连续法生产2-甲基-2-甲硫基丙醛技术研究

本文介绍了以异丁醛为原料，经过氯代反应，甲硫基化反应，合成2-甲基-2-甲硫基丙醛的连续法生产工艺，两步反应收率分别为97％、95％，粗品蒸馏后可以得到98％的产品。     

H2S位于H2O2下游介导葡萄抗霜霉病过程

 以霜霉病抗性葡萄品种左优红和感病品种霞多丽为材料,研究硫化氢(H₂S)在葡萄应答霜霉病过程中的作用及其与过氧化氢(H₂O₂)的相互关系。结果表明,接种霜霉病菌后,抗性品种左优红和感病品种霞多丽叶片均出现H₂S含量的猝发、H₂S合成酶基因表达量增加、抗病相关蛋白多酚氧化酶(PPO)和β-1,3葡聚糖酶(Glu)活性显著升高现象;且H₂S清除剂次牛磺酸(HT)可以显著抑制霜霉病菌诱导的PPO和Glu活性升高,并导致葡萄的感病率和病情指数显著升高;同时外源H₂S可降低两个葡萄品种的感病率和病情指数。说明,H₂S是参与葡萄抗霜霉病过程的新的信号物质。受霜霉病菌侵染后,葡萄叶片H₂O₂含量猝发早于H₂S,并且H₂O₂清除剂抗坏血酸(AsA)可显著抑制霜霉病菌所诱导的H₂S含量的上升,而H₂S清除剂HT对霜霉病菌诱导的H₂O₂含量变化影响不显著,推测,H₂S作用于H₂O₂的下游参与葡萄抵御霜霉病过程。     

HarpinXoo诱发烟草过敏反应早期H2O2变化及有关基因表达

 Harpin_Xoo是水稻黄单胞细菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae)产生的蛋白类激发子,用harpin_Xoo注射烟草最早在处理后20h出现肉眼可见的细胞死亡(macro-HR),分别经埃文斯蓝(Evans blue)和台盼兰(Trypan blue)染色观察,发现诱导后4-8h即开始有少量细胞死亡,表明在macro-HR发生前烟草细胞已陆续发生微细胞死亡(micro-HR);对二氨基联苯胺(diamino benzidine,DAB)染色显示,在烟草细胞死亡早期,伴有H₂O₂的明显积累;定量RT-PCR法对H₂O₂代谢相关基因的表达进行了分析,发现harpin_Xoo诱导后1h编码NADPH氧化酶的基因rboh即开始表达,3~7h表达较强,10h开始减弱,表达趋势与H₂O₂积累趋势一致;编码交替氧化酶的基因aoxl表达较迟,sodA基因则在诱导后表达减弱。这些基因的不同表达模式说明,它们在harpin_Xoo诱导的H₂O₂代谢过程中可能具有不同的作用。     

2-氧代和2-羟基环烷基磺酰胺对14种病原真菌的杀菌活性

为了研究2-氧代和2-羟基环烷基磺酰胺类化合物的杀菌谱,选择N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-2-氧代和2-羟基环戊、己、庚、辛、十二烷基磺酰胺(A1～A5和B1～B5)共10个化合物,采用菌丝生长速率法测试了其对14种病原真菌的杀菌活性,并进行了初步的构效关系分析。在质量浓度50 mg/L下,2-氧代环庚、环辛烷基衍生物(A3、A4)和2-羟基环庚、环辛烷基衍生物(B3、B4)的杀菌谱接近或宽于对照药剂百菌清。精密毒力测定结果表明,化合物A3和B3对小麦赤霉病菌Gibberella zeae (Schw.) Petch、棉花黄萎病菌Verticillium dahliae等8种病原菌的EC50值均在20 mg/L以内。2-氧代和2-羟基对该类化合物杀菌活性的影响基本一致,7、8员环化合物的活性明显高于5、6员环和12员环化合物。     

