烟草茎粗提取物对朱砂叶螨活性的初步研究

用浸渍法分别以石油醚、苯、乙醇、丙酮和水对烟草茎进行平行浸提,然后对浸提物进行了系统的室内杀螨活性试验。结果表明烟茎的石油醚、苯、乙醇、丙酮和水提取物均有一定的杀螨活性。其中,丙酮提取物活性最强。在2. 5 mg/mL浓度下,对朱砂叶螨24、48 h和72 h的校正死亡率分别为42.12%、75.84%和100%,对朱砂叶螨的致死中浓度为0.972 4 mg/mL。     

地肤提取物杀螨活性的研究

采用多种溶剂和方法对地肤全株进行了提取,测定了其中杀螨活性最高的氯仿提取物的多种溶剂萃取物对二斑叶螨(Tetranychus urticae Koch)和朱砂叶螨[Tetranychus cinnabarinus(Boisduval)]的生物活性。结果表明,氯仿提取物的生物活性显著高于石油醚和甲醇提取物,提取物的氯仿萃取物对2种螨的生物活性最强。本试验还对该种植物的杀螨活性有效成分进行了初步研究。氯仿萃取物经柱层分离得到流分112个,经薄层层析(TLC)检验后,相同成分者合并,最终得流分11个。生物活性测定结果表明,F₉活性最高,其对二斑叶螨、朱砂叶螨和山楂叶螨的致死中浓度分别达到了0.390 3、0.298 1、0.256 8 mg /mL。     

瑞香狼毒根乙醇提取物及4种溶剂萃取物对两种叶螨及豌豆蚜的触杀活性比较

本文分别采用玻片浸渍法和带虫浸叶法测定比较了瑞香狼毒根乙醇提取物及4种不同溶剂萃取物对截形叶螨、二斑叶螨及豌豆蚜的触杀活性。结果表明,瑞香狼毒根的乙醇提取物对截形叶螨、二斑叶螨、豌豆蚜处理12h的校正死亡率分别为60.28%、59.24%、54.32%,24h的校正死亡率分别为66.75%、61.45%、65.53%;石油醚萃取物对3种供试生物处理12h和24h校正死亡率分别为89.39%、93.70%、91.49%和93.33%、84.19%、100%;氯仿萃取物处理12h和24h后校正死亡率分别为32.11%、35.66%、27.35%和34.47%、35.95%、38.60%,瑞香狼毒4种溶剂萃取物触杀活性顺序为:石油醚氯仿水乙酸乙酯,随着浓度增大,萃取物对3种供试生物的触杀活性明显增强,表现出良好的量效关系。石油醚萃取物对截形叶螨12h和24h的LC50分别为2.040 2mg/mL和0.8mg/mL;对二斑叶螨12h和24h的LC50分别为0.280 3mg/mL和0.037mg/mL;对豌豆蚜12h和24h的LC50分别为0.911 4mg/mL和0.360 5mg/mL,24h毒力均高于12h毒力。     

几种中药提取物对二斑叶螨的生物活性及其对主要解毒代谢酶活性的影响

用3种不同有机溶剂对蛇床子Cnidium monnieri、白头翁Pulsatilla chinensis、百部Stemona japonica、半夏Pinellia ternata、紫丁香Syringa oblate进行了提取,获得15种植物粗提物,并采用玻片浸渍法对二斑叶螨进行室内药效测定。结果表明,当各粗提物浓度为5.00mg/mL时,蛇床子丙酮提取物A-SCZ和蛇床子氯仿提取物C-SCZ在处理24h后,二斑叶螨的校正死亡率为100%,具较好的杀螨活性。室内毒力试验表明,A-SCZ、C-SCZ、百部乙醇提取物E-BB、白头翁乙醇提取物E-BTW、白头翁氯仿提取物C-BTW对二斑叶螨的LC50分别为2.68、1.68、4.14、11.91、5.93mg/mL。测定施药后4h和24h二斑叶螨体内乙酰胆碱酯酶(AchE)、羧酸酯酶(CarE)、酸性磷酸酯酶(ACP)、碱性磷酸酯酶(ALP)、谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)、多功能氧化酶(MFOs)等解毒代谢酶的活力变化情况,结果表明,白头翁、紫丁香、蛇床子的活性成分主要抑制二斑叶螨体内AchE、GSTs、ACP和CarE而发挥杀螨作用,而百部粗提物主要抑制的是害螨体内GSTs和MFO。A-SCZ、C-SCZ提取率达19.83%和21.62%,表明这两种中药提取物有较高的提取率和杀螨活性,具有很大的开发潜力。     

