4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇的合成工艺研究

指出了4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇是合成阿莫曲坦的重要中间体,阿莫曲坦是一种具有高度选择性的治疗偏头痛5-HT1B/1D受体激动剂,它克服了第一代曲坦类药物的某些不良反应,并且具有很高的血管选择性,耐受性好,不良反应轻微且短暂。针对阿莫曲坦的合成路线进行了阐述,且对4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇合成路线进行了研究,结果表明:以1-溴-3-氯丙烷为原料,经过氨化,得到3-(N,N-二甲氨基)-1-氯丙烷,3-(N,N-二甲氨基)-1-氯丙烷和原甲酸三乙酯经格氏加成反应生成4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇,总收率为53%。