链霉菌HNS2．2代谢产物对TMV的抑制作用及活性成分分析

为探明链霉菌HNS2．2代谢产物中的抗TMV成分,通过活性跟踪、利用柱色谱分离到其活性成分,然后借助核磁共振和质谱鉴定活性成分的化学结构,并使用半叶枯斑法测定各化合物抗病毒的活性。结果表明,该菌株发酵液粗提物稀释100倍时,对TMV表现出明显的体外抑制作用,在蔓陀罗Daturastramonium上的枯斑抑制率为66．7％。从其代谢产物中共分离鉴定4个化合物,即槲皮素（quercetindehydrate）、对羟基苯丙酸、4’-羟基黄烷酮（4＇-hydroxyflavanone）和3．羟基黄酮（3-hydroxyflavone）。浓度为10mg·mL_的槲皮素对TMV病毒的体外抑制效果最好,在蔓陀罗上枯斑抑制率达到89．12％;其余3个化合物的抑制率分别为19．87％、53．03％和51．20％。     

H2O2对水稻白叶枯病菌过氧化氢酶相关基因crg表达的诱导作用

 为了阐明H₂O₂对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv. oryzae,Xoo)过氧化氢酶(CAT)相关基因(crg)表达的诱导作用,本研究定量分析了在水稻细胞-Xoo互作体系及其加入H₂O₂清除剂CAT后H₂O₂产量和crg表达;外源添加H₂O₂后的病菌生长和crg表达。结果表明:在互作条件下,H₂O₂含量稳定增加,10 h可达到峰值;在互作6 h时crg显著地被诱导表达;加入CAT显著地降低了H₂O₂含量和crg表达;在外源H₂O₂胁迫条件下,H₂O₂以浓度效应的方式影响病菌增殖,显著地诱导了catB和srpA表达。因此,Xoo-水稻互作导致了H₂O₂的发生。无论是互作产生的还是外源的H₂O₂均显著地诱导了Xoocrg表达,从而活化了H₂O₂降解途径。     

农药中间体环氧化合物的液相色谱分析

本文叙述了采用以甲醇 水(80 20)为流动相,用C18柱和紫外检测器分离测定2-(4-氯苯基乙基)-2-叔丁基-环氧乙烷的反相高效液相色谱法。结果表明,该方法的标准偏差为0.1417;变异系数为0.1463%;平均回收率为99.70%;线性相关系数为0.9992。     

过氧化氢作用下东北红豆杉悬浮培养细胞中蛋白表达差异的研究

 东北红豆杉悬浮培养体系中加入一定浓度的过氧化氢,染色结果表明,过氧化氢可以诱导植物细胞发生过敏反应。应用蛋白质双向凝胶电泳技术,比较过氧化氢处理细胞与正常细胞的蛋白质组差异,分析过氧化氢对东北红豆杉细胞蛋白质表达的影响。结果表明,过氧化氢(3.5 mmol/L)处理48 h后的样品中有12个新增的差异蛋白点,而在对照中有1个特异蛋白点。这些差异蛋白可能与过氧化氢的作用及细胞发生过敏反应有关。     

5-(2-乙基亚环己基)-2-取代氨基咪唑啉酮类化合物的合成及其杀菌活性

以2-乙基环己酮和2-硫代乙内酰脲为起始原料,经Knoevenagel缩合反应制得5-(2-乙基亚环己基)-2-硫代咪唑啉-4-酮(1),化合物1在乙醇钠-乙醇体系中与碘甲烷反应得到5-(2-乙基亚环己基)-2-甲硫基咪唑啉-4-酮(2),化合物2再与相应的取代苄胺在冰醋酸体系中回流制得新化合物3a～3f,其化学结构均经1H NMR、IR和MS确证。初步生物活性测定结果表明:在50 μg/mL下,部分目标化合物对油菜菌核病菌Sclerotinia scleotiorum显示出良好的抑制活性,其中3a、3c、3e和3f的EC50值分别为12.10、8.73、10.11和7.67 μg/mL。     

