,所有化合物的结构经IR和1HNMR确证.初步的生物活性测定表明,部分目标化合物具有较好的除草活性.     

1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈的合成及抑菌活性研究

【目的】寻找具有高抑菌活性的新型化合物。【方法】以3-吲哚乙腈为原料,经过1-位烷基化、2-位氧化和3-位烷基化反应,合成1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR、13 C NMR)和低分辨质谱(LC-ESI-MS)分析,并分别测定合成衍生物对5种供试病原真菌(小麦赤霉病菌、茄子黄萎病菌、烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌)的抑菌活性。【结果】经1 H NMR、13 C NMR和LC-ESI-MS分析确认,成功合成了6个1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物(3a~3f)。抑菌活性试验结果表明,6个目标化合物对5种供试病原真菌均有一定的抑菌活性;结构与活性相关分析说明,此类化合物骨架中芳香苄基对抑菌活性的贡献优于脂肪烃基异戊烯基,且芳香苄基中氟原子对化合物的抑菌活性有一定的促进作用,其中1-位和3-位同为对氟苄基的化合物3f(1,3-二对氟苄基-2-氧代-3-吲哚乙腈),对番茄灰霉病菌和烟草赤星病菌均具有较高的抑菌活性,有效中浓(EC50)分别为28.06和31.36μg/mL。【结论】本研究的合成方法简单、高效,合成的化合物3e和3f对5种供试病原真菌的抑菌活性均高于其他化合物,具有进一步研究和开发的价值。     

N-(卤代芳酰)-亚肼基二噻烷的合成及抑菌活性

以CS2,NH2NH2·H2O,BrCH2CH2Br为原料,合成中间体1,3-二硫杂环戊烷,将其与卤代苯氧乙酸缩合得到4个N-(卤代芳酰)-亚肼基-1,3-二硫杂环戊烷类化合物.所有目标物的结构都经1H NMR,MS和IR证实.对4个化合物进行体外抑菌活性测试,发现都有抑菌作用,其中化合物2-(对溴苯氧乙酰亚肼基)-1,3-二硫杂环戊烷(3d)的杀菌能力最强,在0.25 mg/mL的浓度下对大肠杆菌,枯草芽孢杆菌,沙门氏杆菌,多杀性巴氏杆菌,变形杆菌,蜡样芽孢杆菌,金黄色葡萄球菌均有抑菌活性.     

Active genes are sensitive to deoxyribonuclease I during metaphase

The active exogenous murine leukemia virus sequences of mouse cells growing in culture are preferentially digested by deoxyribonuclease I in metaphase chromosomes. As determined by nuclear nick translation, all of the gene sequences of these cells active during interphase are in a deoxyribonuclease I-sensitive conformation during metaphase. This method of nick translation can therefore be used to label chromosomes in situ in order to visualize the active regions of the genome.     

红树林细胞毒活性放线菌的筛选及其所产活性物质的初步研究

对81株具有细胞毒活性的放线菌进行分离纯化及复筛,从中得到3株具有较强细胞毒活性的放线菌菌株：095601、124382和124092.其中,菌株095601、124382所产细胞毒活性物质主要存在于菌体中,其ID50值为320;菌株124092所产细胞毒活性物质在发酵上清液和菌体中都大量存在,其ID50值为5120;这3株菌所产活性物质热稳定性良好,都易溶于甲醇.另外,菌株124092、124382所产活性物质酸碱稳定性良好;菌株095601所产活性物质的活性随pH值的变化而变化,但没有规律。     

由制浆黑液提取木质素制备活性炭

本试验采用酸析法提取草浆黑液中的木质素，以所提取的木质素为原料，添加ＺｎＣｌ２ 、ＣａＣｌ２为活化剂制备活性炭，所制备的活性炭得率高（ 达５０％ 以上） ，灰分低（ 仅为０１１３ ％ ） ，吸附性能与商品活性炭接近。从而减少了造纸黑液的排放     

Galileo at Io: results from high-resolution imaging

During late 1999/early 2000, the solid state imaging experiment on the Galileo spacecraft returned more than 100 high-resolution (5 to 500 meters per pixel) images of volcanically active Io. We observed an active lava lake, an active curtain of lava, active lava flows, calderas, mountains, plateaus, and plains. Several of the sulfur dioxide-rich plumes are erupting from distal flows, rather than from the source of silicate lava (caldera or fissure, often with red pyroclastic deposits). Most of the active flows in equatorial regions are being emplaced slowly beneath insulated crust, but rapidly emplaced channelized flows are also found at all latitudes. There is no evidence for high-viscosity lava, but some bright flows may consist of sulfur rather than mafic silicates. The mountains, plateaus, and calderas are strongly influenced by tectonics and gravitational collapse. Sapping channels and scarps suggest that many portions of the upper approximately 1 kilometer are rich in volatiles.     