白花丹根提取物的杀螨活性

研究了白花丹Plumbago zeylanica L. 根提取物对柑桔全爪螨的杀螨活性,发现其具有优良的杀螨、杀卵和产卵抑制活性.白花丹根先经甲醇冷浸提取,然后用石油醚萃取甲醇提取物,所得石油醚萃取物的12、24h杀螨致死中浓度(LC50)分别为2.52、2.12mg/ml, 产卵抑制中浓度(ODC50)分别为1.39、1.52mg/ml,杀卵LC50为1.04mg/ml.石油醚萃取物经硅胶柱层析后,以PE5-9馏份的活性最高,1mg/ml浓度下,杀螨率和杀卵率与白花丹素(plumbagin)标样在P=0.05水平均无显著差异.PE5-9馏份 12、24h的杀成螨LC50分别为0.71、0.67mg/ml,杀卵LC50为0.66mg/ml.不同溶剂展开系统薄层层析和GC-MS结果表明,该植物中的杀螨活性主要成分为白花丹素.     

姜黄对朱砂叶螨的生物活性

系统研究了姜黄Curcuma longa的正己烷、苯、无水乙醚、甲醇和水等溶剂的顺序和平行提取物对朱砂叶螨的生物活性.测定不同提取物对朱砂叶螨的触杀毒力.结果表明:处理72h姜黄的顺序提取物中,正己烷和苯提取物对朱砂叶螨的校正死亡率均为100%;在平行提取中,72h正己烷、苯、无水乙醚、甲醇和水提取物对该螨的LC50分别为0.7753、0.0993、0.9855、0.7873和0.8384 g·L-1.     

藜不同溶剂提取物的杀蚜活性

以萝卜蚜为试虫,对4种不同溶剂藜提取物的杀蚜活性进行了研究。结果表明,石油醚和乙醇提取物的杀虫活性最为显著,对萝卜蚜有很强的触杀和拒食作用,石油醚提取物72 h的平均拒食率为73.33%,拒食中浓度AFC_(50)为61.731 mg/mL,触杀校正死亡率为97.69%,LC_(50)为22.431 mg/mL;乙醇提取物72 h的触杀校正死亡率为93.82%,LC_(50)为34.698 mg/mL,与对照组具有显著差异。此外,藜其他溶剂提取物也表现出一定的杀蚜活性。     

姜黄素嘧啶酮衍生物的合成及杀螨活性

在明确姜黄素具有杀螨活性,且其结构中的双羰基并非是起杀螨作用的关键基团的基础上,设计、合成了4个新颖的姜黄素嘧啶酮衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱分析确认。生物活性测定结果表明:4个目标化合物均表现出优于母体化合物姜黄素的杀螨活性,处理48 h后,活性最好的4,6-二 -2-嘧啶酮(3a)对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和柑橘全爪螨Panoychus cotri的LC50值分别为487.5和200.3 mg/L,其毒力约为姜黄素的4倍;而处理72 h后,化合物 3a 对朱砂叶螨的LC50值为40.7 mg/L,其毒力约为姜黄素的14倍。     

滨蒿内酯对朱砂叶螨不同螨态的生物活性及作用方式研究

为明确植物源活性化合物滨蒿内酯的杀螨活性及作用方式,测定了滨蒿内酯对植食性害螨朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)的幼螨、若螨、雌成螨的触杀活性;同时测定了其对雌成螨的产卵抑制和驱避活性,以及杀卵活性.结果表明,滨蒿内酯对朱砂叶螨雌成螨具有较高的触杀毒力,48h的LC_(50)为0.157mg/mL;滨蒿内酯对朱砂叶螨不同螨态的触杀活性的从大到小依次为雌成螨、若螨、幼螨,其无明显的杀卵活性;滨蒿内酯对雌成螨表现出较强的驱避作用,同时对雌成螨具有明显的产卵抑制作用,且处理后96h的产卵抑制率达到58.28%.说明滨蒿内酯对朱砂叶螨的主要作用方式为触杀、驱避和产卵抑制作用.     

