主要植物源农药种类及其应用

1.苦参碱:单剂有0.2%、0.26%、0.3%、0.36%、0.5%水剂,0.3%水乳剂,0.36%、0.38%、1%可溶性液剂,0.3%乳油,0.38%、1.1%粉剂;混配制剂有1%苦参碱·印楝素乳油,0.2%苦参碱水剂 1.8%鱼藤酮乳油桶混剂,0.5%、0.6%、1.1%、1.2%苦参碱·烟碱水剂,0.6%苦参碱·小檗碱水剂.可分别用于防治蔬菜地小地老虎,十字花科蔬菜菜青虫、小菜蛾、蚜虫,韭菜韭蛆,黄瓜红蜘蛛、蚜虫,茶树茶毛虫、茶尺蠖,烟草烟青虫、烟蚜,小麦、谷子黏虫,棉花红蜘蛛,柑橘树矢尖蚧,梨树黑星病,苹果树红蜘蛛、黄蚜、轮纹病.     

硫酸小檗碱微球制剂在绵羊体内的药代动力学研究

为研究硫酸小檗碱微球在绵羊体内的药代动力学,选取10只绵羊,随机分为2组,分别颈部皮下注射2%硫酸小檗碱微球制剂和2%硫酸小檗碱水溶液,在不同时间点颈静脉采血,经前处理后利用高效液相色谱进行含量检测。通过DAS2.1.1软件进行数据统计分析,结果显示硫酸小檗碱微球组达峰时间T_(max)为8 h,消除半衰期T_(1/2Z)为5.22 h,达峰浓度C_(max)为0.31μg/mL,清除率C_(Lz/F)为0.46 L/(kg·h);而硫酸小檗碱水溶液组达峰时间T_(max)为1 h,消除半衰期T_(1/2Z)为2.35 h,达峰浓度C_(max)为0.28μg/mL,清除率C_(Lz/F)为2.21 L/(kg·h)。结果表明,硫酸小檗碱微球制剂与硫酸小檗碱水溶液相比具有更迟的达峰时间(P0.05),更长的消除半衰期(P0.05),在体内可起到缓释的效果。     

硫酸小檗碱微球制剂性状及稳定性研究

研究旨在考察硫酸小檗碱微球制剂的性状及稳定性。采用紫外分光光度法测定硫酸小檗微球的药物含量,并通过影响因素试验、加速试验、长期稳定性试验考察了温度((40±2)℃)、光照((4 500±500)lx)、冷藏(-4℃)和冷冻(-20℃)等因素对硫酸小檗碱微球制剂的影响。结果显示:温度是影响硫酸小檗碱微球制剂稳定性的主要因素,高温能够使其黏度加大和硫酸小檗碱含量降低(P0.05),但对其pH值、粒径、沉降体积比和重分散性变化影响不明显(P0.05);在加速试验与长期试验中,硫酸小檗碱微球制剂的p H值、粒径、沉降体积比、重分散性和硫酸小檗碱含量变化不明显(P0.05),硫酸小檗碱微球制剂经振荡易于混悬均匀,未发现微球凝结现象。综上所述,制备的硫酸小檗碱微球制剂性状及稳定性良好,在室温保存24个月各项指标仍符合质量要求。     

HPLC法测定白龙散中龙胆苦苷和小檗碱的含量

建立反向高效液相色谱法检测白龙散中龙胆苦苷和小檗碱含量的方法。试验采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.5%三乙胺水溶液(用85%磷酸调p H值至3.0)-甲醇(60:40,v:v)为流动相,流速为1.0 m L/min,柱温为30℃;进样量为10μL;检测波长为270 nm;龙胆苦苷和小檗碱的含量测定范围分别为4.09~102.2μg/m L(R=0.999 7),3.93~98.26μg/m L(R=1.000 0);加样平均回收率分别为98.63%,97.78%;RSD分别为0.96%,1.23%;该方法方便、准确、可靠,适用于测定白龙散中龙胆苦苷和小檗碱的含量。     

苦豆子总碱及其透皮制剂的皮肤刺激性试验

为了观察苦豆子总碱制剂及其透皮制剂体表用药的安全性,并采用《化妆品卫生规范》(2007年版)规定的皮肤刺激性试验进行验证。结果表明:苦豆子总碱制剂对皮肤无刺激,苦豆子总碱透皮制剂对皮肤有轻度刺激。说明苦豆子总碱制剂及其透皮制剂外用安全。     

