农药对水的污染

对地面水污染——日常环境监测结果表明供水水源中已检出可观数目的一般农药。许多地面水源中检出了敌菌灵（除草剂），特别是阿特拉津。苯氧基链烷基酸化合物（除草剂），特别是2甲4氯丙酸，2甲4氯，还有2，4-滴和2甲4氯丁酸也已在可耕土地和深耕细作的农业区内的地面水和地下水水源检出。     

2-氧代和2-羟基环烷基磺酰胺对14种病原真菌的杀菌活性

为了研究2-氧代和2-羟基环烷基磺酰胺类化合物的杀菌谱,选择N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-2-氧代和2-羟基环戊、己、庚、辛、十二烷基磺酰胺(A1～A5和B1～B5)共10个化合物,采用菌丝生长速率法测试了其对14种病原真菌的杀菌活性,并进行了初步的构效关系分析。在质量浓度50 mg/L下,2-氧代环庚、环辛烷基衍生物(A3、A4)和2-羟基环庚、环辛烷基衍生物(B3、B4)的杀菌谱接近或宽于对照药剂百菌清。精密毒力测定结果表明,化合物A3和B3对小麦赤霉病菌Gibberella zeae (Schw.) Petch、棉花黄萎病菌Verticillium dahliae等8种病原菌的EC50值均在20 mg/L以内。2-氧代和2-羟基对该类化合物杀菌活性的影响基本一致,7、8员环化合物的活性明显高于5、6员环和12员环化合物。     

烟草生产中禁止使用的农药品种名单

本刊讯中国烟叶购销公司和全国烟草病虫害预测预报及综合防治部门,近期通报了禁止在烟草上使用的农药品种如下:艾氏剂、六六六、2,3,4,5-双(2-丁烯)、四氢-2-呋喃醛(忌避剂)、溴苯脯丁酯、含镉化合物、砷酸钙、敌菌丹、四氯化碳、四氯化醌、杀虫脒、毒杀芬、乙酯杀螨醇、氯甲氧     

环烷基磺酰胺类化合物对辣椒疫霉的抑制作用

采用菌丝生长速率法,以甲霜灵、氟吗啉原药和10%氰霜唑悬浮剂作对照药剂,从20种环烷基磺酰胺类化合物中筛选出N-(2,4,5-三氯苯)-2-羟基环烷基磺酰胺(化合物149)和N-(2-三氟甲基-4-氯苯)-2-羟基环烷基磺酰胺(化合物104)2种对辣椒疫霉菌丝生长有抑制作用的化合物,其EC50分别为9.58μg/mL和15.96μg/mL。对辣椒疫霉生育阶段抑制试验结果表明,化合物149和104对孢子囊形成均有较强的抑制作用,EC50分别为0.03μg/mL和4.62μg/mL,其中化合物149的抑制率高于对照药剂90%氟吗啉原药;化合物149和104抑制辣椒疫霉游动孢子释放和萌发,其中化合物104的EC50为0.18μg/mL,高于对照药剂90%甲霜灵原药;化合物149和104对辣椒疫霉菌丝生长量均表现出较好的抑制效果。     

4-己基间苯二酚对小菜蛾酚氧化酶抑制作用研究

以4-己基间苯二酚(4HR)为效应物,研究了其对小菜蛾酚氧化酶单酚酶和二酚酶活力的影响,旨在为寻找新型害虫控制剂提供线索。结果表明:该化合物对小菜蛾酚氧化酶单酚酶和二酚酶活力均有抑制作用,其I50值分别为0.34 μmol/L和0.50 μmol/L。该化合物对单酚酶活力表达的迟滞时间有明显的延长效应,对二酚酶的抑制作用表现为典型的可逆竞争性抑制类型,其抑制常数Ki为0.17 μmol/L。通过研究金属离子和酶液对4-己基间苯二酚吸收峰的影响后推测,该化合物对小菜蛾酚氧化酶产生的抑制作用可能与直接影响该酶活性中心的铜离子有关。     

禁止在烟草上使用的农药品种（或化合物）名单

六六六，林丹，滴滴涕，滴滴滴（TDE），毒杀芬，二溴氯丙烷，杀虫脒，二溴乙烷，二氯乙烷。环氧乙烷，除草醚，艾氏剂，狄氏剂，汞制剂，砷、铅类，敌枯双，氟乙酰胺（敌蚜胺），甲胺磷，甲基对硫磷，对硫磷，久效磷，磷胺，苯硫磷，溴苯磷，速灭磷，内吸磷，八甲磷，     

