头孢泊肟酯片体外溶出曲线研究

建立头孢泊肟酯片溶出度测定方法,通过比较自制头孢泊肟酯片与参比制剂的溶出曲线,评价两种制剂体外溶出行为是否一致。测定自制制剂及参比制剂在盐酸溶液(pH=1.5)、甘氨酸-氯化钠-盐酸溶液(pH=3.0)、醋酸盐缓冲液(pH=4.0)、磷酸盐缓冲液(pH=6.8)的溶出曲线,并通过计算相似因子(f₂)评价溶出曲线的相似性。在4种溶出介质中,3批自制制剂与参比制剂溶出曲线均相似。本研究建立的溶出试验方法能有效控制自制头孢泊肟酯片的质量,自制制剂与参比制剂体外溶出行为基本一致。     

地氯雷他定片的制备及一致性评价

目的:制备地氯雷他定片,并与原研市售制剂进行体外溶出行为一致性评价。方法:采用地氯雷他定原料药、乳糖、微晶纤维素和淀粉制备成地氯雷他定片后以欧巴代胃溶包衣液进行薄膜包衣。将自制的地氯雷他定片分别以pH=1.0的盐酸溶液,pH=4.5的醋酸盐缓冲液,pH=6.8的磷酸盐缓冲液及水为溶出介质,用浆法50r/min考察其在四种介质中的溶出行为,并采用f2相似因子评价其与原研片溶出行为的一致性。结果:自制地氯雷他定片与原研片在pH=1.0的盐酸溶液中15分钟溶出度均大于85%,在pH=4.5的醋酸盐缓冲液,pH=6.8的磷酸盐缓冲液及水中溶出曲线相似因子f2值分别为69,81及71。结论:自制地氯雷他定片与原研片在体外4种溶出介质中溶出行为均相似。     

复方延胡索酸泰妙菌素可溶性粉对猪支原体肺炎的疗效试验

为了评价复方延胡索酸泰妙菌素可溶性粉对猪支原体肺炎的治疗效果,在饮水中添加30、45、60 mg/L复方延胡索酸泰妙菌素可溶性粉,对猪支原体肺炎进行混饮治疗,同时设立支原净对照组。试验结果表明,复方延胡索酸泰妙菌素可溶性粉剂量为45、60mg/L两个试验组中有效率、治愈率、肺损伤改善率、相对日增重率、料重比与支原净基本相同。复方延胡索酸泰妙菌素可溶性粉剂量为60 mg/L试验组中有效率为100%,治愈率为95%;复方延胡索酸泰妙菌素可溶性粉剂量为45 mg/L试验组中有效率为95%,治愈率为90%。南此得知,复方延胡索酸泰妙菌素可溶性粉在饮水中的推荐混合剂量应为45~60 mg/L。     

两种抗生素对长途运输肉牛的抗应激和促生长作用及对比研究

为了探讨延胡索酸泰妙菌素、泰乐菌素对经长途运输后肉牛的抗应激和促生长作用及效果,试验将经长途运输后的27头肉牛随机分为试验1组、试验2组和对照组,每组9头,试验1组和试验2组肉牛运后10 d内每天分别灌服延胡索酸泰妙菌素和肌肉注射泰乐菌素,对照组不做任何处理。结果表明:试验1组肉牛发病率比对照组低8.89%,且平均每头牛体重增长量比对照组多7.150 kg;试验2组肉牛发病率比对照组低15.01%,且平均每头牛体重增长量比对照组多8.710 kg。说明延胡索酸泰妙菌素、泰乐菌素对经长途运输后肉牛的抗应激和促生长均有一定作用,且后者的作用效果优于前者。     

不同工艺制备的替米考星颗粒体外释放度研究

通过考察3种替米考星颗粒制剂在酸性溶液和缓冲液中的释放情况，为新制剂的进一步研发和临床应用提供理论依据。采用高效液相色谱法对3种不同制剂中替米考星的含量及其体外溶出度进行测定。色谱柱选择Hypersil ODS-2 C18(4.6 mm×250 mm, 5μm),以水∶乙腈∶四氢呋喃∶磷酸二丁胺(790∶130∶55∶25)为流动相，流速1.0 mL/min,检测波长290 nm,柱温30℃。分别以盐酸溶液和磷酸盐缓冲液为溶出介质，测定3种新研制的替米考星不同制剂体外溶出曲线，溶出方法选用浆法，转速为75 r/min,温度为37℃±0.5℃。在所建立的方法学基础上，替米考星在10μg/mL～1000μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系，在90 min时3种新研制的替米考星不同制剂在酸性溶液中的溶出度分别为100%、5.73%和8.29%,供试品1与供试品2、供试品3及对照品之间差异显著(P<0.05),供试品2、供试品3与对照品之间无明显差异；120 min时3种新研制的替米考星不同制剂在磷酸盐缓冲液中的累积溶出度分别为100%、97.53%和93.60%,3种供试品与对照品...     

