头孢噻呋混悬剂治疗人工感染仔猪传染性胸膜肺炎的效果观察

将头孢噻呋混悬剂分为高、中、低(10、5、2.5 mg/kg体重)3个剂量组分别肌肉注射治疗仔猪传染性胸膜肺炎,每36 h用药1次,连用2次;同时设头孢噻呋钠注射液对照组,按10 mg/kg体重给药,2次/d,连用3 d。结果表明,头孢噻呋混悬剂3个剂量组和头孢噻呋钠注射液对照组对仔猪传染性胸膜肺炎均有明显的治疗效果,成活率可达80％～100％,极显著高于感染对照组(P<0.01)。头孢噻呋混悬剂中、高剂量组成活率极显著高于头孢噻呋混悬剂低剂量组及头孢噻呋钠注射液组 (P<0.01)。本试验结果表明,头孢噻呋混悬剂能减少胸膜肺炎放线杆菌人工感染引起的临床症状,降低死亡率。作为注射剂治疗仔猪传染性胸膜肺炎,以5～10 mg/kg体重的剂量为佳。      

头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉对人工诱发猪大肠杆菌病的疗效

作者研究了头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠对人工诱发猪大肠杆菌病的疗效.对人工诱导发病的35日龄仔猪分别肌注头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉(每种药设3和5 mg/kg2个剂量组),分别在第0、12、48、72 h给药,3 d共给药4次.同时设氨苄西林混悬注射液、Tinknium注射液以及健康和感染对照组.用药14 d后结果表明,头孢噻呋组有效率、治愈率及增重相对比显著高于氨苄西林和Tinknium组,头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠各剂量组之间死亡率、有效率、治愈率和增重相对比差异不显著.头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉以3 mg/kg 3 d给药4次的治疗方案是可行的.     

头孢噻呋混悬剂对放线杆菌小鼠病理模型的治疗试验

为评价头孢噻呋混悬剂对猪胸膜肺炎放线杆菌病的疗效,本试验通过小鼠人工感染猪胸膜肺炎放线杆菌建模,用不同剂量的头孢噻呋混悬剂(2、5、10mg/kg)进行临床疗效试验,并用头孢噻呋钠注射剂作为对照,结果5mg/kg和10mg/kg组治愈率均为100%,且头孢噻呋混悬剂较头孢噻呋注射剂效果更佳。因此,头孢噻呋混悬剂以5mg/kg剂量治疗小鼠放线杆菌病效果显著。     

头孢噻呋混悬剂治疗人工复制仔猪黄白痢的效果观察

将头孢噻呋混悬剂以高、中、低(10、52、.5 mg/kg)3个剂量组,分别肌肉注射治疗仔猪黄白痢,每24 h用药1次,连用3次,同时设对照组。结果表明,头孢噻呋混悬剂3个剂量组和头孢噻呋钠注射液对照组对仔猪黄白痢均有明显的治疗效果,成活率可达80%~100%,极显著的高于感染对照组(P<0.01)。头孢噻呋混悬剂中、高剂量组成活率显著高于头孢噻呋混悬剂低剂量组及头孢噻呋钠注射液组(P<0.01)。表明头孢噻呋混悬剂能减少大肠埃希菌人工感染引起的临床症状,降低病死率。作为注射剂治疗仔猪黄白痢,剂量以5 mg/kg~10 mg/kg为佳。     