斯高威尔刺盘孢菌次生代谢产物分离纯化及其对大斑凸脐蠕孢菌的抑制作用

采用硅胶柱层析、凝胶柱层析、薄层层析和高效液相色谱等技术对一株斯高威尔刺盘孢菌Colletotrichum scovillei次生代谢产物进行分离纯化，得到两个化合物1和2，结构经波谱综合解析并与文献数据比对，确认化合物1为未见文献报道的神经酰胺类化合物6-甲基-12-羟基-十四烷基-N-(2’,3’,4’-三羟基丁基)-2E,4Z-二烯酰胺，化合物2为已知化合物sambutoxin。抑菌活性测定结果表明，两个化合物均对大斑凸脐蠕孢菌Exserohilum turcicum具有较强的抑制作用，EC₅₀值分别为11.43μg/mL和18.42μg/mL。离体叶片法测定结果表明，化合物1在800μg/mL质量浓度下对玉米大斑病的相对防治效果可达84.8%，与对照药剂百菌清相当。     

含硝基亚氨基1,3,4-噻二唑啉类化合物的合成及生物活性

1,3,4-噻二唑环在医药上已被广泛研究 ,但目前在农药中的应用相对较少。许多 1 ,3,4-噻二唑衍生物具有杀虫、除草等各种生物活性 [1 ] ,而硝基亚氨基是吡虫啉类杀虫剂中具有特殊作用的活性基团 ,我们把硝基亚氨基引入 1 ,3,4-噻二唑啉环 ,合成了系列化合物 ,期望能发现新的具有较好生物活性的化合物。选择羧酸为起始原料 ,与氨基硫脲 在脱水剂浓硫酸作用下反应关环生成 5 -烷基 - 2 -氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与发烟硝酸于 0℃左右反应 ,得到 5 -烷基 - 2 -硝基氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与硫酸酯或卤代烷反应生成目标化合物 。其合成路线…     

短瓣金莲花提取物分离、鉴定及其对甜菜夜蛾酚氧化酶的抑制活性

为筛选对甜菜夜蛾 Spodotera exigua 酚氧化酶(PO)具有高抑制活性的化合物,采用传统分离方法及制备型高效液相色谱从短瓣金莲花中提取分离了3个化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,通过波谱学技术鉴定其依次为3,4-二羟基苯甲酸甲酯、2″-O-(2-methylbutyryl)vitexin和熊果酸(Ursolic acid)。3个化合物对甜菜夜蛾酚氧化酶均具有一定的抑制活性,其IC50值依次为2.04、0.83和 0.32 mmol/L。     

3-芳胺甲烯基-6-烷(芳)基-5,6-2H-吡喃-2,4-二酮化合物的3D-QSAR研究

由蕃茄早疫病、马铃薯早疫病中的茄交链孢(Alternaricsolani)代谢物分离出的交链孢酸(Alternaricacid)是一种致病毒素,但对某些真菌却有拮抗作用[1～2]。李树正[3]等对交链孢酸的杀菌活性进行了研究。在此基础上,我们对交链孢酸的结构进行简化,设计合成了3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-2H-吡喃-2,4-二酮类化合物,并进行了生物测定。结果表明此类化合物具有不同程度的杀菌活性。为了进一步对分子进行结构修饰、改造,以得到活性更高的化合物,我们结合计算机辅助分子设计技术,采用比较力场分析(CoMFA)方法对3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-…     

百草枯和敌草快的特性及应用

百草枯和敌草快属于联吡啶类除草剂,自1978年开始在黑龙江省农场局垦区农场使用,有较大批量进口。近年各地在茶园、果园、蔗田、橡胶园等经济作物上试用,也都取得很好的效果。这类除草剂具有与常用除草剂不同的除草作用特点。特别是对绿色植物没有选择性,使用不当或药雾漂移造成对农作物严重药害。为避免这类事故的继续发生,为此特对此类除草剂作概括介绍。 有两个吡啶相联结的化合物名为联吡啶化合物。吡啶环上相联的位置决定了这类化合物有无杀草活性。到目前为止,联吡啶类化合物中,只有在吡啶环2, 2’-位置相联的敌草快和在吡啶环4,4’-位置相联的百草枯在农、林、牧业上被广泛用于除草。这两种     

75％拿敌稳水分散粒剂防治水稻纹枯病田间试验

为了解75％拿敌稳水分散粒剂对水稻纹枯病的防治效果及对水稻的安全性．于2009年用75％拿敌稳水分散粒剂对水稻纹枯病进行田间药效试验。结果表明,75％拿敌稳每667m2剂量15g和10g对水稻纹枯病的防治效果均在90％以上,优于12．5％井·腊芽的防治效果。     