黄白口服液的质量控制研究

为了制定黄白口服液质量标准,采用薄层色谱(TLC)法对组方中的黄连、金银花、黄芩、地榆炭进行定性鉴别;用高效液相色谱(HPLC)法对制剂中盐酸小檗碱和黄芩苷进行含量测定。结果TLC鉴别专属性强,重现性好;盐酸小檗碱线性范围在0.139~0.834 μg(R²＝0.9999),平均回收率为97.04%,RSD为0.97%(n＝6);黄芩苷线性范围0.235~1.41 μg(R²＝0.9999),平均回收率为97.64%,RSD为0.71%(n＝6)。对黄连、金银花、黄芩、地榆炭的定性鉴别及盐酸小檗碱和黄芩苷的含量测定可用来进行制剂的质量控制。     

苦豆子及其复方药对奶牛子宫内膜炎5种致病菌的体外抑菌活性研究

采用酸法提取苦豆子(Sophoraalopecuroides L.)的有效成分,并用96孔板微量肉汤稀释法测定苦豆子生物总碱的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)。采用(K-B)纸片扩散法,以盐酸小檗碱为对照,考察苦豆子提取物及其复方灌注剂对致病菌的抑菌效果。结果表明,苦豆子总生物碱对表皮葡萄球菌抑制效果最佳,MIC为16g/L,MBC为32g/L。苦豆子总生物碱、复方灌注剂及硫酸小檗碱的抑菌环平均直径分别为14.28,18.61和18.02mm。由此得出苦豆子总生物碱及其复方灌注剂有明显的抗菌作用。     

仔泻康口服液的质量标准研究

为了研究仔泻康口服液质量标准,以便控制产品质量,采用薄层色谱法(TLC)对制剂中黄芪、黄芩、黄连、白头翁进行定性鉴别;用高效液相色谱(HPLC)法对制剂中黄芩苷、盐酸小檗碱进行含量测定。结果 TLC鉴别分离度好,简单、灵敏、专属性强。黄芩苷线性范围在0.12～0.75μg(R2=0.9975),平均回收率为97%,RSD=1. 46%(n=6);盐酸小檗碱线性范围在0. 125～0. 75μg(R2=0.9929),平均回收率为93.33%,RSD为2.21%(n=6)。对黄芪、黄芩、黄连的定性鉴别及黄芩苷、盐酸小檗碱的含量测定,方法简单、准确、可靠,所建的标准可用于仔泻康口服液的质量控制。     

紫外分光光度法测定盐酸环丙沙星、盐酸小檗碱预混剂中盐酸小檗碱的含量

以0．05mol／L硫酸作对照液，用紫外分光光度法在421nm测定了盐酸环丙沙星、盐酸小檗碱预混剂中盐酸小檗碱的含量。结果表明，盐酸小檗碱在8-56μg／mL范围内，吸光度与浓度呈良好的线性关系，相关系数为0．9992，平均回收率为101．32％，RSD为0．94％（n=5）。本方法简便、快速、结果准确，适用于该制剂中盐酸小檗碱的质量分析检验。     

黄连提取物对耐药金黄色葡萄球菌的体外抑菌试验

黄连为毛茛科植物黄连CoptischinensisFranch，三角叶黄连CoptisdeltoideaC．Y．ChengetHsiao或云连CoptisteetaWall．的干燥根茎。多年生草本，苦，寒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。具有清热燥湿，泻火解毒等功效。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，耳道流脓。化学成分含小檗碱（berberine）、黄连碱（coptisine）、巴马亭（palmatine）、药根碱（jatrorrhizine）、木兰碱（magnoflorine）等。主要化学成分黄连素（小檗碱）易溶于热水和热乙醇中，几乎不溶于乙醚；巴马亭易溶于热水，微溶于乙醇和氯仿；黄连碱极难溶于水，微溶于乙醇；药根碱可溶于水和乙醇。     