头孢噻呋钠对1日龄雏鸡实验性感染鸡大肠杆菌病的药效试验

通过预先颈部皮下注射头孢噻呋钠,评价其对1日龄雏鸡试验性诱导大肠杆菌病的预防效果。以微量法测得头孢噻呋钠和恩诺沙星对鸡大肠杆菌的MIC分别为0.1mg/L和1.6mg/L。试验结果表明,0.2、0.1、0.05mg/只的头孢噻呋钠各用药组对人工诱导鸡大肠杆菌病的保护率分别为100%、90%和80%,与0.125mg/只的恩诺沙星对照组(63.33%)及感染对照组(46.67%)相比,头孢噻呋钠各剂量组均能显著降低1日龄雏鸡人工诱发大肠杆菌病的死亡率(P<0.01),具有很好的预防效果;试验结束后细菌学检测结果表明,头孢噻呋钠各剂量组和药物对照组鸡的大肠杆菌检出率分别为13.33%、23.33%、30.0%、46.67%,与感染对照组(90%)相比均显著减少(P<0.01)。     

头孢噻呋钠脂质体的毒性研究

按每千克体重1 000mg、500mg和200mg给15只小鼠腹腔注射头孢噻呋钠脂质体,7d后小鼠仍健活;再将56只小鼠随机分为7组,即头孢噻呋钠脂质体高、中、低剂量组(分别相当于临床剂量的20、10和5倍),头孢噻呋钠原料药高、中、低剂量组和生理盐水对照组,连续21d腹腔注射头孢噻呋钠脂质体和头孢噻呋钠后,进行血液学、血清生化学和组织病理学检查。小鼠血常规及生化指标经t检验后显示,头孢噻呋钠高剂量组对小鼠有明显的毒性,脂质体高剂量组也有一定毒性,但相比同剂量的原料药毒性有所降低。肝脏和肾脏病理切片结果显示,脂质体对小鼠造成的毒性影响明显比头孢噻呋钠小。本研究结果表明,经脂质体包封后的头孢噻呋钠毒性明显下降,安全性提高。     

硫酸头孢喹肟注射液对仔猪传染性胸膜肺炎的临床疗效试验

将硫酸头孢喹肟注射液分为高、中、低(4、2、1mg/kg体重)3个剂量组分别肌肉注射治疗仔猪传染性胸膜肺炎,同时设头孢噻呋冻干粉对照组,按3 mg/kg体重给药,一日一次,连用3天。结果表明,硫酸头孢喹肟注射液3个剂量组和阳性对照组(头孢噻呋冻干粉对照组)对仔猪传染性胸膜肺炎均有明显的治疗效果,有效率及相对增重率显著高于阴性对照组(P＜0.01);硫酸头孢喹肟注射液高、中剂量组的有效率及相对增重率显著高于硫酸头孢喹肟注射液低剂量组和阳性对照组((P＜0.01)。人工感染治疗试验结果表明硫酸头孢喹肟注射液按每1kg体重2mg肌注,一日一次,连用3天,对仔猪传染性胸膜肺炎有良好的治疗效果。     

头孢噻呋钠对人工感染雏鸡大肠杆菌病的疗效试验

采用国产头孢噻呋钠对人工感染大肠杆菌O78的雏鸡进行疗效试验。其结果显示:应用头孢噻呋钠和阿莫西林钠可有效控制雏鸡大肠杆菌病,降低雏鸡大肠杆菌病的发病率和死亡率。以0.1 mg/只和0.2 mg/只剂量皮下注射头孢噻呋钠,对雏鸡大肠杆菌病有较好疗效。     

头孢噻呋混悬剂对猪链球菌Ⅱ型小鼠模型的治疗试验

建立小鼠链球菌病的模型,评价头孢噻呋混悬剂的疗效。选用小白鼠人工感染猪链球菌Ⅱ型建立疾病模型,并应用不同剂量头孢噻呋混悬剂进行治疗试验。结果表明,链球菌Ⅱ型感染的小鼠模型能表现出典型的临床症状及病理变化,且具有较好的重复性。5和10mg/kg组治愈率均为100%,2mg/kg组治愈率为70%。因此,头孢噻呋混悬剂作为注射剂治疗小鼠猪链球菌Ⅱ型感染以剂量5mg/kg为佳。     

