乙酰甲喹纳米乳的制备及性状考察

为方便乙酰甲喹的临床使用,提高乙酰甲喹的生物利用度,本实验使用油相、表面活性剂、助表面活性剂和水制备了乙酰甲喹纳米乳。结果显示,乙酰甲喹纳米乳为黄色澄明液体,粒径区间在30~50nm,在稀释试验和高速离心试验及长期放置条件下,未见乳液分层、破乳和药物析出现象,稳定性较好。     

MCM-41型介孔纳米材料对氧氟沙星的负载及体外释放

虽然氧氟沙星抗菌谱广,抗菌作用强,在人医及兽医临床上被广泛地应用,但是其生物半衰期短,给临床用药带来不便。为了开发长效氧氟沙星制剂,本研究以高比表面积、比孔容的MCM-41型介孔二氧化硅纳米材料为载体,制得氧氟沙星纳米药物OFX@MSN。并分别通过扫描电镜、透射电镜,氮气吸附-脱附、傅里叶红外等手段对载药前后的纳米粒结构进行了结构确证,证明氧氟沙星载入到介孔二氧化硅的孔洞中形成平均直径约为100nm的分散球状粒子。体外试验显示氧氟沙星的释放时间可以持续3d之久,从而有效维持平稳的血药治疗浓度,减小注射次数。     

乙酰甲喹在斑马鱼中的代谢研究

为了阐明乙酰甲喹在水产动物中的代谢过程,本试验采用超高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱(UPLC-Q/TOF-MS)技术及代谢软件MetabolynxXS自动分析采集功能,研究其在斑马鱼中的主要代谢产物。斑马鱼经药浴摄入乙酰甲喹后,分别采用乙酸乙酯和乙腈提取组织中的乙酰甲喹及代谢物,过0.22μm滤膜后经UPLC-Q/TOF-MS分析,通过比较试验组和对照组的色谱图新增色谱峰,确定代谢产物的数量;通过比较乙酰甲喹标准品及代谢产物的精准MS/MS质谱图,确定代谢产物的化学结构,并推测其可能的代谢途径。结果显示,乙酰甲喹在斑马鱼中的代谢产物较少,主要是脱氧代谢物,包括单脱氧代谢物N1-脱氧乙酰甲喹(1-DMEQ)、N4-脱氧乙酰甲喹(4-DMEQ)及双脱氧代谢物N1,N4-双脱氧乙酰甲喹(1,4-BDMEQ),代谢途径主要为N→O基团还原。残留消除规律研究发现,乙酰甲喹消除较快,4h降至初始浓度一半以下,并呈现逐渐降低的趋势;其3种代谢产物浓度均呈现先增高后降低的趋势,其中2种单脱氧代谢物在给药后2h浓度达到最高,8h降至最高浓度一半以下,双脱氧代谢物在给药后4h药物浓度达到最高,12h降至最高浓度一半以下,结果表明,乙酰甲喹在斑马鱼中代谢消除速率较快。上述研究结果可为乙酰甲喹在其他水产食品动物中的代谢研究提供参考,并为水产动物源性食品安全的监控及药代动力学研究提供技术支持。     

氧氟沙星掩味微囊的制备及优化筛选

为了屏蔽药物的不良味道,本试验以聚丙烯酸树脂IV为囊材,采用液中干燥法制备了氧氟沙星掩味微囊。试验以包封率及载药量为指标,通过考察溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的用量对微囊的影响来筛选处方工艺。应用最佳工艺制备的氧氟沙星掩味微囊,载药量为57.4%,包封率为48.6%。该微囊在模拟口腔环境(pH值为7.0)介质中释放极其缓慢,60min仅释放总药量的2.1%;随着释放介质的酸度提高,药物的释放速率显著加快;除此之外,在胃酸酸度(pH值为1.0~3.0)范围内,氧氟沙星的释放还呈现缓释特征,可持续近10h。体外试验显示,采用液中干燥法制备得的氧氟沙星微囊,既可掩味又能实现持续释药,而且制备工艺简便,具有很好的应用前景。     

乙酰甲喹性质、毒性与替代药物

简要介绍了乙酰甲喹的结构特点、药动学性质、常见的中毒症状、临床控制方法,分析了哪些药物可以替代乙酰甲喹,提出了更优选的肠道疾病控制策略,期望对绿色养殖的推广、临床疾病的控制有借鉴意义。     