HPLC波长切换法结合化学计量学对不同厂家四黄止痢颗粒中5种成分的比较分析

建立一种四黄止痢颗粒中(R,S)-告依春、黄芩苷、盐酸小檗碱、甘草酸铵、大黄素5个指标性成分的HPLC测定方法,同时结合化学计量学评价四黄止痢颗粒的质量。采用Inertsil ODS-3-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.3%三氟乙酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速1 mL·min^-1,柱温30℃;采用波长切换检测(0~10 min,245 nm测定(R,S)-告依春;10~22 min,278 nm测定黄芩苷;22~25 min,266 nm测定盐酸小檗碱;25~30 min,249 nm测定甘草酸铵;30~45 min,254 nm测定大黄素)。采用聚类分析、偏最小二乘判别分析等方法对不同厂家的四黄止痢颗粒进行质量评价。(R,S)-告依春、黄芩苷、盐酸小檗碱、甘草酸铵、大黄素5个指标性成分在45 min内能够达到完全分离,进样浓度分别在0.071~0.71μg·mL^-1、14.03~140.3μg·mL^-1、3.11~31.1μg·mL^-1、0.116~1.16μg·mL^-1、0.0049~0.049μg·mL^-1范围内线性关系良好;平均加样回收率分别为102.7%、99.3%、101.1%、98.0%、97.3%。20批四黄止痢颗粒聚为4类;小檗碱、(R,S)-告依春和大黄素是影响不同厂家四黄止痢颗粒质量贡献较大的3种成分。该方法稳定性好,重复性好,精密度高,可用于四黄止痢颗粒中5种指标成分的同时测定。     

止泻散质量标准研究

为了控制止泻散的质量,采用高效液相色谱法测定制剂中槲皮素和盐酸小檗碱的含量。结果显示,色谱条件为甲醇-0.4%磷酸溶液(50∶50)、检测波长360 nm、柱温30℃时,止泻散制剂中槲皮素含量为0.054 mg/g;色谱条件为乙腈-水(47∶53)、检测波长345 nm、柱温30℃时,盐酸小檗碱含量为0.632 mg/g。该方法简便、灵敏、无干扰,可以有效控制止泻散的质量。     

苦参功劳颗粒中盐酸小檗碱含量测定研究

建立并验证了苦参功劳颗粒中盐酸小檗碱的含量测定方法。采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾缓冲液;检测波长为265 nm;流速为1.0 mL/min;柱温为30℃。试验结果表明盐酸小檗碱在4.9～78.6μg·mL~(-1)范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系(r=1),加样回收率在101.38%-103.74%之间,平均回收率为102.7%,RSD=0.8%(≤2.0%)。所建立的方法简便、准确度高、专属性强,可用于苦参功劳颗粒中盐酸小檗碱的含量测定。     

小檗碱透皮制剂对小鼠骨髓细胞的微核效应

本采取小鼠骨髓细胞微核试验方法。研究小檗碱透皮制剂对体细胞的诱变性。结果表明：阴性对照组微核率为1．125±0．9‰,环磷酰胺阳性对照组的微核率为5．125±0．976‰,与阴性对照组比较,差异极显（P＜0．01）;小檗碱透皮制剂低,中,高剂量组微核率分别是1．125±0．69‰,1．5±0．9‰,1．875±0．787‰,与阴性对照比较,差异均不显（P＞0．05）,试验结果为阴性。小檗碱透皮制剂对小鼠骨髓细胞不具诱变性。     

中草药复方栓剂中小檗碱的检测

为了对中草药复方栓剂的质量进行控制,试验采用薄层层析法对中草药复方栓剂中的主要成分小檗碱进行定性鉴定,采用高效液相色谱法对其含量进行测定。结果表明:薄层层析法样品色谱与盐酸小檗碱对照品在相应位置上显示相同颜色的清晰斑点;高效液相色谱法在20～300 mg/L范围内线性关系良好(r=0.999 94),平均回收率为101.44%,标准差(RSD)为1.33%。说明这两种方法简便、灵敏、准确,适用于该制剂的质量控制。     

防治奶牛子宫内膜炎中西药复方乳剂的制备与检验

测定了盐酸小檗碱的最大吸光波长;根据吐温-80不同添加量对中西药复方乳剂中盐酸小檗碱溶出度影响确定吐温-80的最适添加量;通过外观、含量、pH值检查及离心加速试验、冷冻-加热循环试验、高温60 ℃与光照试验、(40±2) ℃加速试验对乳剂的稳定性进行判定;通过皮肤刺激性及大鼠阴道黏膜刺激试验对其安全性进行判定.试验结果表明盐酸小檗碱的最大吸光波长为350 nm,其溶出度不随着吐温-80量的增加而增加,最适添加量为4.95%.此中西药复方乳剂为稳定性高、安全、无刺激的子宫内膜炎理想制剂,可以用于临床研究.     