当归多糖对头孢噻呋钠联合LPS致鸡肝损伤的防治效果

探讨当归多糖(Unprocessed Angelica sinensis polysaccharide,UASP)对头孢噻呋钠联合内毒素(lipopolysaccharide,LPS)致鸡肝损伤的防治效果,为家禽保肝药物研发奠定基础。基于前期试验研究,购买1日龄健康海蓝褐蛋鸡264羽,首先开展头孢噻呋钠联合不同来源LPS致鸡肝损伤对比试验研究、头孢噻呋钠联合脂多糖粗提液(LPS I)致鸡肝损伤时间点与剂量的重复性筛选研究,其次开展UASP对头孢噻呋钠联合LPS I致鸡肝损伤的防治效果研究。主要评价指标为鸡临床体征、丙氨酸氨基转移酶(ALT)与天门冬氨酸氨基转移酶AST)及肝脏病理组织学观察。头孢噻呋钠联合不同来源LPS致鸡肝损伤对比研究结果显示,各模型组鸡血清AST和ALT均显著升高(P0.05),结合临床症状与肝脏组织观察,头孢噻呋钠联合LPS I可以造成显著肝损伤;头孢噻呋钠联合LPSⅠ致鸡肝损伤时间点与剂量的重复性筛选研究显示,固定头孢噻呋钠剂量为5mg/kg/d,LPSⅠ剂量为4mL/kg时,造模后6h与48h肝损伤均较为明显;UASP干预头孢噻呋钠联合LPS I致鸡肝损伤的效果研究显示,模型组鸡血清AST和ALT较正常对照组显著升高(P0.05),与模型组相比,UASP高剂量组(UASPH)血清AST和ALT均显著降低(P0.05)。显微镜下显示,模型组鸡肝细胞出现广泛变性、坏死;与模型组相比,UASP组肝细胞变性坏死减轻,UASPH组改善更明显。说明UASP对头孢噻呋钠联合LPS诱导的肝脏损伤具有保护作用。     

泰拉霉素治疗肉牛出血性败血症的疗效观察

为评价泰拉霉素对肉牛出血性败血症的治疗效果,选取38头患有巴氏杆菌病肉牛进行试验,按病情将病牛分为轻、中、重3个等级,根据等级平均分为两组,第Ⅰ组(19头)为泰拉菌素组,泰拉霉素2.5 mg/kg,颈部一次皮下注射,5 d后重复注射1次;第Ⅱ组(19头)为头孢噻呋钠联合恩诺沙星治疗组,5%头孢噻呋钠混悬液5 mg/kg,5%恩诺沙星2.5 mg/kg,分别肌肉注射,1次/d,连用8 d。分别于治疗前和治疗后2 d、5 d、7 d、14 d观察临床症状及3个月后的增重及肺炎复发情况。结果显示:泰拉霉素比头孢噻呋钠联合恩诺沙星治疗能更快减轻病牛症状,降低病牛死亡率。3个月后观察,第Ⅰ组病牛体重比第Ⅱ组显著增加,且在3个月内肺炎并未复发。此次试验表明,泰拉霉素不但对牛巴氏杆菌具有很好的抗菌效果,而且能使肉牛增重。     

头孢噻呋钠混悬注射液在鹅体内的药代动力学

健康四川白鹅20只,随机分为A、B两组,A组单剂量静注头孢噻呋钠无菌粉针,B组单剂量肌注头孢噻呋钠混悬注射液,均按2．2mg·kg-1。用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,3p97药代动力学程序软件处理药时数据。结果显示,A组药-时数据符合二室开放模型（W-1／C^2）;主要药代动力学参数：t1／2。0．112h,tmB2．711h,CL0．234L·kg-1·h-1,V0．064L·kg,AUC9．400mg·h·L-1,B组药-时数据也符合二室开放模型（W-1／c2）;主要药代动力学参数：t1/2结果表明,头孢噻呋钠混悬注射液在鹅体内分布广泛,生物利用度高,且具有长效缓释作用.。     