基于BERT和深度主动学习的农业新闻文本分类方法

[目的/意义]当前农业新闻分类研究中的模型训练以被动学习方式居多,普遍存在数据无法即时标注及标注成本过高的问题,对农业新闻分析工作也造成了一定阻碍。为解决该问题,运用主动学习或者深度主动学习技术从未标注数据中选择更有价值和代表性的数据进行人工标注并构建标注数据集,提升农业新闻挖掘工作效率和效果。[方法/过程]将文本分类常用的机器学习模型结合主动学习方法分析提升效果,以及使用BERT模型结合3种采样策略进行深度主动学习训练,在共19 847条样本的新闻爬虫语料上以筛选出农业相关新闻为目标,通过每轮增加30个样本标注的迭代实验进行测试。[结果/结论]实验结果表明：主动学习方法的应用对各个模型的训练过程均有明显提升。其中BERT模型配合判别性主动学习采样函数,具有最优的新闻文本分类效果和最低的标注数据需求。     

利用活性炭的选择吸附性分离与提纯玉米浸泡水中的脂多糖

利用活性炭的选择吸附性,以活性炭为吸附剂提取玉米浸泡水中的脂多糖。研究了活性炭用量以及浸泡水的pH值对脂多糖提取率的影响,结果表明:活性炭用量为原料重的2%,溶液pH值为6.5最有利于脂多糖的提取;脂多糖从玉米浸泡水中提取出来后,采用活性炭色谱法和离子交换色谱法分离提纯。活性炭色谱法提纯脂多糖的回收率为82.34%,初步产品中还含有较多的蛋白质和普通多糖,在冷冻干燥后再通过离子交换色谱法进一步分离提纯,然后冷冻干燥并脱盐,最终脂多糖产品纯度达到了97.4%。     

俄罗斯和哈萨克斯坦原油的硫化物腐蚀分析

通过试验测试,分析了俄罗斯和哈萨克斯坦原油中总硫含量和活性硫的分布,讨论了原油中活性硫与总硫含量、活性硫与腐蚀间的关系.为考察两种原油的硫化物对X70钢和X60钢的腐蚀性,在原油中以开路电位进行了试验,结果表明,X70钢的抗腐蚀性优于X60钢.     

Activity of delta8- and delta9-tetrahydrocannabinol and related compounds in the mouse

The 11-hydroxy metabolites of Delta(8).- and Delta(9)-tetrahydrocannabinol are more active than the parent compounds when administered to mice by either the intravenous or intracerebral route. Both Delta(8)- and Delta(9)-tetrahydrocannabinol are rapidly and extensively metabolized by the liver and not by the brain. The hypothesis that the 11-hydroxy metabolites may be the active form of tetrahydrocannabinol is discussed     

A histone acetyltransferase regulates active DNA demethylation in Arabidopsis

Active DNA demethylation is an important part of epigenetic regulation in plants and animals. How active DNA demethylation is regulated and its relationship with histone modification patterns are unclear. Here, we report the discovery of IDM1, a regulator of DNA demethylation in Arabidopsis. IDM1 is required for preventing DNA hypermethylation of highly homologous multicopy genes and other repetitive sequences that are normally targeted for active DNA demethylation by Repressor of Silencing 1 and related 5-methylcytosine DNA glycosylases. IDM1 binds methylated DNA at chromatin sites lacking histone H3K4 di- or trimethylation and acetylates H3 to create a chromatin environment permissible for 5-methylcytosine DNA glycosylases to function. Our study reveals how some genes are indicated by multiple epigenetic marks for active DNA demethylation and protection from silencing.     

引诱赤眼蜂产卵的他感化合物活性物质的提取及分析

 棉铃虫雌蛾腹部鳞片正己烷粗提液的气相色谱分析结果表明,粗提液含多种组分,在１５～３５ｍｉｎ的保留时间内峰群较集中,其气相色谱－质谱联用（ＧＣ－ＭＳ）分析结果显示,具引诱产卵刺激活性的主要成分为Ｃ１２～Ｃ３６直链烷烃类物质。正己烷粗提液经纸层析分离后,在Ｒｆ＝０．９２展层区段内,赤眼蜂在处理区的滞留搜索蜂数与对照区之间差异极显著（Ｐ＜０．０１）。薄层层析分离的结果显示,在距溶剂前缘 ２ｃｍ处有一条荧光带,但无引诱活性;在 Ｒｆ＝０．９７和Ｒｆ＝０．７３的两个展层区段内,螟黄赤眼蜂的滞留搜索情况,处理区与对照区之间差异极显著（Ｐ＜０．０１）;在 Ｒｆ＝０．８３的展层区段内,处理区与对照区差异显著（Ｐ＜０．０５）。柱层析分离后的生测结果显示：１３５～１３７ｍｌ收集段洗脱液的引诱活性与对照区相比差异极显著（Ｐ＜０．０１）;１３８～１４０ｍｌ收集段洗脱液与对照区相比差异显著（Ｐ＜０．０５）;活性物质集中在 １３５～１４０ｍｌ的洗脱段收集液中。该段收集液浓缩后的 ＧＣ－ＭＳ分析结果显示,浓缩液中合多种活性成分,其中Ｃ２３、Ｃ２５、Ｃ２７、Ｃ２８含量高。将棉铃虫雌蛾腹部鳞片的正己烷提取液（浓度为１．７ｍｇ／ｍｌ）涂在赤眼蜂人工