欢迎订阅《中兽医医药杂志》

金丝桃素散剂和金丝桃素络合物是中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所开发研制的新兽药。在“十五”国家重点科技攻关项目“高致病性禽流感防治技术与开发”课题的资助下，从中草药贯叶连翘（Hypericum perforatum L.）中提取分离的具有抗RNA病毒的有效成分-金丝桃素（Hypericin），     

防治禽流感及其它RNA病毒的新兽药——金丝桃素

金丝桃素是在梁剑平研究员的主持下，由国家“十五”国家科技攻关专项基金“防治高致病性禽流感生物制剂的研究应用”、“十五”科技攻关计划项目“新型抗菌、抗病毒新兽药的研制”和甘肃省科技攻关计划项目“金丝桃素的产业化及应用”三个项目资助下，经过5年的卓有成效的科技攻关而研制出来的，适用于兽医临床领域抗禽流感和其他RNA病毒的新兽药。     

金丝桃素注射液质量标准的研究

金丝桃素（hypericin，4.4，5，5，7，7一六羟基一2，2一二甲基一中位一萘并二蒽酮）是贯叶连翘Hypericum perforatum L．中最具有生物活性的物质，具有抗抑郁、镇静、抗菌消炎、光敏活性，尤其是抗病毒作用突出。研究表明，由中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所从贯叶连翘中提取分离并合成的金丝桃素络合物，具有很强的杀菌和抗病毒作用。笔者等对金丝桃素注射液制备工艺进行了比较。从中选择一种最佳制备工艺，并按照中国药典要求对其质量标准进行了研究。以便将金丝桃素注射液进一步推广应用。     

金丝桃素对高致病性禽流感病毒杀灭效果良好

由中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所报送国家禽流感参考实验室的“金丝桃素对禽流感H5N1和H9N2亚型病毒的杀灭效果”检验日前完成。结果表明，金丝桃素对高致病性禽流感病毒杀灭效果良好，最后杀灭率可达100％。     

防治禽流感及其他RNA病毒的新兽药--金丝桃素

金丝桃素是贯叶连翘中具有广谱抗病毒的中草药活性单体, 近年来在欧、美等国家和地区被用于抗抑郁症、艾滋病以及甲型、乙型肝炎。但该药物在兽医临床领域内的应用从未见报道。“十五”期间,中国农业科学院兰州畜牧与兽医研究所新兽药工程实验室利用现代中草药提取、分离技术,研制出适用于兽医临床领域的抗禽流感和其他RNA病毒的金丝桃素及其制剂。     

金丝桃素络合物对大白鼠的亚急性毒性试验

金丝桃素（Hypericin）化合物广泛分布在藤黄科（Clusiaceae）金丝桃属（Hypericum L．）植物中，其中以贯叶连翘（Hypericum perforatum L．）中含量较高。现代研究表明，金丝桃素具有抗抑郁、扰病毒及辅助治疗肿瘤等多种药理作用。为了检测金丝桃素络合物的毒性，对其安全性给予客观的评价，特进行了其亚急性毒性试验，现报告如下。     

金丝桃素的最新研究进展

综述了近年来国内外在金丝桃素的含量及测定方法、提取、毒性及不良反应、药理作用和临床应用等方面的最新研究进展,介绍了金丝桃素抗抑郁、抗癌抗肿瘤、抗病毒(尤其是抗禽流感病毒)等的药理作用及临床应用。金丝桃素对禽流感病毒有极强的杀灭活性,预示着金丝桃素在治疗禽流感方面有着广阔的前景。     

金丝桃素浸膏的毒理学研究

金丝桃素是藤黄科金丝桃属植物贯叶连翘的有效成分。研究发现，金丝桃素具有抗抑郁、抗病毒及辅助治疗肿瘤等多种作用。中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所药物研究室通过提取、分离得到了金丝桃素浸膏，并对其进行了药理、药效和临床验证试验，结果发现金丝桃素对由A型流感病毒引起的禽流感具有较好的预防和治疗作用。为了解其毒性情况，以小白鼠、大白鼠和雏鸡为试验动物进行了急性毒性和亚急性毒性试验，现介绍如下。     

金丝桃素浸膏的影响因素试验

金丝桃素是从贯叶连翘中提取的有效成分,临床上用于预防鸡、鸭等禽类由A型流感病毒引起的禽流感,以及其它一些反转录病毒引起的病毒性疾病。金丝桃素在光照下不稳定,为了进一步明确金丝桃素浸膏的固有稳定性,了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物,为该制剂生产工艺、包装、贮存条件提供科学依据,特进行以下试验。     