体外诱导猪胸膜肺炎放线杆菌对头孢噻呋的耐药性

为建立猪胸膜肺炎放线杆菌(APP)耐头孢噻呋模型,利用最小抑菌浓度(MIC)倍递增法,用盐酸头孢噻呋诱导敏感APP-0成为耐药子代APP-Y100,结果发现,头孢噻呋对耐药子代APP-Y100的MIC比APP-0提高了128倍,无药培养30代后,MIC为APP-0的64倍。在头孢噻呋作用下,APP菌体由球杆状变为杆状,个体变大,与无头孢噻呋环境下存在显著性差异。小白鼠体内试验中,感染APP-0和APP-Y100的小鼠,感染后2 h分别注射10 mg/kg和20 mg/kg的盐酸头孢噻呋,计算10 d内小鼠死亡率。APP-0感染组,低、高剂量药物处理后,死亡率分别为80%和100%,而APP-Y100感染组分别为0和80%。     

头孢噻呋钠混悬注射液在鹅体内的药代动力学

健康四川白鹅20只,随机分为A、B两组,A组单剂量静注头孢噻呋钠无菌粉针,B组单剂量肌注头孢噻呋钠混悬注射液,均按2.2mg·kg-1。用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,3p97药代动力学程序软件处理药时数据。结果显示,A组药-时数据符合二室开放模型(W=1/C2);主要药代动力学参数:t1/2α0.112h,t1/2β2.711h,CL 0.234L·kg-1·h-1,V 0.064L·kg-1,AUC 9.400mg·h·L-1。B组药-时数据也符合二室开放模型(W=1/C2);主要药代动力学参数:t1/2α0.546h,t1/2β22.737h,Cmax1.252 mg·L-1,Tmax0.484h,V 1.885L·kg-1,AUC8.792mg·h·L-1。结果表明,头孢噻呋钠混悬注射液在鹅体内分布广泛,生物利用度高,且具有长效缓释作用。     

盐酸头孢噻呋注射液对奶牛的安全性研究

试验旨在研究盐酸头孢噻呋注射液对奶牛的安全性。试验选择20头健康泌乳奶牛,随机分成4组,即1×(2.2 mg/kg bw)、3×(6.6 mg/kg bw)、5×(11.0 mg/kg bw)推荐剂量组和0.9%生理盐水对照组,观察用药后奶牛的直肠温度、精神状态以及乳房局部症状等临床症状,并进行血液生理和血清生化指标的测定。结果显示,盐酸头孢噻呋注射液1×、3×、5×推荐剂量组所有试验动物用药后均无明显的不良反应,血液生理和血清生化指标均在正常范围内,表明盐酸头孢噻呋注射液在临床上用于靶动物奶牛是安全的。     

硫酸头孢喹肟对仔猪黄白痢临床疗效试验

为验证增效硫酸头孢喹肟对仔猪黄白痢的临床疗效,选用自然感染黄白痢患病仔猪为试验对象,以头孢噻呋钠的疗效为对照.结果显示,硫酸头孢喹肟高、中、低剂量组对仔猪黄白痢的治愈率分别为93.3％、90.0％、0％,总有效率分别为100％、100％和6.7％;头孢噻呋钠对照组的治愈率为40.0％、总有效率为60.0％;试验药物高、中剂量组对仔猪黄白痢的治愈率与对照药物相比差异极显著(P＜0.01).表明硫酸头孢喹肟对仔猪黄白痢的临床疗效显著优于头孢噻呋钠,建议推荐剂量为3 mg/kg,每天1次,连用2d.     