乙酰甲喹在斑马鱼中的代谢研究

为了阐明乙酰甲喹在水产动物中的代谢过程,本试验采用超高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱（UPLC-Q/TOF-MS）技术及代谢软件Metabolynx^XS自动分析采集功能,研究其在斑马鱼中的主要代谢产物。斑马鱼经药浴摄入乙酰甲喹后,分别采用乙酸乙酯和乙腈提取组织中的乙酰甲喹及代谢物,过0.22 μm滤膜后经UPLC-Q/TOF-MS分析,通过比较试验组和对照组的色谱图新增色谱峰,确定代谢产物的数量;通过比较乙酰甲喹标准品及代谢产物的精准MS/MS质谱图,确定代谢产物的化学结构,并推测其可能的代谢途径。结果显示,乙酰甲喹在斑马鱼中的代谢产物较少,主要是脱氧代谢物,包括单脱氧代谢物N1-脱氧乙酰甲喹（1-DMEQ）、N4-脱氧乙酰甲喹（4-DMEQ）及双脱氧代谢物N1,N4-双脱氧乙酰甲喹（1,4-BDMEQ）,代谢途径主要为N→O基团还原。残留消除规律研究发现,乙酰甲喹消除较快,4 h降至初始浓度一半以下,并呈现逐渐降低的趋势;其3种代谢产物浓度均呈现先增高后降低的趋势,其中2种单脱氧代谢物在给药后2 h浓度达到最高,8 h降至最高浓度一半以下,双脱氧代谢物在给药后4 h药物浓度达到最高,12 h降至最高浓度一半以下,结果表明,乙酰甲喹在斑马鱼中代谢消除速率较快。上述研究结果可为乙酰甲喹在其他水产食品动物中的代谢研究提供参考,并为水产动物源性食品安全的监控及药代动力学研究提供技术支持。     

MCM-41型介孔纳米材料搭载紫杉醇研究

目的:研究MCM-41型介孔纳米材料对紫杉醇(PTX)的载药、释药性能以及复合药物PTX@MCM-41的抗肿瘤活性。方法:以MCM-41型介孔纳米材料为载体,紫杉醇为目标吸附药物,可见-紫外分光光度仪为检测方法,搭载量和包封率作为检测指标,考察时间、温度、搭载比例对其载药性能的影响;并通过MTT法检测MCM-41、紫杉醇和复合药物(PTX@MCM-41)对A549细胞体外增殖的抑制作用。结果:最佳的搭载条件为:搭载比例m(MCM-41)∶m(PTX)=1∶4、温度45℃、时间5 h,此时搭载率达28.63%,并具有较高的缓释性能;且发现PTX@MCM-41对A549细胞的抑制作用优于单一的PTX。结论:MCM-41型介孔纳米材料生物安全性良好,复合药物(PTX@MCM-41)作用持久,具有较高的潜在应用前景。     

HPLC-PDA法测定兽药中非法添加的喹乙醇、乙酰甲喹检查方法

建立兽药中非法添加喹乙醇、乙酰甲喹的通用检查方法。以十八烷基键合硅胶为填充剂,0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,波长扫描范围为200~400 nm,柱温30℃,采用峰纯度检查和光谱相似度检查辅助对照品比对方法,对非法添加药物进行确证。结果显示,喹乙醇、乙酰甲喹与其他物质峰分离良好;喹乙醇和乙酰甲喹在12种兽药中的平均回收率分别为96.6%~101.4%和98.0%~101.3%,RSD均小于1.4%;喹乙醇和乙酰甲喹的检测限均为1.0 g/kg(L)。该检查方法简便、准确、可靠,可用于检查兽药中非法添加的喹乙醇和乙酰甲喹。     

科技

<正>哈兽研首次构建低频磁场下缓控释纳米载药系统近日,中国农业科学院哈尔滨兽医研究所动物细菌病创新团队华欣博士和首席科学家刘思国研究员,在葡聚糖基磁性纳米粒子交联抗肿瘤药物及其靶向控释药物的研究方面取得重要进展。研究表明,在低频磁场条件下,该控制释放系统可释放出合适的药量并靶向至肿瘤部位,在治疗肿瘤的同     

乙酰甲喹注射液体外抗菌活性的研究

通过药敏实验,验证了乙酰甲喹注射液对畜禽常见致病菌的体外抗菌效果。用纸片扩散法测定了禽大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、巴氏杆菌和猪大肠杆菌、链球菌共6种菌8个菌株对乙酰甲喹注射液的体外敏感性;结果显示:该药对金黄色葡萄菌547中度敏感,对其它7个菌株敏感;该研究结果表明:乙酰甲喹注射液对常见的病原菌有较好的抗菌效果。