盐酸沙拉沙星在兔体内的药物动力学及生物利用度研究

选用24只健康哈白兔，分3组，每组8只，进行药物动力学研究。静注、内服和肌注剂量均为10mg/kg。以反相高效液相色谱法，测定了血清中的药物浓度，所得药时数据用MCPKP程序处理，得出了药动学参数，拟合方程及肌注和内服的生物利用度。结果表明，哈白兔静注盐酸沙拉沙星后的药时数据符合无吸收因素二室模型，主要药动学参数如下Vd4.67±0.75L/kg，t1/2α0.54±0.12h，t1/2β4.43±0.186h，AUC13.86±2.63μg/ml*h，ClB0.75±0.16L/kg*h。兔内服盐酸沙拉沙星后，药时数据符合一级吸收一室开放式模型，主要药动学参数如下t1／2ka0.36±0.08h，t1/2Kel5.94±1.09h，tmax1.53±0.15h，cmax0.41±0.09μg/ml,AUC4.19±0.86μg/ml*h，生物利用度为30.22%。兔肌注盐酸沙拉沙星后，药时数据符合一级吸收二室开放式模型，主要药动学参数如下t1/2ka0.06±0.01h，t1/2α0.83±0.16h，t1/2β5.01±1.14h，AUC10.75±1.38μg/ml*h，tmax0.27±0.02h，cmax3.52±0.38μg/ml，生物利用度为77.58%。

Studies on pharmacokinetics and bioavailability of sarafloxacin hysrochloride in rabbits