嘧啶联吡唑甲酰胺类化合物的合成及除草活性

设计合成了一系列结构新颖的嘧啶联吡唑甲酰胺类化合物5a~5o,其结构均经过1H NM R和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明:在有效成分150 g/hm2剂量下苗后茎叶喷雾处理时,化合物(R)-N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5c)、N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5i)和N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5k)对繁缕Stellaria media的抑制率高达90%以上;而同样剂量下苗前土壤喷雾处理时,化合物N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5b)和5c对繁缕的抑制率达100%。该类结构化合物有望作为除草先导化合物进行开发。     

N-甲氧基-N-[2-(3-三氟甲基-1-取代吡唑-5-氧甲基)]苯基氨基甲酸甲酯的合成及生物活性研究

为了寻找新的高效的Strobilurin类杀菌剂,以1-取代基-3-三氟甲基吡唑啉-5-酮与N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸甲酯反应,合成了系列新型N-甲氧基-N-[2-(3-三氟甲基-1-取代吡唑-5-氧甲基)]苯基氨基甲酸甲酯化合物(IV1～IV13),其结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确认.生物活性测定结果表明,该类化合物在50 mg/L下对稻瘟病菌Pyricularia oryzae、黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦白粉病病菌Erysiphe graminis等具有较高的抑菌活性,如IV13对稻瘟病菌P.oryzae 的抑制率达94.0%.     

砜吡草唑

<正>中文通用名称:砜吡草唑英文通用名称:pyroxasulfone理化性质:砜吡草唑属新型吡唑类选择性除草剂。纯品外观为白色晶体;熔点:130. 7℃;蒸气压(25℃):2. 4×10~(-6)Pa;分配系数:正辛醇/水Log Pow=2. 39 (25℃);化学名称:3-(5-(二氟甲氧基)-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-甲砜基)-4,5-2H-5,5-二甲基-1,2-噁唑;结构式:     

三氟羧草醚类似物的合成及除草活性

以2,5-二羟基苯甲酸甲酯和三氟羧草醚为起始原料,设计合成了3个系列20个新的三氟羧草醚类似物,通过核磁共振氢谱、碳谱对其结构进行了表征。分别采用小杯法和室内盆栽法测定了目标化合物的除草活性。结果表明,化合物 III-02 [5-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2-硝基苯甲酸-(6-甲基苯并噻唑-2-基)酯]对单子叶杂草的除草活性明显高于对照药剂三氟羧草醚,其对稗草Echinochloa crusgalli和马唐Digitaria sanguinalis根茎生长的EC₅₀值分别为2.03、0.93 μg/mL和1.49、0.52 μg/mL;在有效成分100 g/hm2的施药剂量下,化合物 III-02 对单子叶杂草稗草、马唐及狗尾草Setaria viridis的防治效果均在85%以上,明显高于三氟羧草醚,对阔叶杂草马齿苋Portulaca oleracea、反枝苋Amaranthus retroflexus及苘麻Abutilon theophrasti的防治效果可达100%。初步构效关系表明,2-硝基苯甲酰衍生物的除草活性明显优于其2-甲氧基衍生物,三氟羧草醚苯甲酸酯衍生物对单子叶杂草的除草活性明显高于其苯甲酰胺衍生物。     

氟噻草胺对冬小麦田杂草生物活性及小麦安全性的室内测定

正氟噻草胺的化学名称为4'-氟-N-异丙基-2-(5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基氧)乙酰苯胺,是德国拜耳公司成功开发的一个氧乙酰替苯胺类除草剂,其主要通过抑制细胞分裂与生长而发挥作用(姜育田等,2007),用来防除小麦、玉米等作物田的各种一年生禾本科杂草及某些阔叶杂草,己在多个国家获得登记。关于氟噻草胺合成及其原药色谱分析虽有报道,但关于氟噻草胺对小麦田主要杂草的防除效     

N-甲氧基-N- 苯基氨基甲酸甲酯的合成及生物活性研究

为了寻找新的高效的Strobilurin类杀菌剂,以1-取代基-3-三氟甲基吡唑啉-5-酮与N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸甲酯反应,合成了系列新型N-甲氧基-N- 苯基氨基甲酸甲酯化合物 (IV1~IV13) ,其结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确认。生物活性测定结果表明,该类化合物在50 mg/L下对稻瘟病菌Pyricularia oryzae、黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦白粉病病菌Erysiphe graminis等具有较高的抑菌活性,如 IV13 对稻瘟病菌P.oryzae 的抑制率达94.0%.     

