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4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4β-氨基-4-脱氧鬼臼毒素的合成及其拒食活性
作者姓名:李广泽  冯瑞红  陈利标  冯俊涛  田瑄  张兴
作者单位:西北农林科技大学,无公害农药研究服务中心,陕西,杨凌,712100;陕西省生物农药工程技术研究中心,陕西,杨凌,712100;西北农林科技大学,无公害农药研究服务中心,陕西,杨凌,712100;兰州大学,功能有机分子化学国家重点实验室,甘肃,兰州,730000
基金项目:国家“863”科技攻关项目(2001AA246016),国家西部开发重大项目(2004BA901A14)
摘    要:为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,设计合成了3个4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4个4β-氨基-4-脱氧鬼臼毒素类化合物,通过IR、M S1、H NMR和元素分析对其结构进行了确证。采用小叶碟添加法测试了合成化合物对3龄粘虫M ythimna separate幼虫24h和48h的拒食活性,结果表明:4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素类化合物的活性相对高于氨基取代产物、母体化合物鬼臼毒素和对照品脱氧鬼臼毒素,其中4β-溴代-4-脱氧鬼臼毒素活性最高,其对粘虫幼虫24h和48h的AFC50分别为280.8和392.9mg/L,分别是母体化合物鬼臼毒素的3.43和1.90倍,是对照品脱氧鬼臼毒素的2.46和1.57倍;4β位引入氨基活性降低,4β-叠氮衍生物的活性最低。

关 键 词:鬼臼毒素  鬼臼毒素衍生物  合成  粘虫  拒食活性
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