外源Ca2＋和H2O2对NaCl 胁迫下枸杞离体叶片叶绿体中活性氧代谢的影响研究

以枸杞离体叶片为材料,研究NaCl胁迫下外源Ca2+和H2O2对枸杞离体叶片叶绿体中O2·产生速率、丙二醛(MDA)含量及抗坏血酸过氧化物酶(APX)、过氧化物酶(POD)和过氧化氢酶(CAT)活性的影响.结果表明:在NaCl胁迫下O2·产生速率呈上升趋势,丙二醛含量增大,保护酶APX、CAT、POD活性较对照升高.在NaCl胁迫下,加入外源Ca2+和H2O2时丙二醛(MDA)含量和O2·产生速率较单纯NaCl胁迫下降低;保护酶APX、CAT、POD活性较单纯NaCl胁迫下升高.表明外源Ca2+和H2O2在一定程度上可以缓解NaCl胁迫对植物体造成的伤害.     

镉和铜离子诱导棕尾别麻蝇幼虫脂质过氧化丙二醛动态变化分析

采用饲料含毒法,测定了棕尾别麻蝇Boettcherisca peregrine1日龄幼虫连续取食含不同浓度Cd2 或Cu2 的人工饲料,体内丙二醛含量的变化过程。实验结果表明:二种重金属离子能诱导昆虫的脂质过氧化反应,并且存在浓度依赖效应和时间依赖效应。在0~1600μg/g饲料浓度范围内,丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量与幼虫取食Cd2 和Cu2 的浓度呈线性关系,所求回归方程分别为y=0.2789 0.0002x和y=0.3141 0.0002x。当处理浓度为800μg/g时,在0~120h时间内,MDA含量与幼虫取食Cd2 和Cu2 的时间呈线性关系,回归方程分别为y=0.3041 0.0042x和y=0.3251 0.0029x。     

New 2-phenyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-indazole derivatives as paddy field herbicides

A series of 3-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-2H-indazole derivatives containing various substituted isoxazolinylmethoxy groups at the 5-position of the benzene ring were synthesized and their herbicidal activities assessed under greenhouse and flooded paddy conditions. Among them, compounds having a phenyl or cyano substituent at the 3-position of the 5-methyl-isoxazolin-5-yl structure demonstrated good rice selectivity and potent herbicidal activity against annual weeds at 16-63 g AI ha(-1) under greenhouse conditions. Field trials indicated that these two compounds controlled a wide range of annual weeds rapidly with a good tolerance on transplanted rice seedlings by pre-emergence application. They showed a low mammalian and environmental toxicity in various toxicological tests.     

灭多威对果蝇胚胎S2和人肝癌HepG2细胞的遗传毒性研究

灭多威对环境中非靶标生物的毒性作用广受关注。选用果蝇胚胎S2细胞和人肝癌HepG2细胞为研究对象,采用噻唑蓝(MTT)细胞活力测定、单细胞彗星电泳和磷酸化组蛋白(γH2AX)免疫荧光印迹等方法研究了灭多威的细胞毒性。结果表明:随着灭多威浓度的升高,S2和HepG2细胞活力均呈逐渐下降趋势;两种细胞均出现显著的彗星现象,且彗星尾长增加,尾部面积增大;γH2AX阳性细胞百分率逐渐增大。表明果蝇S2和人HepG2细胞DNA受损程度随着灭多威剂量的增大而加重,灭多威可诱导细胞DNA双链断裂,最终导致细胞凋亡。灭多威具有潜在的基因毒性,长时间接触会损害人类健康。     

Ca2+对水分胁迫下小麦诱导蛋白产生的影响

水分胁迫及ＡＢＡ处理可诱导丰抗８号小麦幼苗及其悬浮培养细胞中４４．２ＫＤ蛋白亚基的产生或大量合成。高浓度的Ｃ＾２＋通道阻塞剂处理丰抗８号小麦幼苗,可明显抑制水分胁迫诱导产生的４４．２ＫＤ蛋白亚基的大量合成,而悬浮培养细胞中,２０μＭ的异博定处理就可显著抑制由ＡＢＡ及ＡＢＡ＋ＰＥＧ所诱导的蛋白亚基含量的提高,说明Ｃａ６２＋可能参与了干旱信号在胞内的传递过程;     