米尔贝霉素类似物的合成及杀螨杀蚜活性

为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物,以伊维菌素为原料,经脱糖、羟基保护、氧化、还原胺化、脱保护等将其转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列米尔贝霉素磺酰脒类化合物(7a~7i),并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和豆蚜Aphis craccivora的室内活性。结果表明:各衍生物对朱砂叶螨和豆蚜均有较好的触杀活性,其中7f、7h和7i对朱砂叶螨24 h的LC50值分别为1.04×10–2、9.60×10–4和1.44×10–2 mg/L;7i对豆蚜24 h的LC50值为7.81 mg/L。米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性。     

大环内酯类新化合物天维菌素杀螨活性及田间防治效果

为明确新化合物天维菌素的杀螨活性,采用叶碟喷雾法测定了在室内天维菌素对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus、柑橘红蜘蛛Panonychus citri及二斑叶螨Tetranychus urticae的毒力,并研究了其制剂对螨类害虫的田间防治效果。结果表明,天维菌素对朱砂叶螨若螨和雌成螨均具有较高的毒力,其LC50分别为0.011、0.11 mg(a.i.)/L,杀螨活性优于弥拜霉素、阿维菌素,但杀卵活性较差。田间试验中2%天维菌素微乳剂具有良好的速效性且具有一定的持效期,在有效成分8~40 mg/kg剂量下,对朱砂叶螨和二斑叶螨药剂处理14 d的防治效果分别为83.22%~92.77%和85.49%~92.64%,有效控制期在14 d以上;在有效成分75 mg/kg剂量下,对柑橘红蜘蛛防治效果最好,处理1、3、7、14 d的防治效果分别达96.53%、97.72%、98.05%和91.42%。表明天维菌素具有作为杀螨剂的潜力。     

龙胆不同提取液对棉蚜的生物活性及其活性浓度的初步筛选

以龙胆的全草为试材,基于均匀设计法研究了龙胆全草的不同提取液对棉蚜的触杀和拒食作用。结果表明,乙醇浸提液对棉蚜具有较高的触杀作用。水蒸气蒸馏液对棉蚜具有较强的拒食作用。乙醇浸提液对棉蚜48 h的致死中浓度(LC50)为17.663 5 mg/mL,水蒸气蒸馏液对棉蚜24、48 h的拒食中浓度(AFC50)分别为18.975、17.362 mg/mL。丙酮浸提液对棉蚜的触杀和拒食作用不显著。龙胆全草的乙醇浸提液和水蒸气蒸馏液对棉蚜56 h的同时触杀和拒食的活性浓度初步筛选结果表明,乙醇浸提液54.34 mg/mL和水蒸气蒸馏液59.05 mg/mL联合使用对棉蚜同时触杀和拒食活性作用最好,死亡率达100%。     

姜黄素对朱砂叶螨几丁质酶基因表达的影响

为明确植物源活性物质姜黄素对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的杀螨作用机理,克隆并分析了6条朱砂叶螨几丁质酶基因(TcCHTs)的cDNA序列,利用RT-qPCR技术,测定了不同发育阶段的螨体内几丁质酶基因表达的情况,同时研究了姜黄素作用下几丁质酶基因表达的变化。结果表明:6条几丁质酶基因(TcCHIT1、TcCHIT2、TcCHIT3、TcCHT4、TcCHT5和TcCHT6)有不同的结构域,预测其蛋白质分子质量分别为60.80、69.03、104.32、59.75、45.63和49.05 kDa,等电点分别为5.44、8.65、6.23、6.07、6.12和8.27。6条基因的表达量均为幼螨和若螨时期显著高于卵和成螨时期。不同浓度姜黄素处理朱砂叶螨若螨24 h后,6条基因的表达量均有不同程度下调,其中TcCHIT1和TcCHT5的下调更为显著。研究结果表明,姜黄素对朱砂叶螨的杀螨作用机制之一可能是通过抑制几丁质酶的活性,进而影响几丁质的降解过程,最终因螨体壁受损而导致螨不能正常生长发育。     