2-氧代-2-苯基乙磺酰胺化合物组合合成与杀菌活性研究

为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytis cinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。     

4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯的合成及生物活性

为了寻找高效广谱的植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯与酚类化合物在二氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物的结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱的表征和确认。选择化合物 2g 培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物的空间结构。杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50 μ g/mL下具有显著的离体杀菌活性,其中化合物 2c,2n和2o 具有广谱的杀菌活性,其EC50值在3.46~23.30 μ g/mL之间。生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好的抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的钝化效果, 2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o 具有较好的诱导烟草抗TMV的活性。     

3'-烷基- α -三联噻吩的合成及其杀线虫活性

以3-溴噻吩为原料,以Kumada偶联反应和Suzuki偶联反应为关键步骤合成了9个3'-烷基- α -三联噻吩类化合物 8~16,其中5个为新化合物,其结构经1H NMR、MS和元素分析的表征和确证。采用光照法首次测定了9个合成化合物对全齿复活线虫Panagrellus redivivus的杀伤率。结果表明:除化合物13外,其余目标化合物在50 μg/mL、照度为2 000 lx、光照时间为72 h条件下对全齿复活线虫的杀伤率均在85%以上。     

乙酰胆碱酯酶抑制剂Territrem B类似物的合成新方法

设计了一条新的2-烯- 1 -酮-类伊比林-20-基-取代苯甲酸酯( 6 )土震素(Territrem)B类似化合物的合成方法。以甲磺化伊比林醛( 2 )为原料,经脱甲磺酸生成2-烯类伊比林-13-醛( 3 ),化合物 3 经溴代丁二酰亚胺(NBS)光照溴化一步法生成中间产物 4,4 不经分离直接与酚反应生成化合物 5,5 再经一步法水解氧化制得目标产物 6 。该方法不仅提高了 6 的收率(提高5%~30%),还合成了5个新化合物 3和5b~5e 。生物活性测试表明,在10-4 mol/L条件下,只有化合物 6a 对乙酰胆碱酯酶(AChE)显示出17%的抑制活性。     

药剂防治大豆菟丝子试验初报

药剂防治大豆菟丝子(Cuscuta Chinesis Lamb)据有关报导,采用真菌制剂“鲁保一号”和化学药剂五氯酚纳、敌草隆、毒草安、敌稗、敌草睛、燕麦敌一号和燕麦敌二号等都有不同程度的效果。但鲁保一号保存和使用条件太严格,五氯酚纳等药剂对大豆不安全,而且它们的防治效果也不尽理想,因此皆未能在生产上应用。因而菟丝子的危害至今仍然是大豆生产的严重障碍。为了寻找高效、安全和使用方便的药剂配方,我们从1980年起连续进     

番茄几种有机挥发组分对尖镰孢的抑制作用

 用悬滴法测定了番茄10种主要有机挥发组分对尖镰孢孢子萌发和芽管生长的影响。结果表明:10种化合物中除(+)-2-蒈烯外,其它对尖镰孢孢子萌发都有抑制作用。但各化合物的作用效果有较大的差异,3类化合物中抑制作用最强的化合物分别是(E)-2-己烯醛(EC₅₀,1.2 μmol/L)、丁子香酚(EC₅₀,1.9μmol/L)和1R-α-蒎烯(EC₅₀,13.0μmol/L);这些化合物对芽管生长的抑制作用强于对孢子萌发的抑制作用,且各组分间除(+)-2-蒈烯外,其它没有很大差异。表明番茄是通过多组分共同作用来抑制病原菌的。     

α-芳氧丙酸酯的合成及除草活性

以三乙胺为缚酸剂,通过α-芳氧丙酸与α-溴代嚬哪酮反应,合成了19个α-芳氧丙酸-2-氧代-3,3-二甲基丁醇酯类新化合物,其结构均经IR、1H NMR及元素分析确证。用小杯法初步测试了化合物的除草活性,结果表明,在施药剂量为0.225g/m2时,部分化合物具有较好的除草活性,其中化合物Ⅲp、Ⅲq和Ⅲr对苋菜Amaranthus retroflexus、油菜Brassica campestris和苜蓿Medicagosaliva生长的抑制率大多达到100%。     

N-烷基-[1,2,3]苯并噻二唑-7-甲酰胺类化合物的合成及生物活性

合成了未见文献报道的 14个 N-烷基 - [1,2 ,3]苯并噻二唑 - 7-甲酰胺类化合物 ,所有新化合物经元素分析、1H NMR、IR确认 ,化合物 - 1表现出一定的诱导抗性活性。