复鸡方毒盐支酸原土体霉和素大、泰肠妙杆菌菌素混可合溶感性染粉的对疗效试验

通过人工诱病鸡毒支原体和大肠杆菌混合感染,用复方盐酸土霉素、泰妙菌素可溶性粉进行治疗试验,结果表明:高剂量组(含盐酸土霉素360mg/L、泰妙菌素120mg/L)、中剂量组(含盐酸土霉素180mg/L、泰妙菌素60mg/L)的治疗有效率分别为90.0%、83.3%,均高于单个的盐酸土霉素组(含盐酸土霉素180mg/L)60.0%(P<0.05)与单个的延胡索酸泰妙菌素组(含延胡索酸泰妙菌素60mg/L)63.3%(P>0.05)。本研究显示,盐酸土霉素与延胡索酸泰妙菌素联合使用,能够增强治疗效果。     

延胡索酸泰妙菌素对支原体和大肠杆菌混合感染的治疗试验

以人工诱发鸡毒支原体和大肠杆菌混合感染为模型,以酒石酸泰乐菌素为对照药物,评价了延胡索酸泰妙菌素的疗效.按每1 L水中分别加入312.5、468、625 mg延胡索酸泰妙菌素及500 mg酒石酸泰乐菌素的用量给病鸡饮水给药,连用5 d.试验表明,用药组的成活率、日增重、料肉比、气囊损伤度与感染对照组比较差异极显著(P＜0.01);延胡索酸泰妙菌素大剂量组日增重与小剂量组比较差异显著(P＜0.05),与其他各用药组比较差异极显著(P＜0.01),料肉比与其他各用药组比较差异极显著(P＜0.01);酒石酸泰乐菌素组的料肉比与延胡索酸泰妙菌素小剂量组比较差异不显著(P＞0.05);而与其他各组比较差异极显著(P＜0.01).数据分析表明,延胡索酸泰妙菌素大剂量组能有效地降低气囊损伤度,提高饲料转化率.     

泰妙菌素及其在养猪生产中的应用

泰妙菌素(Tiamulin/Thiamutin/Dynamutilin),又称硫姆林、泰妙霉素、泰妙灵、枝原净、泰牧霉素,分子式:C28H47NO4S,分子量:493.75,实际使用多为合成泰妙菌素延胡索酸盐,延胡索酸泰妙菌素分子式:C28H47NO4S·C4H4O4,分子量:609.8.其商品药有:①枝原净:白色结晶粉末,以拌入饲料内给药,含泰妙菌素85%,上海诺华动物保健有限公司经营。②双原清(延胡索酸泰妙菌素预混剂),有100%可溶性粉剂、80%预混剂、10%预混剂三种剂型产品,山东胜利股份生产。③延胡索酸泰妙菌素预混剂,山东鲁抗医药集团有限公司生产。④菁华康欣,主要成分为延胡索酸泰…     

伊维菌素吡喹酮咀嚼片溶出度方法的建立

为了建立同时测定伊维菌素吡喹酮咀嚼片两种主药溶出度的测定方法,采用高效液相色谱法测定在不同pH值溶出介质、不同浓度表面活性剂和不同转速的条件下伊维菌素吡喹酮咀嚼片两种主药的溶出曲线,确定了伊维菌素吡喹酮咀嚼片的溶出方法。结果显示,三批样品45 min时伊维菌素、吡喹酮两种主药的溶出度均大于85%。建立的溶出度测定方法可用于伊维菌素吡喹酮咀嚼片溶出度的测定。     

高效液相色谱法测定德拉昔布咀嚼片的体外溶出度

建立了德拉昔布咀嚼片溶出度测定的高效液相色谱法,并对德拉昔布咀嚼片和Deramaxx咀嚼片的溶出度进行比较。方法为浆法,转速为50 r/min,0.8%十二烷基硫酸钠为溶出介质,于5、10、15、20、30、40、50 min分别采样;采用Waters XSelect H88 C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,磷酸盐缓冲液(pH4.5)-乙腈(52∶48,V/V)为流动相,检测波长252 nm;柱温30℃;外标法定量。结果表明,德拉昔布在5~25μg/mL浓度范围内线性良好(r²=0.9992),检测限与定量限分别为0.81μg/mL、2.57μg/mL;平均回收率为101.8%±0.91%;德拉昔布咀嚼片与Deramaxx溶出度在30 min内分别为87.78%±1.91%和88.76%±2.05%,符合规定。试验所建立的方法简便、准确、专属性强,可用于德拉昔布咀嚼片的溶出度测定。     

80%延胡索酸泰妙菌素预混剂研究进展

延胡索酸泰妙菌素在动物物体内吸收迅速、靶组织药物浓度较高、分解代谢较为完全、体内分布广泛、残留较低,同时该药基本没有环境危害;80%延胡索酸泰妙菌素颗粒预混剂主药均匀度高,并且颗粒表面光滑,提高了该颗粒的流动性和分散性,使用时易于混合.     