金丝桃素蛋白络合物体外抗H5N1亚型禽流感病毒的活性研究

用鸡胚法进行了金照桃素蛋白络合物抗HSNI亚型禽流感病毒活性研究。分别采用了感染病素同时给药、给药后接种病毒、先感染病毒后给药三种方式，通过测定鸡胚尿囊液的血凝效价和计算药物对感染鸡胚的保护率，观察金丝桃素蛋白络合物的抗H5N1亚型禽流感病毒活性。实验结果表明，①药物在体外与病毒作用一段时间后不规则将其混悬液接种鸡胚，药物浓度在0.5mg/ml以上时，对感染鸡胚的保护率达100%。同时给药组的血凝效价显著降低，与对照组相比差异极显著；②在感染病毒前给药，药物浓度在2mg/ml以上时，对感染鸡胚的保护率达100%，药物组的血凝效价显著降低，与对照组相比差异极显著；③先感染病毒后给药，药物浓度在2mg/ml以上时，对感染鸡胚的保护率达88.9%，血凝效价明显隆低，与对照组相比差异显著。同时，在此种方式下，药物对病毒的抑制作用与药物浓度有一定依赖性，适当提高药物浓度，可以增强其抗病毒活性。     

金丝桃素体外抗H9N2亚型禽流感病毒活性研究

研究金丝桃素体外抗H9N2亚型禽流感病毒的活性。用MTT法观察金丝桃素预防、治疗、以及体外直接作用15 min 4种给药方式对感染H9N2亚型禽流感病毒的细胞的保护效果,以及用荧光酶标法测定金丝桃素对禽流感病毒神经氨酸酶的抑制活性。结果表明,金丝桃素的4种给药方式在体外对感染禽流感病毒的细胞的的保护率分别为6.43%、5.31%、39.89%、69.04%。金丝桃素对禽流感病毒神经氨酸酶活性的抑制,IC50为0.58 mg/mL。表明金丝桃素对感染H9N2亚型禽流感病毒的细胞有一定保护的作用,且对神经氨酸酶的活性有较显著的抑制作用。     

金丝桃素蛋白络合物在鸡体内对H9N2亚型禽流感病毒杀灭效果的研究

为了明确金丝桃素蛋白络合物在动物体内H9N2亚型AIV的杀灭效果及临床上用于预防和治疗的剂量，将180只28日龄非免疫石歧杂黄鸡随机为6组，分别为金丝桃素蛋白络合物高、中、低剂量组，金刚烷胺药物对照组，感染不给药组及健康对照组。其中，金丝桃素蛋白络合物三个剂量组的实验鸡于感染H9N2亚型AIV12h后分别以不同的剂量灌服给药，而金刚烷胺药物组于攻毒12h后以10mg/l饮水。用棉拭子采集各实验组鸡的咽喉及泄殖腔黏液，进行微量血凝（HA）试验及RT-PCR检测，以确定各实验组鸡的排毒情况。结果表明，金丝桃素蛋白络合物对人工感染H9N2亚型AIV的实验鸡有较好的保护作用，与金刚烷胺药物对照及感染不给药组相比有显著差异。     

金丝桃素的研究进展

金丝桃素是贯叶连翘中最具生物活性的物质,具有抗抑郁、抗肿瘤、抗病毒、止血消炎及光动活性等。在德国,将金丝桃素与蛋白结合,用于治疗艾滋病及甲、乙型肝炎;在美国作为食品添加剂已被广泛应用。金丝桃素具有多种药理活性,目前已成为国内外研究开发的热点。现将近几年金丝桃素的研究进展阐述如下。1金丝桃素的化学结构及特性金丝桃素名为4,4',5,5',7,7'-六羟基-2,2-二甲基-中位-萘并二蒽酮,分子式C30H16O8,属于二蒽酮类化合物,是一种蓝黑色针状结晶体,其熔点是320℃,易溶于吡啶和其它有机胺类,呈橙红色并带红色荧光,可溶于碱水溶液中。pH…     

