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含4一咬诺酮母核的合成抗菌药称峻诺酮类(Quinolones)(oNs),1992年Leshes等发表了第一个喷诺酮类抗菌药——第唤醒,随后恶隆酸也应用于临床,由于它们只对G一菌有诈用,对绿脓杆菌无诈用,在体内的分布范围有限,称第一地喷诺酮类。此后合成的吐皈酸作用增强称第二比*NS。到SO年代初期,在喳诺酿类结构改造上取得了新进展,合成了一系列6一氟、7一版酸的喷诺酮衍生物.称第三代QNs,也称氟喷诺酮类(Fluorequinolones)(FQN。),由于这类药物抗菌谱广、抗菌力强、吸收快、分布广泛,抗菌机制独特,与其他抗菌药无交叉耐药性… 相似文献
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喹诺酮类兽用新型抗菌剂沙拉沙星的研究进展 总被引:5,自引:0,他引:5
步诺酮类药物是在索陡酸的基础上发展起来的新型合成抗菌药物。近30年来,特别是近10多年来这类药物得到了迅速的发展,迄今已达上百个品种,其中以氟隆诺酮类在临床上更占重要的位置[1,2]。沙拉沙星(Sarafloxacin,商品名SalafloX)为第1个(199年8月18日)被美国FDA批准用于食品动物的氟峻诺酮类药物。它是继恩诺沙星(En-roin)、单诺沙星(DanofloxaCin)后FDA批准的又一兽医专用的喷诺酮类药。80年代末由美国苏威动物保健集团研制成功,现已在欧美市场上市。该药对防治畜禽细菌性疾病及霉形体感染具有良好效果。我国制药行业和… 相似文献
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动物用氟喹诺酮类药物的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
氟喹诺酮类药物(FQS)是第3代喹诺酮类药物,是一族化学台成的抗菌药物的总称。自20世纪80年代上市以来.氟喹诺酮类药物因为具有抗菌谱广.抗菌活性强、不易产生耐药性、毒副作用小等特点而成为目前临床上治疗各种感染性疾痫的常用药物。随着氟喹诺酮类药物的不断开发应用.国内外科技工作者对该类药物进行了大量研究工作。 相似文献
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近年来各兽药厂竞相推出氧氟沙星、环丙沙星、思诺沙星、培氟沙星等药物,并给它们加以多种多样的商品名:协尔兴、奥福欣、菌必治、百菌净、先德福星等,但实际上这几种产品都属于喷诺阴类第3代产品.其在化学结构上共同特点是在埃批环的第6位上导入氟,而第7位都连有派嗑基的衍生物,使本来亲脂性好的毗酮酸类(PgridoneGarboxylicAcid)药物增强了适度的余水性,降低了蛋白结合率,提高了生物利用度.本文简要介绍兽药上已应用或正开始应用的几种埃诺酮类第3代产品.1氧氟沙星OfLoxacin(OFLX)1.1特性与作用氧氟沙星亦称协尔兴或奥… 相似文献
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<正>烟酸诺氟沙星为一种新氟代喹喏酮类衍生物,具有抗菌谱广,抗菌活性强,作用迅速,毒副作用小,细菌对其不易产生耐药性等特点,广泛用于雏鸡白痢等疾病的预防。但如果在大剂量应用或用药时间 相似文献
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自1962年Lesher等发现第一代喹诺酮类药物(quinolones)──萘啶酸(nalidixicacid)后,许多科学家对其化学结构进行了研究和改造,1972年合成了第二代喹诺酮类药物──吡哌酸(pipemidiacid),1977年合成了第三代该类药物─—氟哌酸(nor-floxacin)。第三代又称氟喹诺酮类药物,从化学结构上看,几乎共同特点为在7位上连以吡嗪环,6位上引以F原子,其他部位稍加变化,从而提高了抗菌活性,比前二代具有更广的抗菌谱和更强的抗菌作用,降低了毒副作用。本文介绍几… 相似文献
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《北方牧业》2006,(14)
<正> 自1962年开始到现在,喹诺酮类兽药逐渐发展并不断有新的药物合成,是目前合成抗菌药中最具发展前途的一类药物。按开发年代可将喹诺酮类的药物分为三类:1 第一代喹诺酮类药物系1962年至1969年开发,主要药物有:萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸,由于该类药物抗菌谱较窄,抗菌作用弱,且有明显中枢神经系统副作用,因此:临床上应用受到限制。2 第二代喹诺酮类药物系70年代开发,以吡哌酸为代表,该类药物在抗菌谱、抗菌作用、体内代谢等方面均优于第一代,对革兰氏阴性杆菌有较强的抗菌作用,用于尿路及肠道感染。主要药物有:新恶酸、噻喹酸、吡喹酸、吡哌酸。3 第三代喹诺酮类药物系70年代后期以来研制的一系列新型氟取代的喹诺酮类衍生物。该类药物的抗菌谱明显比第一、二代扩大,抗菌活性也显著增 相似文献
