甲磺酸达氟沙星在猪体内的药动学研究

18头健康杜长大三元杂交去势公猪,平均体重(15±5)kg,肌肉注射甲磺酸达氟沙星(DFM)水溶液,给药量为2.5 mg/kg。给药后分别于不同时间点采集前腔静脉血液,高效液相色谱法检测血浆中DFM的含量。DFM的血药浓度-时间数据采用Win Nonlin(Version 5.2.1)软件进行拟合,计算药动学参数。肌肉注射后DFM水溶液的主要药动学参数如下:末端消除速率常数λz(0.067±0.01)h-1,消除半衰期T1/2λz(10.42±1.19)h,峰时Tmax(0.88±0.21)h,峰浓度Cmax(0.70±0.13)μg·m L-1,药时曲线下面积AUCall(8.45±0.90)h·μg·m L-1;表观分布容积Vz(4.62±0.60)L·kg-1;除速率常数CLz(0.31±0.04)L·h-1·kg-1;平均滞留时间MRT(14.23±1.65)h。结果表明,DFM在健康猪体内的主要药动学特征为:肌注给药吸收迅速,达峰时间短,消除缓慢。