金丝桃素对口蹄疫病毒的体外抗病毒实验

本文报道了金丝桃素体外抗口蹄疫病毒（FMDV）的研究结果。采用双抗体捕获抗原法、病毒滴度测定、MTT法、组织细胞培养等方法均检测到抗病毒作用。结果显示：金丝桃素在BHK-21细胞感染FMDV前、后及同时加入，都有明显抑制细胞病变的作用。金丝桃素使FMDV的TCID50从8．5下降到6．25。双抗体捕获抗原法检测到金丝桃素有效抑制FMDVBHK-21细胞的吸附、融合，抑制率可达59．72％。研究结果提示：金丝桃素在体外有抗口蹄疫病毒作用，抑制口蹄疫病毒与宿主细胞的吸附、融合是抗病毒的重要途径之一。     

防治禽流感及其它RNA病毒韵新兽药——金丝祧素

金丝桃素是贯叶连翘中具有广谱抗病毒的中草药活性单体，近年来在欧、美等国家和地区被用于抗抑郁症、艾滋病以及甲型、乙型肝炎。由中国农科院兰州畜牧与兽医研究所新兽药工程实验室利用现代中草药提取，分离技术，研制出适用于兽医临床领域的抗禽流感及其它RNA病毒的金丝桃素及其制剂。该药已基本完成了国家新兽药申报实验等工作。     

金丝桃素体外抗口蹄疫病毒与宿主细胞吸附作用研究

对光活化金丝桃素体外抑制口蹄疫病毒与宿主细胞吸附作用进行实验。体外培养的BHK-21细胞加入金丝桃素,日光灯下光活化1h后感染FMDV。通过细胞病变观察、MTT法、双抗体捕获抗原法、扫描电子显微镜进行抑制FMDV与宿主细胞吸附、融合研究。结果表明金丝桃素有明显抑制细胞病变的作用。双抗体捕获抗原法检测金丝桃素有效抑制FMDV和BHK-21细胞的吸附、融合,抑制率可达59．72％。扫描电镜观察,金丝桃素组与病毒对照组相比,BHK-21细胞FMDV颗粒明显减少。提示金丝桃素在体外有显著抑制口蹄疫病毒与宿主细胞的吸附、融合作用。     

金丝桃素的体外抗口蹄疫病毒活性

将体外培养的BHK21细胞感染FMDV后加入金丝桃素，日光灯下光活化1h，通过细胞病变观察、MTT法、透射电子显微镜观察、H^3-UR掺入试验，探讨了光活化金丝桃素对FMDV体外生长增殖的影响。结果表明，金丝桃素有明显的抑制FMDV致BHK21细胞病变效应，能抑制FMDV的增殖，抑制率可达61．82％。透射电镜观察，金丝桃素组与病毒对照组相比，BHK21细胞的FMDV颗粒明显减少。证实，金丝桃素在体外有明显的抑制FMDV增殖的作用。     

金丝桃素的兽药药理学研究进展

金丝桃素是从贯叶连翘中提取的有效活性成分之一,具有抗病毒、抗抑郁、抗菌、抗癌和光活性等作用。就近几年来金丝桃素在兽药药理学上的研究及其在防制动物疾病中的应用进行综述,为其在畜牧业中的研究和应用提供参考。     

中国防治禽流感药物研究取得重大突破

由中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所农业部新兽药工程重点开放实验室研制的防治禽流感新制剂日前在华南农业大学P3实验室完成了活鸡人工感染H5N1亚型禽流感病毒治疗临床试验。结果表明，从中药材中提取的金丝桃素对人工感染的H5N1亚型禽流感家禽活体具有百分之百的治愈率，对H9N2亚型禽流感病毒也有一定的抑制作用。     

金丝桃素体外抗口蹄疫OS/99 BF13病毒作用的研究

金丝桃素属二蒽酮类,是贯叶连翘中最具生物活性的物质,为抗病毒的中草药活性单体,亦具有显著的抗肿瘤、抗抑郁及其光敏活性。本试验通过光敏活性及氧依赖性试验,发现氧气也是金丝桃素抗病毒活性的一个重要条件。氧气浓度增加时,0.5μg/mL的金丝桃素浓度即可对口蹄疫OS/99 BF13病毒起到很强的抑制作用。通过金丝桃素体外细胞毒性试验、所致细胞病变及其作用环节的研究观察,发现其对口蹄疫OS/99 BF13病毒有直接灭活作用,并对吸附于细胞表面及进入细胞内的口蹄疫OS/99 BF13病毒有抑制作用。