两种川芎嗪新盐的制备及特性评价

利用盐酸川芎嗪(Lig-HCl)分别与安赛蜜钾(Ace-K)和糖精钠(Sac-Na)进行离子交换制得2种川芎嗪新盐安赛蜜川芎嗪(Lig-Ace)和糖精川芎嗪一水合物(Lig-Sac),并通过X射线衍射(XRD)、红外光谱扫描(IR)、热失重分析(TG)、差示扫描量热分析(DSC)对其进行结构表征和热分析;以磷酸川芎嗪(TMPP)作为参比,测定2种新盐的溶解度和体外粉末溶出,口服顺应性(口感)以及升华特性。XRD和IR结构表征显示成功制备出Lig-Ace和Lig-Sac 2种川芎嗪新盐,其中Lig-Sac热不稳定,易分解,Lig-Ace相对较稳定,熔点为227℃;Lig-Ace的稳定性相对较好,不易升华。Lig-Ace比Lig-Sac的溶解度高,TMPP溶解度处于两者之间,而2种新盐的口感均为甜的。结果表明,通过离子交换法制得了适用于口服的2种稳定的甜的川芎嗪新盐,丰富了川芎嗪临床用药的选择性。