三氟啶磺隆钠盐三氟啶磺隆钠盐75%水分散粒剂

理化性质:三氟啶磺隆钠盐属磺酰脲类除草剂.纯品外观为白色无味细粉未;熔点:170.2～177.7℃,熔化后开始分解;蒸气压(25℃):＜1.3×10-6Pa;水中溶解度(25℃):25.7g/L(pH7.4).原药质量分数≥90%,外观为白色无味粉末;有机溶剂中溶解度(25℃):甲苯,己烷中＜1mg/L,乙酸乙酯中3.8g/L,辛醇中4.4g/L,丙酮中17g/L,甲醇中50g/L,二氯甲烷中790 mg/L.三氟啶磺隆钠盐75%水分散粒剂外观为淡褐色至褐色颗粒:悬浮率≥70%;常温贮存2年质量稳定.化学名称:N-[(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氨基甲酰基]-3-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶磺酰胺;结构式:     

新型杀虫剂氰氟虫腙的合成技术

合成新型杀虫剂氰氟虫腙。以4-三氟甲氧基苯胺为原料,经过三步反应,合成了氰氟虫腙。所合成的目标产物的纯度超过了99.2%,总收率达到95.9%,产物结构经IR,1H NMR确证。该方法原料低毒易得,操作简单,条件温和,适用于工业化生产。     

2-[5-(4-甲氧基苯基)-(1,3.4)-噻二唑基-6-异丙基]胺基甲基苯酚的一锅法合成工艺

根据拼合原理,将1,3,4-噻二唑基引入羟基苯甲醛设计成新颖结构的胺基甲基苯酚,并研究其合成工艺。寻求制备具有杀菌活性的化合物2-[5-(4-甲氧基苯基)-(1,3. 4)-噻二唑基-6-异丙基]胺基甲基苯酚。以邻异丙基水杨醛和2-氨基-5-(4-甲氧基)-苯基-(1,3. 4)噻二唑为起始原料,经过缩合、还原反应一锅法制得目标化合物2-[5-(4-甲氧基苯基)-(1,3. 4)-噻二唑基-6-异丙基]胺基甲基苯酚。在优化的条件下,反应总收率为75. 8%,纯度为99. 1%。该工艺简单经济,条件温和,一锅法合成工艺减少了溶剂的用量和废物排放量,收率较高。     

新化合物ZJ3265对5种鳞翅目害虫的毒力及田间防效

ZJ3265{(E+Z)-2-[2-(4-氰基苯)-1-(3-三氟甲基苯)亚乙基]-N-(4-二氟甲氧基苯)联氨酰胺}是由浙江省化工研究院有限公司自主开发的缩氨基脲类新型杀虫剂。采用浸渍法测定了ZJ3265对粘虫Mythimna separata、小菜蛾Plutella xylostella和斜纹夜蛾Prodenia litura的室内杀虫毒力。结果表明,ZJ3265对粘虫、小菜蛾和斜纹夜蛾的LC50值分别为1.37(1.16~1.62)、18.53(15.13~22.10 )和15.40(11.98~18.85) mg/L。在田间用24% ZJ3265 悬浮剂处理3 d(有效剂量120 g/hm2),其对小菜蛾、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾Spodoptera exigua和菜青虫Pieris rapae的防效分别达74.9%、76.7%、70.3%和84.4%;在试验剂量下,未观察到对作物产生药害。