Design, synthesis and anticoccidial activity of a series of 3-(2-(2-methoxyphenyl)-2-oxoethyl) quinazolinone derivatives

A series of 3-(2-(2-methoxyphenyl)-2-oxoethyl) quinazolinone derivatives were designed and synthesized as anticoccidial agents by modifying the quinazoline ring of febrifugine. All the compounds were biologically evaluated according to the ACI method, and four of them exhibited anticoccidial activity against Eimeria tenella in the chicken at a dose of 9 mg/kg. Compound 5e shows ACI value at 173.2 and is as potent as decoquinate. These data suggest that 5e possesses high anticoccidial activity and may serve as a lead compound for the development of anticoccidial drugs in the future.     

纳米材料二氧化钛对胶孢炭疽菌的抑制作用

对纳米材料TiO2的性质及其对胶孢炭疽菌的抑制作用进行了研究。TiO2在190～240nm处有强的吸收峰。在短波光日光灯和蓝光下TiO2具有较强的抑菌作用，TiO2A对胶孢炭疽菌的菌丝生长、产孢量及孢子萌发抑制率分别为15．21％、54．68％、80．68％，TiO2 B为30．84％、39．70％、86．70％。TiO2 A和TiO2 B的最适抑菌浓度分别为0．5和0．4mg／ml。     

HH2型土壤湿度计测定土壤含水量的标定研究

就HH2型土壤湿度计在黄土高原沟壑区黑垆土表层的应用进行了标定研究,分析了HH2测量的准确性,各容重标定曲线的精度和灵敏度。结果表明:在各种容重条件下用HH2测量土壤水分,输出电压的变异系数小于6%,仪器的准确性较高。线性标定方程斜率a随容重的增大而增加,常数b则相反。容重标定曲线对HH2的可调参数a0、a1影响较小。当土壤水分含量为18%～19%时,不同容重的标定曲线的差别最低。     

一种新型的葡萄保鲜纸

在同类产品,载体和杀菌剂基本相同,特点均在粘合剂及溶剂中体现。“绿珍牌”葡萄保鲜纸的特点是：（１）选择非水溶性胶做粘合剂,避免了水对药品有效成分的影响;（２）选择有机溶剂极易凉干而不会吸收空气中的水分,所以药品的有效成分不会在生产过程中损失;（３）非水溶性粘合剂不含水分,性能稳定,能均匀地控制二氧化硫的释放速率,不会造成前期释放快而产生药害,以及后期释放量不足致使微生物重新侵染;（４）因为没有的影     

Synthesis and insecticidal evaluation of N-substituted 2-nitroiminoimidazolidines

N-substituted and N,N′-disubstituted 2-nitroiminoimidazolidines were prepared from 2-nitroiminoimidazoline. The feeding-contact and systemic activities as insecticides of some of these new compounds have been evaluated. © 1998 Society of Chemical Industry     

棉铃虫ABCA2作为Cry2Ab受体的功能分析

为明确棉铃虫Helicoverpa armigera ATP结合盒转运蛋白家族A蛋白亚家族2（ATP binding cassette transporter subfamily A member 2,ABCA2）在Cry2Ab杀虫机制中的作用,利用酵母双杂交技术研究棉铃虫ABCA2与Cry2Ab的结合特性,并利用RNA干涉（dsRNA和siRNA）降低ABCA2在细胞和幼虫中的表达,结合细胞毒理学试验分析ABCA2的功能。结果表明,棉铃虫ABCA2能与Cry2Ab特异性结合;棉铃虫的ABCA2序列与美洲棉铃虫H.zea相关序列的相似度为92.86%,利用dsRNA干涉美洲棉铃虫中肠细胞ABCA2的表达能显著降低Cry2Ab对中肠细胞的毒力;利用siRNA干涉技术降低ABCA2在棉铃虫幼虫活体中的表达也显著降低了Cry2Ab对幼虫的毒力。表明棉铃虫ABCA2不仅是Cry2Ab的特异性结合蛋白,而且参与Cry2Ab的杀虫过程,是Cry2Ab的一个重要功能受体。