复方盐酸土霉素、泰妙菌素可溶性粉对鸡毒支原体和大肠杆菌混合感染的疗效试验

通过人工诱病鸡毒支原体和大肠杆菌混合感染,用复方盐酸土霉素、泰妙菌素可溶性粉进行治疗试验,结果表明：高剂量组（含盐酸土霉素360mg／L、泰妙菌素120mg／L）、中剂量组（含盐酸土霉素180mg／L、泰妙菌素60mg／L）的治疗有效率分别为90．0％、83．3％,均高于单个的盐酸土霉素组（含盐酸土霉素180mg／C）60．0％（P〈0．05）与单个的延胡索酸泰妙菌素组（含延胡索酸泰妙菌素60mg／L）63．3％（P〉0．05）。本研究显示,盐酸土霉素与延胡索酸泰妙菌素联合使用,能够增强治疗效果。     

盐酸沃尼妙林预混剂的研制及其对猪增生性肠的炎疗效观察

以盐酸沃尼妙林为原料,利用流化床制粒包衣技术成功制备微丸型盐酸沃尼妙林预混剂,用HPLC测定制剂中主药含量。结果表明,制得的产品粒度均匀、流动性良好、含量稳定。选用猪增生性肠炎的自然发病猪为试验对象,以延胡索酸泰妙菌素疗效为对照。结果显示,试验组的高中低不同剂量组(中剂量为推荐剂量)与对照组对猪增生性肠炎治愈率分别为91.0%、82.0%、66.7%和75.3%,有效率分别为96.7%、88.7%、76.7%和83.6%,相同推荐剂量的微丸型盐酸沃尼妙林预混剂组的治愈率和有效率均高于泰妙菌素预混剂组(P<0.05)。     

延胡索酸泰妙菌素预混剂（支原净）

有效成分:延胡索酸泰妙菌素含量规格:每1000g中含泰妙菌素100g或800g。适用动物:猪作用与用途:用于猪支原体肺炎和嗜血杆菌胸膜性肺炎,也可用于猪密螺旋体引起的痢疾。用法与用量:混饲。每1000kg饲料添加40～100g(以有效成分计),连用5～10d。注意:避免接触眼及皮肤;禁止与莫能菌素、盐霉素等聚醚类抗生素混合使用;休药期5d。延胡索酸泰妙菌素预混剂(支原净)     

复方泰妙菌素对实验性鸡败血霉形体病疗效的再评价

本文就复方泰妙菌素对鸡败血霉形体的临床疗效进行了再评价。体外抑制试验和治疗试验证实,鸡败血霉形体对复方泰妙菌素敏感。复方泰妙菌素对鸡败血霉形体BG44T株的体外抑制作用与泰妙菌素相当。复方泰妙菌素200 g/mL饮水给药与泰妙菌素250 g/mL的疗效基本相当。     

盐酸沃尼妙林预混剂对猪痢疾的临床疗效

分析探讨盐酸沃尼妙林预混剂对猪痢疾的临床疗效。方法:将2015年养猪场4~5月龄110头确诊为痢疾病猪作为研究对象,将110头病猪随机分为5组,各22头,进行隔离饲养,饲养条件均相同,A组给予100mg/kg盐酸沃尼妙林预混剂治疗,B组给予75mg/kg盐酸沃尼妙林预混剂治疗,C组给予50mg/kg盐酸沃尼妙林预混剂治疗,D组给予100mg/kg延胡索酸泰妙菌素预混剂治疗,E组正常饲喂,不给予任何抗菌药物,对比观察各组疗效。治疗10d后,沃尼妙林在平均日增重、死亡率方面均明显优于延胡索酸泰妙菌素(P0.05);推荐剂量为75mg/kg。盐酸沃尼妙林预混剂治疗猪痢疾疗效显著,可使猪痢疾减轻至消失,体重明显增加。     