姜黄素异噁唑和吡唑衍生物的合成及杀螨活性

为了寻求和开发新的基于天然产物的杀螨剂,在明确姜黄素具有杀螨活性,且其结构中的双羰基并非杀螨活性关键基团的基础上,设计并合成了15个姜黄素异噁唑和吡唑衍生物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱分析确认。生物活性测定结果表明:几乎所有的目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和柑橘全爪螨Panonychus citri均表现出了比先导化合物姜黄素更优异的触杀活性,其中化合物 4和11 的活性最为突出。处理48 h后,化合物 4 对朱砂叶螨和柑橘全爪螨的LC50值分别为333.0和156.0 mg/L,其毒力是姜黄素的6.35和4.56倍, 11 的LC50值分别为478.4和144.7 mg/L,毒力是姜黄素的4.42和4.92倍;相应地处理72 h后, 4 的LC50值分别为115.0和84.9 mg/L,其毒力是姜黄素的5.02和1.43倍, 11 的LC50值分别为91.0和68.7 mg/L,毒力是姜黄素的6.35和1.77倍。化合物 4和11 可作为进一步开发研究的具有杀螨活性的候选化合物。     

绿薄荷茎和叶的乙醇提取物对小菜蛾拒食和产卵忌避活性的影响

为有效控制小菜蛾的危害,明确绿薄荷对小菜蛾的防治效果,采用95%乙醇对绿薄荷茎和叶进行索式抽提,并测定了茎和叶提取物12.5、25.0和50.0 mg/mL浓度下小菜蛾幼虫的拒食率和成虫产卵忌避活性。结果显示,绿薄荷茎和叶的乙醇提取物对小菜蛾幼虫的拒食和成虫的产卵忌避均有显著作用,提取物浓度越高,拒食率和产卵忌避率越大。当茎和叶提取物浓度为12.5 mg/mL时,小菜蛾的拒食率最低,分别为36.16%和59.81%,产卵忌避率最低,分别为46.18%和57.78%;茎和叶提取物浓度为50.0 mg/mL时,拒食率最高,分别为82.67%和87.15%,产卵忌避率最高,分别为88.29%和98.27%。茎和叶对应的拒食中浓度(AFC_(50))最高分别为18.93 mg/mL和15.97 mg/mL,产卵忌避中浓度(AOC_(50))最高分别为16.38 mg/mL和15.03 mg/mL。     

季酮酸类新化合物HNPC-A9012的杀螨活性及田间防治效果

HNPC-A9012是由湖南化工研究院设计并合成出的具有杀螨活性的季酮酸类化合物。采用叶片浸渍法和玻片浸渍法测定了HNPC-A9012对朱砂叶螨Tetranychus cinnatarinus(Boisduval)成螨的毒力,采用叶片浸渍法测定了其对若螨和卵的毒力,并进行了盆栽药效试验、作物安全性试验及田间药效试验。结果表明:玻片浸渍法测得HNPC-A9012对朱砂叶螨成螨的LC50值为4.73 mg/L,叶片浸渍法测得其对朱砂叶螨卵、若螨和成螨的LC50值分别为10.91、1.95和3.82 mg/L。温室盆栽试验表明,20%HNPC-A9012悬浮剂在有效成分60和80 mg/L下,施药21 d后对朱砂叶螨的防效分别达81.64%和92.12%。陕西省的田间药效试验表明,20%HNPCA9012悬浮剂在有效成分45和60 g/hm2下,施药21 d后对朱砂叶螨的防效分别为92.59%和95.64%;河南省的田间防效总体偏低,但仍与对照药剂240 g/L螺螨酯悬浮剂和15%哒螨灵乳油同剂量处理的防效相当。此外,本研究还表明,20%HNPC-A9012悬浮剂在80、160、320 mg/L剂量下对供试作物安全。     