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喹诺酮类药物是近年来发展较为迅速的一类化学合成抗菌药,也是目前兽医临床应用较为广泛的一类化学合成抗菌药。对这类药物的母核(4-喹诺酮环)进行化学结构的改造,获得了抗菌谱广、杀菌力强、组织穿透力强、毒性小、不易产生耐药性的第三代喹诺酮药物———氟喹诺酮药物。在剂型上,通过多年的研究,也被开发制成多种剂型,广泛应用于兽医临床。本文将近年来该类药物的研究概况作一简单的综述。1喹诺酮类药物的发展及兽医临床应用药物根据喹诺酮类药物发明先后及抗菌活性的差异,一般把这类药物分为第一、第二、第三代、第四代。第一… 相似文献
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氟喹诺酮类(F-quinolones,FQS)是近十多年来研究最多、发展最快的一类合成抗菌药。从1962年Leshes发表第卫个隆诺酮类药茶院酸以来,目前进人临床用有40多个品种,已发展至第3代产品。早期隆诺团类药(也称毗陡酮酸类)第1代有茶陵酸、昭喷酸、毗咯咪酸等,由于主要对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,目前仍为水产鱼类(包括鳗缅)细菌性疾病防治中最常用药物之一。第2代有毗呢酸、氯甲峻、呼口③酸等,较第1代有更广的抗菌谱,除对革兰氏阴性菌有效外,对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌亦有效。用于急性痢疾、肠炎以及泌尿道的感染等。80年… 相似文献
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氟罗沙星(fleroxacin,FLX)是日本杏林制药公司1983年研究开发的第3代呼诺酮类抗菌新药,1992年首先在瑞土上市,商品名为Quinodis,1993年日本上市,商品名为Megalosin。该药具有广谱、高效,既可静往又可口服,口服具有生物利用率高、吸收分布好、半衰期长、可口口服1次等特点。1药效学1.1抗菌机制本品属于旋转酶(拓扑异构酶!)抑制剂,该酶作用于细菌核分裂的DNA解链与整合(单股合成双股),使DNA的解键与整会受到障碍,影响RNA与蛋白质的合成,从而干扰细菌生长、繁殖。1.2抗菌活性本品具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对… 相似文献
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水溶性诺氟沙星抗病原菌的体外活性测定吴连清(南京农业大学兽医系)江苏省昆山市康壮达兽药厂生产的水溶性诺氟沙星,是一种新喹酮类合成抗菌药物。为白色略带黄的结晶性粉末,味苦有引湿性,易溶于水,性能稳定。具有抗菌谱广,吸收性能好,在组织内分布广,抗菌活性强... 相似文献
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恩诺沙星的研究进展及其在猪病防治中的应用 总被引:1,自引:0,他引:1
恩诺沙星是人工合成的第3代氟喹诺酮类抗菌药物,具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广、抗菌作用独特、生物利用度高、毒副作用小、无交叉耐药性等特点。本文就恩诺沙星的理化性质、药理作用、在动物体内的药物动力学特征、药物残留检测方法、在猪病防治中的应用效果、与几种常见抗生素在猪气喘病防治上的比较以及在使用过程中应注意的问题进行综述。 相似文献
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(接上期)3.4.2泌乳期乳房炎的防治奶牛泌乳期乳房炎的防治须选用高效、无残留、无三致(致畸、致癌、致突变)作用和无变态反应的药物。治疗乳房炎的方法:乳房内注入药物。氟喹诺酮类具有抗菌谱广,抗菌活性强,体内分布广, 相似文献
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恩诺沙星的特性及其在猪病防治上的应用 总被引:1,自引:0,他引:1
恩诺沙星(Enrofloxacin)为化学合成的喹诺酮类抗菌药物,又名乙基环丙氟哌酸、乙基环丙沙星。其研发历程始于20世纪60年代,首创第一代喹诺酮类,代表药有萘啶酸恶喹酸;70年代第二代喹诺酮类吡啶酸先后问世;80年代初期,喹诺酮的化学结构改造取得了突破性进展,在喹啉环的第6位接上氟原子而形成氟喹诺酮类,亦即第三代喹诺酮类,其中的恩诺沙星作为动物专用抗菌药物,倍受兽医界重视。我国于1993年研制成功,现已广泛地应用于兽医临床(赵晶等,1999)。 相似文献
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氟喹诺酮类及吡哌酸对鸡常见病原菌的体外抑菌试验 总被引:5,自引:0,他引:5
氟喹诺酮类及吡哌酸对鸡常见病原菌的体外抑菌试验陈杖榴,方炳虎,时磊,卢楷泉(华南农业大学兽医系,广东广州510642)喹诺酮类是在萘啶酸的基础上发展起来的新型抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌作用强、体内分布广、与其他药物无交叉耐药性等特点,其中以氟喹诺酮类... 相似文献