超微粉碎对黄连解毒汤中栀子苷和小檗碱溶出的影响

目的:比较普通粉碎和超微粉碎对黄连解毒汤中栀子苷和小檗碱溶出量的影响.方法:用HPLC法测定.结果:超微粉碎可增加栀子苷和小檗碱的溶出量,在超声提取下超微细粉中栀子苷和小檗碱含量分别比细粉提高26.26%和37.07%.结论:超微粉碎没有改变黄连解毒汤固有的药效学物质,但对黄连解毒汤中栀子苷和小檗碱溶出量而言,超微粉碎有重大意义.     

超声强化提取红菊苣黄酮及其抗氧化活性的研究

为了研究红菊苣黄酮的抗氧化活性,试验采用超声波辅助方法,以乙醇溶液为浸提液,采用L9(34)正交试验设计研究了红菊苣黄酮的最佳提取工艺,并测定了其对羟自由基(·OH)和1,1-二苯基-2-苦苯肼自由基(DPPH·)的清除效果。结果表明:黄酮最佳提取工艺条件为60%乙醇溶剂,超声功率200 W,超声提取时间20 min,料液比1∶25,在该条件下总提取率可达5.34%;红菊苣黄酮类化合物对·OH自由基和DPPH·自由基的清除率达到92.1%和93.4%。     

几种生物农药对有机黑果枸杞虫害田间防治研究

选用了0.5%藜芦碱水剂、0.3%苦参碱水剂、0.5%印楝素水剂、1.5%除虫菊素、5%桉油精水剂对枸杞木虱进行防治;用0.5%藜芦碱、0.3%苦参碱、50%硫磺悬浮剂、0.5%印楝素、1.6%狼毒素、1.5%除虫菊素、5%桉油精对黑果枸杞蚜虫进行防治;用0.5%藜芦碱、0.3%苦参碱对黑果枸杞负泥虫进行防治;用0.5%藜芦碱水剂、0.3%苦参碱水剂、雅氪、满维对枸杞瘿螨进行防治。结果表明:在黑果枸杞防治中,0.5%藜芦碱对枸杞木虱的卵及若虫防效最好,其中,藜芦碱72 h后防效可达80%。5%桉油精对枸杞蚜虫防效最好,药后72 h达到83.88%,效果好于其他药剂。枸杞负泥虫防治中,0.5%藜芦碱防效最好,药后48 h达到了97.55%;枸杞瘿螨防治中,24 h后0.5%藜芦碱防治效果可以达到95%,水剂优于可溶剂。     

小檗碱对金黄色葡萄球菌生物被膜的抑制作用

本实验以中药提取物小檗碱为研究对象,探究其对金黄色葡萄球菌生物被膜形成的抑制作用。实验采用常量肉汤稀释法测定小檗碱对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC);随后分别选取2 MIC、1 MIC、0.5 MIC浓度小檗碱,采用结晶紫染色法测定其对金黄色葡萄球菌生物被膜生长的抑制率,同时采用实时荧光定量PCR测定2 MIC、1 MIC、0.5 MIC小檗碱对金黄色葡萄球菌Nuc基因的表达情况。结果显示,小檗碱对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)为62.5μg/mL,2 MIC、1 MIC、0.5 MIC浓度小檗碱对金黄色葡萄球菌生物被膜的抑制率分别为77.14%、66.91%和55.55%,荧光定量PCR测得各组金葡菌Nuc基因的Ct值大小为Ct值(0.5 MIC)> Ct值(1.0 MIC)>Ct值(2 MIC),说明随着小檗碱浓度的增大,对金黄色葡萄球菌生物被膜的抑制作用增强,呈现明显的浓度依赖性。本研究为小檗碱对金黄色葡萄球菌感染的防治提供数据支持。