酒石酸泰万菌素预混剂在仔猪体内的药代动力学研究

为研究酒石酸泰万菌素预混剂在仔猪体内的药物动力学特征,采用平行试验设计方法,将12头28日龄健康仔猪随机分为两组,每组6头（公猪）,第1组口服沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂,第2组口服英国伊科拜克动物保健品有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂。两组给药剂量相同均为125mg/kg,所有仔猪给药前禁食12h,给药6h后恢复正常饮食。给药后按照预定的采血点采集血样,用液相色谱-质谱法（LC/MS-MS）测定酒石酸泰万菌素预混剂的血浆浓度,用DAS 2.1.1 软件计算药动学参数。结果显示：口服沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂在仔猪体内主要药动学参数如下：平均最高血药浓度（Cmax）为247.3 ng/ml,平均药时曲线下面积（AUC）为1899.0 ng/ml*h,平均达峰时间（Tmax）为1 h;口服英国伊科拜克动物保健品有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂主要药动学参数如下：平均最高血药浓度（Cmax）为159.8 ng/ml,平均药时曲线下面积（AUC）为986.0 ng/ml*h,平均达峰时间（Tmax）为1.5 h;结果表明,沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂平均最高血药浓度（Cmax）是参比制剂的1.55倍,平均药时曲线下面积（AUC）是参比制剂的1.93倍,生物利用度是参比制剂的193%;沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂相比参比制剂（英国伊科拜克动物保健品有限公司）具有给药后仔猪体内分布迅速,血药浓度高,药时曲线下面积（AUC）高,生物利用度高,吸收和代谢速度快,药物残留时间短,休药期短,对减少抗生素残留具有重要意义。     

沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊的特性分析

旨在制备并表征沙拉沙星/β-环糊精(SAR/β-CD)包合物微囊新制剂,测定增溶倍数和包封率,进行SAR/β-CD包合物微囊的体外溶出与体内药代动力学研究。采用搅拌法制备包合物微胶囊,用透射电镜、扫描电镜和粉末X光衍射技术进行物态表征。采用液相色谱法测定SAR/β-CD包合物微囊的增溶倍数和包封率,通过溶出试验研究SAR/β-CD包合物微囊在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中的释放规律。最后,进行了环糊精包合物微囊在鸡体内的药代动力学评价。理化表征试验证明,药物进入β-环糊精空腔,成功获得了SAR/β-CD包合物微囊。3个试验批次的SAR/β-CD包合物微囊的平均增溶倍数和平均包封率分别为(25.3±1.15)倍和90.3%±0.15%。在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中SAR/β-CD包合物微囊的溶出率为95.6%,而普通粉剂的溶出率仅为72.2%,包合反应后的制剂溶解度和溶出度均有显著提高。药代动力学试验中血药浓度检测的标准曲线为y=1.563 2x-0.189 6,R~2=0.999 3,在0.25～10.00μg·mL~(-1)内呈良好的线性关系。分析方法的精密度RSD值小于10%,分析方法的准确度大于90%,同时小于110%;回收率试验表明,低浓度(0.50μg·mL~(-1))回收率为90.55%±3.81%,中浓度(1.00μg·mL~(-1))回收率为93.85%±3.14%,高浓度(2.50μg·mL~(-1))回收率为98.19%±5.41%。冻融试验表明冻融稳定性(n=3)符合《中华人民共和国兽药典》(2015版)规定。鸡口服药代动力学试验表明,SAR/β-CD包合物微囊和沙拉沙星粉的AUC(mg·h~(-1)·L~(-1))、T_(max)(h)、C_(max)(μg·mL~(-1))分别为43.59±0.50、2.18±0.09、5.99±0.30和17.27±0.30、0.98±0.07、1.19±0.10。成功制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊新剂型,明显提高了药物的溶出率和生物利用度,对喹诺酮类药物的推广应用具有重要意义。     

应用不同药物治疗猪喘气病的效果比较

为了分析不同药物治疗猪喘气病的效果,本试验选取某猪场2020年11月-2020年12月发生喘气病的30头病猪,随机分为A、B、C三组,A组选择多西环素治疗,B组选择土霉素治疗,C组选择氟苯尼考与延胡索酸泰妙菌素预混剂联合治疗,对比三组病猪用药后的临床症状改善时间。结果显示,A组病猪的呼吸、食欲与精神状态恢复正常的时间均短于B组和C组病猪的(P 0.05)。试验表明,应用多西环素治疗猪喘气病效果显著,优于土霉素、氟苯尼考与延胡索酸泰妙菌素预混剂,值得推广应用。     

替米考星固体分散体的制备及性状研究和疗效观察

为了提高替米考星水溶性、适口性和临床使用疗效,试验采用固体分散体技术,通过喷雾熔融载体包被药物的工艺制备了替米考星固体分散体,并对该制剂水溶性、溶出度、稳定性及临床使用进行了考察。结果表明:本试验制备的替米考星固体分散体水溶性高于市售普通替米考星粉剂,溶水后8 min溶出度达到90%以上,制剂常温干燥放置90 d后溶出度依然达到95%以上;临床应用结果显示该制剂适口性和治疗效果优于市售普通制剂。说明采用固体分散体技术制备的替米考星制剂具有较好的水溶性、溶出度和稳定性,在临床应用中表现出良好的适口性和疗效。