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10种N-取代氨基香豆素的合成及生物活性
作者姓名:张学良  魏艳  韦能春  郝双红
作者单位:1.青岛农业大学 化学与药学院, 山东省农业仿生应用工程技术研究中心, 山东 青岛 266109
基金项目:青岛市科技计划基础研究项目.
摘    要:基于结构拼接思想,设计合成了10个N-取代氨基香豆素类化合物,并测定了其抑菌及除草活性。6-硝基香豆素经Fe/NH4Cl还原得6-氨基香豆素,再与不同醛缩合得Schiff碱,最后经硼氢化钠还原制得10个N-取代氨基香豆素类化合物(4a~4J),其中9个未见文献报道,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。抑菌活性测试结果表明,所有化合物对苹果腐烂病菌Valsa mali、葡萄白腐病菌Coniothyrium diplodiella、棉花枯萎病菌Fusarium oxysporium和柑橘炭疽病菌Citrusanthrax bacteria均有一定抑制作用,其中 4e 的抑菌活性最强,对苹果腐烂病菌和柑橘炭疽病菌的EC50值分别为7.53和12.93 mg/L,对其余2种植物病原菌的EC50值均小于25 mg/L;化合物 4f 次之,对苹果腐烂病菌和葡萄白腐病菌的EC50值均约为11 mg/L。除草活性测试结果表明,除 4f 外,所有目标化合物均有一定除草作用,其中 4c 的活性最强,100 mg/L下对反枝苋Amaranthus retroflexus种子根、茎生长的抑制率均为99%。

关 键 词:6-氨基香豆素   合成   抑菌活性   除草活性
收稿时间:2012-10-14
修稿时间:2012-12-06
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