盐酸头孢噻呋注射液对奶牛的安全性研究

试验旨在研究盐酸头孢噻呋注射液对奶牛的安全性。试验选择20头健康泌乳奶牛,随机分成4组,即1×(2.2 mg/kg bw)、3×(6.6 mg/kg bw)、5×(11.0 mg/kg bw)推荐剂量组和0.9%生理盐水对照组,观察用药后奶牛的直肠温度、精神状态以及乳房局部症状等临床症状,并进行血液生理和血清生化指标的测定。结果显示,盐酸头孢噻呋注射液1×、3×、5×推荐剂量组所有试验动物用药后均无明显的不良反应,血液生理和血清生化指标均在正常范围内,表明盐酸头孢噻呋注射液在临床上用于靶动物奶牛是安全的。     

两种头孢噻呋注射液在猪体内的比较药动学研究

研究了两种头孢噻呋注射液给猪肌注后的比较药物动力学特征。选用12头健康猪随机分为两组,每组6头,分别肌注上海公谊兽药厂生产的长效盐酸头孢噻呋注射液和美国辉瑞生产的盐酸头孢噻呋注射液（速解灵注射液）,每头5mg／kg。采用超高效液相色谱法测定猪血浆中头孢噻呋的的药物浓度,用Winnonlin5．2药动学分析软件非房室模型处理药时数据,模型200处理肌注给药后的药代动力学参数。结果表明：健康猪肌注两种注射液后,参数MRT、Cmax、tmax统计差异极显著（P〈0．01）,长效盐酸头孢噻呋注射液单剂量肌注给药较速解灵注射液吸收慢,达峰时间显著延迟,达峰浓度显著降低,平均驻留时间显著延长;参数AUC、Kel、t1/2允统计无显著性差异（P〉0．05）,长效盐酸头孢噻呋注射液的相对生物利用度为98．41％,与速解灵注射液的生物利用度相当。本研究可为头孢噻呋注射液的临床合理用药提供参考。     

高效液相色谱法测定头孢噻呋钠含量

建立了测定头孢噻呋钠含量的高效液相色谱法。采用C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以含0.8%四正丁基溴化铵的乙腈溶液-0.1mol/L柠檬酸钠溶液(用20%柠檬酸调节pH至5.0)-磷酸盐溶液(0.1mol/L磷酸二氢钾,0.02mol/L磷酸氢二钾,用10mol/L氢氧化钾调节pH至7.0)-水(400:4:48:520)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长254nm,进样量20μL,柱温30℃。头孢噻呋钠浓度在0.0496～0.1984mg/mL时,其峰面积与浓度的线性关系良好(r=1.000);平均回收率为100.0%,平均相对标准偏差RSD为0.17%;检测限为0.0025μg/mL。本方法操作简便,分析快速,结果准确,适用于头孢噻呋钠原料药的含量测定。     

头孢噻呋钠在猪体内的药代动力学和生物利用度研究

用微生物杯蝶法测定血清药物浓度,6头实验猪按5 mg/kg单剂量静注、肌注头孢噻呋钠(Ceftiofur Sodium),对其药代动力学和生物利用度进行了研究.试验菌为蜡样芽孢杆菌1.1687,结果平均回收率为96.52%,血清最低检测浓度为0.15 μg/ml,日内日间变异系数为2.5%～4.9%,血清浓度在0.3～0.8 μg/ml范围内呈良好线性关系(r=0.9884).药时数据经Mcpkp药代动力学计算机程序处理,猪静注、肌注头孢噻呋钠体内药物运转都符合二室开放模型,其中静注的药代动力学参数为T1/2α=2.22 h,T1/2β=14.64 h, K12=0.09/h, K21=0.078/h, Kel=0.20/h, V1=0.34 l/kg, VB =1.38 l/kg, CLB=0.07 l/kg/h,AUC=76.56 mg/l*h; 肌注药代动力学参数为Tmax=0.69 h,Cmax=12.09 μg/ml,T1/2ka=0.19 h,T1/2β=15.18 h,Kel=0.23/h,K12=0.14/h,K21=0.08/h;生物利用度为AUCi.m/AUCi.v=87.97%.