1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈的合成及抑菌活性研究

【目的】寻找具有高抑菌活性的新型化合物。【方法】以3-吲哚乙腈为原料,经过1-位烷基化、2-位氧化和3-位烷基化反应,合成1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR、13 C NMR)和低分辨质谱(LC-ESI-MS)分析,并分别测定合成衍生物对5种供试病原真菌(小麦赤霉病菌、茄子黄萎病菌、烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌)的抑菌活性。【结果】经1 H NMR、13 C NMR和LC-ESI-MS分析确认,成功合成了6个1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物(3a~3f)。抑菌活性试验结果表明,6个目标化合物对5种供试病原真菌均有一定的抑菌活性;结构与活性相关分析说明,此类化合物骨架中芳香苄基对抑菌活性的贡献优于脂肪烃基异戊烯基,且芳香苄基中氟原子对化合物的抑菌活性有一定的促进作用,其中1-位和3-位同为对氟苄基的化合物3f(1,3-二对氟苄基-2-氧代-3-吲哚乙腈),对番茄灰霉病菌和烟草赤星病菌均具有较高的抑菌活性,有效中浓(EC50)分别为28.06和31.36μg/mL。【结论】本研究的合成方法简单、高效,合成的化合物3e和3f对5种供试病原真菌的抑菌活性均高于其他化合物,具有进一步研究和开发的价值。     

香豆素-3-羧酸乙酯的无溶剂微波合成研究

以取代水杨醛和丙二酸二乙酯为原料,在微波辐射和无溶剂条件下以六氢吡啶为催化剂发生缩合反应合成了6个香豆素-3-羧酸乙酯,目标化合物的结构均经IR,1H NMR和13C NMR进行了表征.利用正交设计探讨了实验的最优工艺条件为:微波功率400 W、反应时间6 min、醛与丙二酸二乙酯摩尔比1:1.3和催化剂用量0.3 mL.在优化条件下,香豆素-3-羧酸乙酯的产率为39.2%～85.9%.与常规合成方法相比,该优化的合成方法具有反应时间短、产率高、环境友好等特点.     

3-氯-4-氨基-N-（5-甲基异嗯唑-3-基）-苯磺酰胺的合成

以邻氯苯胺为原料,经过乙酰化、氯磺化、缩合及水解四步反应合成3-氯-4-氨基-N-（5-甲基异嗯唑-3-基）-苯磺酰胺（sMZ_C1）,合成总收率达46％．SMZ-C1的结构经IR,^1H NMR,^13CNMR和Ms证实．     

8-甲氧基香豆素-3-甲酸薄荷酯的合成及其在卷烟加香中的应用

以薄荷醇和8-甲氧基香豆素-3-甲酸为原料,合成了一种新型、释放型清凉剂8-甲氧基香豆素-3-甲酸薄荷酯,产物的结构经IR、1H NMR、13C NMR和HRMS确证.采用在线裂解气相色谱-质谱联用技术,对8-甲氧基香豆素-3-甲酸薄荷酯在600℃下的裂解行为进行了研究,并对8-甲氧基香豆素-3-甲酸薄荷酯进行了卷烟加香试验.结果表明:(1)600℃时,香豆素-3-甲酸薄荷酯的热解产物中共鉴定出25种成分,其中多种为重要的烟草香味成分;(2)8-甲氧基香豆素-3-甲酸薄荷酯具有改善和修饰卷烟烟气,增加豆香与清凉香气,减轻刺激性的作用.     

8-甲氧基-香豆素-3-甲酸香叶酯的合成及在卷烟中的应用

采用酰氯酯化法,以8-甲氧基-香豆素-3-甲酸与香叶醇为原料合成了8-甲氧基-香豆素-3-甲酸香叶酯,经IR,HRMS,~1H NMR,~(13)C NMR等鉴定,证实了其结构.采用热解-GC/MS对热解产物进行了分离鉴定,并对8-甲氧基-香豆素-3-甲酸香叶酯进行了卷烟加香试验.结果表明,600℃时,8-甲氧基-香豆素-3-甲酸香叶酯的热解产物中共鉴定出27种成分,主要为烯类、烷类、酸类、醇类、酚类;鉴定出香叶醇,且相对峰面积3.6,说明8-甲氧基-香豆素-3-甲酸香叶酯能在卷烟燃吸温度下释放出一定量的香叶醇;8-甲氧基-香豆素-3-甲酸香叶酯具有改善和修饰卷烟香气,增加甜韵和豆香香韵,减轻刺激性的作用.     

1,6二甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物的合成及除草活性

6-甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物与硫酸二甲酯在无水碳酸钾作敷酸剂及N,N-二甲基甲酰胺作溶剂条件下室温反应,尿嘧啶环上1-位氢原子被甲基取代.合成了3种1,6-二甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物.所合成的目标化合物均通过1H NMR和元素分析确证.生物活性测试表明该类化合物有一定的除草活性,化合物b浓度100 μg/mL时...     

