| 摘 要： | 以桦木醇为先导结构,对桦木醇的C-28、C-29位进行结构修饰,分别在CrO 3和2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)混合物以及氧化剂间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)氧化剂的作用下,在C-28位和C-29位选择性的引入醛基,并进一步氧化为C-28位和C-29位桦木酸,共得到4个氧化衍生物。用氢谱分别表征,结果表明:相对于单一氧化剂,CrO 3和TEMPO作为混合氧化剂,C-28桦木醛产率有所提高,达36.98%;当mCPBA作为氧化剂、丙酮作为溶剂时,C-29桦木醛产率达39.06%。利用改性噻唑蓝(MTT)法测定桦木醇及其氧化衍生物对两株细胞(HepG 2、A549)半数抑制质量浓度(IC50),结果表明:C-28和C-29桦木酸对HepG 2细胞的IC50值较其它组低,分别达到3.80和3.84 mg/L。桦木醇与C-28位和C-29位桦木醛对于HepG 2和A549细胞毒性无显著差异,C-28位和C-29位桦木酸对于HepG 2和A549细胞毒性则显著强于同位的桦木醛,桦木醇在C-28位和C-29位两个位置的氧化对于HepG 2和A549细胞毒性均没有显著性差异。
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