新型喜树碱类药性分子的合成与杀螨活性

应用三组分“一锅法”合成了一系列新型喜树碱类药性分子 4a~4n、5a~5n 和 7a~7f ,所有目标化合物均经核磁共振氢谱和质谱确证。室内杀螨活性测定结果表明,所有化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均有不同程度的杀螨活性,其中化合物 4l （LC₅₀:25.93 mg/L）和 7d （LC₅₀:28.16 mg/L）的杀螨活性与喜树碱（LC₅₀:24.55 mg/L）的相当。该研究为进一步开展喜树碱作为先导的新农药设计与研究提供了基础。     

增效浏阳霉素防治叶螨的效果和对智利植绥螨影响的研究

在实验室内用5％增效浏阳霉素乳油1000倍液防治截形叶螨,24小时后的死亡率为95.5％。对三氯杀螨醇有较强抗性的二斑叶螨和朱砂叶螨,48小时后的死亡率也达90％左右。浏阳霉素对3种叶螨均无杀卵作用,但施药5～6天后,对初孵幼螨仍能杀死90％以上。低温能降低浏阳霉素的药效。在温室中施药一周后。对二斑叶螨的雌成螨无残效,但幼螨和前若螨的死亡率可达97.4％。以磷酸兰苯酯作增效剂的浏阳霉素比亚磷酸三苯酯作增效剂的药效好。在同一剂量下,对二斑叶螨的死亡率分别为98.2％和53.4％。5％浏阳霉素的1000倍液对智利植绥螨成螨的生存率、在叶上的定居率及着卵量均无影响。在温室栽培月季上喷药1次防治二斑叶螨,36天后防治效果仍保持在99％,而用三氯杀螨醇和敌敌畏防治,施药一周后需再次防治。     

十种伞形科中草药乙醇提取物的杀螨活性评价

研究了蛇床子、前胡、川芎、独活、柴胡、羌活、白芷、小茴香、藁本、当归10种伞形科植物的乙醇提取物对桔全爪螨雌成螨触杀活性、杀卵活性、卵孵化干扰指数,生测试验采用叶片浸渍法。结果表明,前胡、羌活、藁本、小茴香乙醇提取物具有较高的杀螨活性,只有藁本对桔全爪螨雌成螨触杀效果、杀卵效果、卵孵化干扰指数达到最佳,值得进一步研究。此结果为进一步从伞形科植物提取、分离和筛选高活性杀螨活性成分奠定了基础。     

艾蒿提取物及其不同柱层析馏分对甜菜夜蛾产卵行为的影响

利用Syntech触角电位仪,测定了甜菜夜蛾雌成虫对艾蒿提取物和4种溶剂(苯、乙酸乙酯、丙酮和乙醇)柱层析馏分的触角反应;利用涂纸法,测定了艾蒿提取物和4种馏分对甜菜夜蛾产卵的忌避特性和抑制特性。结果表明:甜菜夜蛾雌成虫对相同浓度(10 mg/mL)提取物和馏分的触角反应存在很大差异,对丙酮馏分的反应最强烈,电位值为9.632±1.054 mV,其次为乙酸乙酯和苯馏分,以乙醇馏分的反应最弱。提取物和不同馏分对甜菜夜蛾的产卵忌避作用存在很大差异,丙酮馏分、乙酸乙酯馏分和提取物都具有一定的忌避作用,而且随浓度上升而增强,其中以丙酮馏分的忌避作用最强,10 mg/mL的忌避率达到49.0%。不同浓度处理时,都以丙酮馏分和乙酸乙酯馏分的产卵抑制作用最强,且随浓度上升而增强,10 mg/mL的抑制率分别达到72.16%和68.95%;较高浓度(5 mg/mL和10 mg/mL)时,提取物、苯馏分和乙醇馏分也具有一定的产卵抑制作用。