4-羟基-3-甲氧基苯乙腈的合成方法改进研究

[目的]改进4-羟基-3-甲氧基苯乙腈的合成工艺。[方法]以香兰素为原料,采用KF/Al2O3为脱水剂,经过多步反应合成了4-羟基-3-甲氧基苯乙腈。[结果]反应的优化条件为:3-甲氧基-4-乙酰氧基苯乙醛和盐酸羟胺的摩尔比为1.0∶1.2;反应温度为100℃;反应时间为7.5 h;KF和Al2O3的质量比为1.0∶1.5。用元素分析,红外光谱和1H NMR确定了目标化合物的结构。[结论]该路线是一种简单、经济的方法。     

3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的合成研究

[目的]探讨合成3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的方法。[方法]4-甲基水杨酸经溴乙烷烷基化得到2-乙氧基-4-甲基苯甲酸乙酯,再在二异丙胺锂（LDA）,六甲基磷酰胺（HMPA）和CO2共同作用下在苄位进行羧基化得到目标产物。[结果]得到27 g白色粉末状终产物,熔点74～76℃,产率为73%,经1H NMR和MS鉴定为3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸。[结论]该合成方法路线较短,操作简单,易于纯化,适合于工业化生产。     

3-苄基-5-溴脲嘧啶类化合物的合成及除草活性

[目的]研究3-苄基-5-溴脲嘧啶类化合物的除草活性。[方法]3-苄基脲嘧啶类化合物与溴化锂、硝酸铈铵在乙腈作溶剂条件下回流反应,尿嘧啶环上5位氢原子被溴原子取代。[结果]合成了5个3-苄基-5-溴脲嘧啶类化合物,所有目标化合物均通过1H NMR确证。[结论]该类化合物有一定的除草活性,其中化合物c浓度100 mg/L时对油菜根长生长抑制具有较好的效果。     

3-羰基-桦木酰-甘氨酸的合成与活性分析

为了增强桦木酮酸的生物活性,以桦木酮酸为原料,草酞氯为酰化剂,合成桦木酮酸酰氯,再与甘氨酸甲酯盐酸盐合成3-羰基-桦木酰-甘氨酸甲酯,水解得到3-羰基-桦木酰-甘氨酸.采用红外、核磁和质谱对产物进行化学结构分析,并用四唑盐比色试验(MTT)法对人源肺腺癌细胞(A549)、人源鼻癌细胞(CNE)、人源舌鳞癌细胞(Tca8...     

Ferromagnetism in LaFeO3-LaCrO3 superlattices

Ferromagnetic spin order has been realized in the LaCrO3-LaFeO3 superlattices. Ferromagnetic coupling between Fe3+ and Cr3+ through oxygen has long been expected on the basis of Anderson, Goodenough, and Kanamori rules. Despite many studies of Fe-O-Cr-based compounds, random positioning of Fe3+ and Cr3+ ions has frustrated the observation of ferromagnetic properties. By creating artificial superlattices of Fe3+ and Cr3+ layer along the [111] direction, ferromagnetic ordering has been achieved.     

3,3''''-二对乙氧基苯基-3,3''''-二羟基-2,2''''-二茚叉基-1,1''''-二酮的合成

目的 合成新型的光致变色化合物.方法 联茚满烯二酮类光致变色磁性化合物在晶体状态下光照变色,同时产生稳定的自由基.这些特殊的性质使得这一系列化合物具有巨大的潜在应用价值.连用格式试剂与酮加成的经典反应.结果 合成了新的(联茚满)烯二酮类化合物即3,3'-二对乙氧基苯基-3,3'-二羟基-2,2'-二茚叉基-1,1'-二酮.结论 红外、核磁,元素分析、晶体结构4种波谱手段能确定其结构.     

WO3复合La2/3Ca1/3MnO3的磁电阻效应与导电行为研究

采用溶胶-凝胶法制备了不同摩尔比的WO3复合La2/3Ca1/3MnO3(LCMO)样品,探讨了零场下LCMO样品的阻温关系及在不同磁场下的磁电阻效应.分析了体系在高温区和低温区的导电行为,并在此基础上讨论了磁场对导电机制的影响及起因.     

鸡卵泡颗粒层组蛋白H3K4me3和H3K27me3的表达研究

卵母细胞成熟过程受组蛋白H3K4me3(trimethylation of lysine 4 on histone 3)和H3K27me3(trimethylation of lysine 27 on histone 3)及其相关的甲基化和去甲基化酶的调控，因此考虑对鸡的卵泡发育也存在一定的影响。选取“苏禽3号”配套系第一母本为研究对象，采用Western blot法探究组蛋白H3K4me3和H3K27me3在鸡卵泡不同发育阶段颗粒层中蛋白的表达模式。结果表明：在苏禽3号卵泡颗粒层中，组蛋白H3K4me3在卵泡发育不同阶段表达模式呈降低→升高→降低→升高的波浪形趋势，波浪变化较为平缓，在F5、F2和F1 3个表达高点的表达量与SWF(small white follicle)、LWF(large white follicle)、SYF(small yellow follicle)和F3 4个表达低点的表达差异显著（P<0.05）。组蛋白H3K27me3在不同发育阶段表达模式亦呈波浪形表达趋势，波浪变化起伏较明显，在SWF、SYF和F33个表达高点的表达量与F5、F4、F1和F2 4个表达低点的表达差异显著（P<0.05）。相关性分析显示，组蛋白H3K4me3与H3K27me3在不同发育阶段卵泡颗粒细胞中的表达呈较强的负线性相关(R=-0.808，P=0.000)。结果提示：组蛋白H3K4me3和H3K27me3在不同发育阶段卵泡颗粒层中的表达具有组织差异性，呈负相关的动态修饰性，可能共同协调卵泡生长过程中各基因的表达与功能，研究结果为鸡繁殖性状调控机理提供了理论依据。     

14-3-3蛋白相关研究进展

14-3-3蛋白家族是一组高度保守的蛋白质家族,在各种真核生物中广泛存在,主要是以同源/异源二聚体的形式存在,在哺乳动物中共有7种亚型。目前,对于14-3-3蛋白的研究表明其在神经发育、细胞周期、疾病发生等生命过程中都发挥着重要作用。通过对近年来14-3-3蛋白的研究成果进行归纳总结,综述了14-3-3蛋白在蛋白质翻译后修饰、细胞周期及疾病形成等方面的最新研究进展,讨论了深入研究14-3-3蛋白的重要性。     

香蕉14-3-3蛋白基因Ma-14-3-3d的克隆及序列分析(英文)

[Objective] The aim of the study is to clone and analyze the gene encoding 14-3-3 protein from banana. [Method] Combined with PCR amplification, RACE (rapid amplification of cDNA ends) technique was employed to clone 14-3-3 gene from banana; then the amplified sequence was sequenced and homologically analyzed. [Result] A new cDNA homologous with 14-3-3 protein genes were obtained by RT-PCR and RACE ( rapid amplification of cDNA ends ) approaches. The full length of this cDNA was 866 bp encoding 197 amino acids. Alignment of deduced amino acid sequence with those from other plants revealed that the cDNA shared high homology with 14-3-3 protein genes from other plants, and was designated as Musa acuminata 14-3-3 gene (Ma-14-3-3d). Phylogenetic analysis reveals that Ma-14-3-3d has closer genetic relationship with those from monocotyledon species than those from other species. [Conclusion] Ma-14-3-3d belongs to the same lineage of 14-3-3 from monocotyledon.     

香蕉14-3-3蛋白基因Ma-14-3-3d的克隆及序列分析

[目的]克隆分析香蕉中14-3-3蛋白编码基因。[方法]采用PCR与RACE技术相结合的方法克隆香蕉14-3-3基因,并进行CDNA测序及同源性分析。[结果]所克隆cDNA全长866 bp,编码197个氨基酸残基,具有植物14-3-3蛋白基因的特征结构域,并与其他植物来源的14-3-3蛋白具有很高的序列相似性,将其命名为Ma-14-3-3d(Musa acuminate14-3-3gene)。[结论]Ma-14-3-3d蛋白与来源于单子叶植物的14-3-3蛋白位于同一进化枝上。     

植物14-3-3基因的研究进展

文中对植物14-3-3基因的种类、表达及其亚细胞定位的研究进展进行了综述,并对其未来研究方向进行了展望。     

农业信息化3X3架构探讨-1

当前我国处在信息技术高速发展的时代,各行各业的信息化水平日益提升。农业作为我国国民经济的基础,其信息化水平的建设势必影响到整个社会信息化进程的推进,本文就农业信息化这个概念做了比较详细的剖析,将农业信息化按生产过程分为产前、产中、产后的信息化,并将各个阶段又具体细化为三个方面的内容,提出了农业信息化进程的3X3架构。随后对这个3X3架构的具体内容进行了全方位多角度的详细阐述,指出农业信息化产前、中、后三个阶段紧密联系、不可分割、互相促进,很好地把握农业信息化这几个方面的关系,以科学的方式推进农业信息化进程有助于我国的农业信息化更好地实现。最后,在全面推进农业信息化的基础上,我们提出----“新农业”的概念, 努力实现社会主义新农业是我们需要不断奋斗的目标。